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SGC0946

MCE 国际站：SGC0946

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-15650

CAS：1561178-17-3

纯度：99.68%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：SGC0946 是一种选择性的 DOT1L (histone 3 lysine 79 methyltransferase) 抑制剂，其 IC50 值为 0.3 nM。SGC0946 可通过抑制 DOT1L，导致 G1 停滞以及抑制癌细胞的自我更新和转移潜力，诱导细胞分化。SGC0946 可用于白血病和乳腺癌的研究，也可作为探针以进一步研究 DOT1L 在正常和病变细胞中的细胞机制。

生物活性：SGC0946 是一种选择性的 DOT1LH3K79 甲基转移酶) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.3 nM。 SGC0946 导致 G1 期停滞，抑制细胞自我更新和转移的潜能，还诱导细胞分化。 SGC0946可用于白血病和实体瘤的研究，也可作为探针进一步研究DOT1L在正常和病变细胞中的细胞机制^[1][2][3]。 体外SGC0946（0-100 μM；4 天）在 A431 细胞中抑制 DOT1L，IC₅₀ 为 2.65 nM^{[1 ]}.
SGC0946（1、5 μM；14 天）在源自人脐带血细胞（用 MLL-AF9 融合致癌基因转化）的实验性白血病模型中表现出细胞活力的选择性降低 ^[1].
SGC0946（1 μM；3-7 天）显示具有 MLL/AF9 易位的 Molm13 MLL 细胞系中 H3K79me2 标记的时间和剂量依赖性减少 ^[1].
SGC0946 (1 μM, 7 days) 有效抑制 MLL 靶基因，HOXA9 和 Meis1^[1].
SGC0946 (0.2, 2,或 20 μM；12 天）通过抑制 DOT1L 酶活性来减少卵巢癌细胞的增殖和存活^[2]。
SGC0946（10 μM；12 天）通过阻断 DOT1L 诱导 G1 期阻滞在 SK-OV-3 和 TOV21G 细胞中^[2]。 体内研究：SGC0946（10 mg/kg；腹腔注射；每周两次，持续 6 周）显着抑制小鼠原位异种移植卵巢癌模型中的肿瘤进展，同时抑制 DOT1L 酶肿瘤中 H3K79me2、CDK6 和细胞周期蛋白 D3 的活性和水平^[2]。

体外：SGC0946 (0-100 μM; 4 天) 抑制 A431 细胞中的 DOT1L，IC50 为 2.65 nM[1]。SGC0946 (1, 5 μM; 14 天) 在源自人脐带血细胞（用 MLL-AF9 融合致癌基因转化）的实验白血病模型中显示出细胞活力的选择性降低[1]。SGC0946 (1 μM; 3-7 天) 在具有 MLL/AF9 易位的 Molm13 MLL 细胞系中显示出 H3K79me2 标记的时间和剂量依赖性减少[1]。SGC0946 (1 μM, 7 天) 有效抑制 MLL 靶基因 HOXA9 和 Meis1[1]。SGC0946 (0.2、2 或 20 μM; 12 天) 通过抑制DOT1L 酶活性[2]。SGC0946（10 μM；12 天）通过阻断 SK-OV-3 和 TOV21G 细胞中的 DOT1L 来诱导 G1 期停滞[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：SGC0946（10 mg/kg；腹腔注射；每周两次，共6周）可显著抑制小鼠原位异种移植卵巢癌模型中的肿瘤进展，并抑制肿瘤中的 DOT1L 酶活性和 H3K79me2、CDK6 和细胞周期蛋白 D3 的水平[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：DOT1L .3 nM (IC50)

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参考文献：

[1]. Yu W, et al. Catalytic site remodelling of the DOT1L methyltransferase by selective inhibitors. Nat Commun. 2012;3:1288.
[2]. Zhang X, et al. Prognostic and therapeutic value of disruptor of telomeric silencing-1-like (DOT1L) expression in patients with ovarian cancer. J Hematol Oncol. 2017 Jan 23;10(1):29.
[3]. Zhang L, et al. Inhibition of histone H3K79 methylation selectively inhibits proliferation, self-renewal and metastatic potential of breast cancer. Oncotarget. 2014 Nov 15;5(21):10665-77.