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PEPA

MCE 国际站：PEPA

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-12509

CAS：141286-78-4

纯度：99.87%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：PEPA是AMPAR变构调节剂，能结合GluA2o/GluA3o的LBDs结构域。

生物活性：PEPA 是 AMPA 受体的变构调节剂；与 GluA2o 和 GluA3o LBD 结合，可用作 AMPA 受体异质性的指标。 IC50 值：目标：体外 AMPAR 调节剂：PEPA 剂量依赖性增强 AMPA 诱导的 [Ca2+]i 增加。在 90%（80 个中的 72 个）环噻嗪起作用的细胞中，PEPA 增强了 AMPA 诱导的 [Ca2+]i 增加，在大鼠海马培养物中具有明显的细胞间变异 [1]。 PEPA 结合到 AMPA 受体的 GluA2 和 GluA3 同种型的结合域 [2]。 AMPA 与 PEPA 的共同应用保护海马 CA1 神经元免于脑缺血引起的死亡。 AMPA 与 PEPA 联合应用可防止缺血引起的 GluR2 亚基表达下调，并通过 Lyn-ERK1/2-CREB 信号增加 BDNF 表达 [4]。体内：PEPA（3、10、30mg/kg 体重）或赋形剂在第一次消退期前腹膜内给药于应激小鼠一次。与载体给药的应激小鼠相比，仅在 30mg/kg PEPA 给药的应激小鼠中观察到消退期的冷冻反应显着降低 [3]。

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参考文献：

[1]. Sekiguchi M, et al. Pharmacological detection of AMPA receptor heterogeneity by use of two allosteric potentiators in rat hippocampal cultures. Br J Pharmacol. 1998 Apr;123(7):1294-303.
[2]. Ahmed AH, et al. Molecular mechanism of flop selectivity and subsite recognition for an AMPA receptor allosteric modulator: structures of GluA2 and GluA3 in complexes with PEPA. Biochemistry. 2010 Apr 6;49(13):2843-50.
[3]. Yamada D, et al. Facilitating actions of an AMPA receptor potentiator upon extinction of contextually conditioned fear response in stressed mice. Neurosci Lett. 2011 Jan 25;488(3):242-6.
[4]. Zhang QG, et al. Positive modulation of AMPA receptors prevents downregulation of GluR2 expression and activates the Lyn-ERK1/2-CREB signaling in rat brain ischemia. Hippocampus. 2010 Jan;20(1):65-77.