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RAF709

MCE 国际站：RAF709

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-100510

CAS：1628838-42-5

纯度：99.45%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：RAF709 是一种有效的 RAF 抑制剂，抑制 BRAF 和 CRAF，IC50 分别为 0.4 nM 和 0.5 nM。具有抗肿瘤活性。

生物活性：RAF709 是一种强效、选择性和有效的 RAF 抑制剂，对 BRAF 的 IC₅₀ 分别为 0.4 nM 和 0.5 nM > 和 CRAF，分别是^[1]。抗肿瘤疗效^[1]。 IC50 和目标：IC50：0.4 nM (BRAF)，0.5 nM (CRAF)^[1] 体外： RAF709 稳定 BRAF-CRAF 二聚体EC₅₀ 为 0.8 μM。在细胞测定中，在 EC₅₀=0.02 和 0.1 μM 的 Calu-6 细胞中测量 pMEK 和 pERK 的剂量反应，EC_{50=0.95 μM^[1]。 体内 RAF709 被证明是可溶的、激酶选择性的，并且在 KRAS 突变异种移植模型中有效。 RAF709 显示血浆暴露量呈剂量比例增加，并且在 Calu-6 肿瘤中对 pERK 有相应的剂量依赖性抑制。用 RAF709 治疗导致剂量依赖性抗肿瘤活性，10 mg/kg 效果不佳 (%T/C=92%)，30 mg/kg 导致可测量的抗肿瘤活性 (%T/C=46%)，200 mg/kg kg 导致平均肿瘤消退 92%，而相同的高剂量在 PC3、KRAS WT 模型中无效^[1]。}

体外：RAF709 可稳定 BRAF-CRAF 二聚体，EC50 为 0.8 μM。在细胞测定中，在 Calu-6 细胞中测量了 pMEK 和 pERK 的剂量反应，EC50=0.02 和 0.1 μM，具有最小的反常激活和增殖抑制，EC50=0.95 μM[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：RAF709 已被证明可溶、具有激酶选择性，并且在 KRAS 突变异种移植模型中有效。RAF709 显示出与剂量成比例的血浆暴露增加，并且在 Calu-6 肿瘤中对 pERK 具有相应的剂量依赖性抑制。用 RAF709 治疗可产生剂量依赖性的抗肿瘤活性，10 mg/kg 无效（%T/C=92%），30 mg/kg 可产生可测量的抗肿瘤活性（%T/C=46%），200 mg/kg 可导致平均肿瘤消退 92%，而同样的高剂量在 PC3、KRAS WT 模型中无效[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献：

[1]. Nishiguchi GA, et al. Design and Discovery of N-(2-Methyl-5'-morpholino-6'-((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)oxy)-[3,3'-bipyridin]-5-yl)-3-(trifluoromethyl)benzamide (RAF709): A Potent, Selective, and Efficacious RAF Inhibitor Targeting RAS Mutant Cancers. J Med