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Azimilide

MCE 国际站：Azimilide dihydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-18600A

CAS：149888-94-8

中文名称：阿齐利特二盐酸盐

Synonyms：NE-10064 dihydrochloride

纯度：98.91%

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Azimilide (NE-10064) dihydrochloride 是抗心律失常化合物，能抑制 I(Ks) 和 I(Kr) 活性。

生物活性：Azimilide (NE-10064) dihydrochloride 是一种 III 类抗心律失常化合物，可抑制豚鼠心肌细胞中的 I(Ks) 和 I(Kr) 以及非洲爪蟾卵母细胞中表达的 I(Ks) (minK) 通道。 IC50 值：目标：体外：Azimilide dihydrochloride 在 0.1 和 1 Hz 时阻断 HERG 通道，IC50 分别为 1.4 microM 和 5.2 microM。阿齐利特二盐酸盐对非洲爪蟾卵母细胞中表达的 HERG 通道和小鼠 AT-1 细胞中 I(Kr) 的阻断在高 [K+]e 条件下降低，而缓慢激活 I(Ks) 通道的阻断不受 [K+] 变化的影响]e [1]。阿齐利特二盐酸盐抑制以下电流（括号中的 Kd）：IKr（-20 mV 时 < 1 microM）、IKs（+30 mV 时 1.8 microM）、L 型 Ca 电流（+10 mV 时 17.8 microM）和 Na 电流（-40 mV 时为 19 microM）。阿齐利特二盐酸盐是瞬态向外和向内整流器电流的弱阻滞剂（Kd > 或 = 50 microM，分别为 +50 和 -140 mV）。 Azimilide dihydrochloride 以使用依赖的方式阻断 IKr、IKs 和 INa。此外，阿齐利特减少了 Na 电流的缓慢失活成分，这可能对维持犬心室肌细胞的动作电位平台很重要 [2]。在豚鼠心室肌细胞中，Azimilide (0.3-3 microM) dihydrochloride 显着延长了 1 Hz 时的动作电位持续时间 (APD)。在 3 Hz 时，阿齐利特 (0.3-1 microM) 二盐酸盐仅略微增加了 APD，而在 10 microM 时则降低了 APD 和高原电位。 Azimilide dihydrochloride 可有效阻断延迟整流器的快速激活成分 IKr (IC50 0.4 microM)，并抑制 IKs (IC50 3 microM)，效力降低近 10 倍 [3]。体内：阿齐利特（10 mg/kg 静脉注射，iv）二盐酸盐降低（p < 0.05）PES 诱发的室性心动过速 (VT) 的发生率（12 例中的 8 例）。阿齐利特（0.245 +/- 0.046 s predrug vs. 0.301 +/- 0.060 s postdrug）二盐酸盐不会延长诱发 VT 的周期长度。阿齐利特二盐酸盐增加心室有效不应期（VERP 166 +/- 5 ms predrug vs. 194 +/- 13 ms postdrug, p = 0.013），延长 QTc 间期（310 +/- 12 ms predrug vs. 350 +/- 16 ms postdrug, p = 0.004) 和延长非梗死心肌的有效不应期 (ERP) (p = 0.045) [4]。

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参考文献：

[1]. Busch AE, et al. Blockade of HERG channels by the class III antiarrhythmic azimilide: mode of action. Br J Pharmacol. 1998 Jan;123(1):23-30.
[2]. Yao JA, et al. Azimilide (NE-10064) can prolong or shorten the action potential duration in canine ventricular myocytes: dependence on blockade of K, Ca, and Na channels. J Cardiovasc Electrophysiol. 1997 Feb;8(2):184-98.
[3]. Fermini B, et al. Use-dependent effects of the class III antiarrhythmic agent NE-10064 (azimilide) on cardiac repolarization: block of delayed rectifier potassium and L-type calcium currents. J Cardiovasc Pharmacol. 1995 Aug;26(2):259-71.
[4]. Black SC, et al. Protection against programmed electrical stimulation-induced ventricular tachycardia and sudden cardiac death by NE-10064, a class III antiarrhythmic drug. J Cardiovasc Pharmacol. 1993 Dec;22(6):810-8.