MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Omapatrilat

MCE 国际站：Omapatrilat

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-18208

CAS：167305-00-2

中文名称：奥马曲拉

Synonyms：BMS-186716

纯度：98.87%

存储条件：-20°C，避光，氮气保存 *溶剂中：-80°C，6 个月；-20°C，1 个月（避光，氮气保存）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Omapatrilat是金属蛋白酶ACE和NEP的双重抑制剂，Ki值分别为0.64和0.45 nM。

生物活性：Omapatrilat 是金属蛋白酶 ACE 和 NEP 的双重抑制剂，K_i 值分别为 0.64 和 0.45 nM . IC50 和目标：Ki：0.45 nM (NEP)，0.64 nM (ACE)^[1]； IC50：8 nM (NEP)，5 nM (ACE)^[2] 体外 Omapatrilat 对 NEP、NEP2 和 ACE 表现出高效力, 对 APP 具有中等强活性，但对 ECE1 具有低活性 (K_i=0.45, 25, 0.64, 250 nM) ^[1]。 体外 使用特异性 NEP 抑制剂放射配体 125I-RB104 和特异性 ACE 抑制剂放射配体 125I-MK351A 的放射自显影显示 (10 mg/kg) 的 omapatril 分别导致肾 NEP 和 ACE 的快速和有效抑制， 24 小时^[4]。 体内研究：奥马曲拉在多种以血浆肾素活性水平为特征的动物模型中表现出出色的降压作用，并显着增强尿钠、ANP 和 cGMP 的排泄食蟹猴试验。 Omapatrilat 在 10 至 24 小时内将平均动脉压 (MAP) 降低至基线以下约 40 mmHg。与载体^[2]相比，每天口服一次 100 μM/kg 的 omapatrilat 可使第三天的收缩压降低 38 mmHg。 Omapatrilat 广泛用于与高血压和心力衰竭相关的实验方案中。长期口服 omapatrilat 可减少主动脉渗漏和动脉粥样硬化形成，同时增强对 ANP 的内皮非依赖性血管舒张^[3]。 Omapatrilat 可显着抑制大鼠血浆 ACE 并增加血浆肾素活性^[4]。

体外：Omapatrilat 对 NEP、NEP2 和 ACE 表现出高效力，对 APP 具有中等强度活性，但对 ECE1 活性较低（Ki=0.45、25、0.64、250 nM）[1]。使用特异性 NEP 抑制剂放射性配体 125I-RB104 和特异性 ACE 抑制剂放射性配体 125I-MK351A 进行体外放射自显影显示，奥马帕利（10 mg/kg）分别对肾脏 NEP 和 ACE 产生快速且有效的抑制，持续 24 小时[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：Omapatrilat 在各种以不同血浆肾素活性水平为特征的动物模型中表现出优异的降血压作用，并在食蟹猴试验中显著增强尿钠、ANP 和 cGMP 排泄。Omapatrilat 使平均动脉压 (MAP) 在 10 至 24 小时内降低至低于基线约 40 mmHg。与载体相比，每天口服一次 100 μM/kg 的 omapatrilat 会导致第三天收缩压降低 38 mmHg [2]。Omapatrilat 广泛用于与高血压和心力衰竭相关的实验方案。长期口服 omapatrilat 可减少主动脉渗漏和动脉粥样硬化形成，并增强内皮非依赖性血管舒张作用以缓解 ANP[3]。Omapatrilat 可显著抑制大鼠血浆 ACE 并增加血浆肾素活性[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：大鼠：称量 Sprague Dawley 大鼠，然后用载体（5% 阿拉伯胶）或奥马曲拉（0.1、1、10 mg/kg）进行管饲（n 5 6 只大鼠/组）。管饲 1 小时后断头处死大鼠。将躯干血液收集到含有 EDTA/抑肽酶的预冷管中以测量 PRA，并收集到预冷肝素管中以测量血浆 ACE[4]。兔子：将奥马曲拉溶解在饮用水中。将兔子分为 2 组，每组 1% 胆固醇饮食，安慰剂治疗组和奥马曲拉治疗组，每天给药一次（12 mg/Kg/天奥马曲拉），持续 8 周。为了证明奥马曲拉的急性作用，在第 1 天服用奥马曲拉或安慰剂 24 小时后收集尿液，并评估尿量、cGMP 和 ANP 水平[3]。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：将 Omapatrilat 溶于 100% DMSO 中，浓度为 10 mM，然后稀释至 1% DMSO。NEP、NEP2、ACE 和 APP 测定的 pH 值为 7.4。NEP 和 NEP2 的反应缓冲液含有 50 mM HEPES、140 mM NaCl、10 mM KCl、0.01% BSA。ACE 的缓冲液含有 100 mM Tris-HCl、50 mM NaCl、10 μM ZnCl2，APP 的缓冲液含有 100 mM HEPES 和 0.01% BSA。测定在室温下在黑色 96 孔圆底板中以 100 μL 体积进行。使用适合每种底物的激发和发射波长连续监测反应。酶速度由反应的线性部分确定[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Ki: 0.45 nM (NEP), 0.64 nM (ACE)[1]; 8 nM (NEP), 5 nM (ACE)[2]

热销产品：Bortezomib  | AICAR  | Finerenone  | Dapagliflozin  | Dupilumab  | C646  | Decitabine  | Upadacitinib  | Hydrocortisone  | Datopotamab deruxtecan

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Fryer RM, et al. Effect of bradykinin metabolism inhibitors on evoked hypotension in rats: rank efficacy ofenzymes associated with bradykinin-mediated angioedema.Br J Pharmacol. 2008 Mar;153(5):947-55.
[2]. Robl JA, et al. Dual metalloprotease inhibitors: mercaptoacetyl-based fused heterocyclic dipeptide mimetics asinhibitors of angiotensin-converting enzyme and neutral endopeptidase. J Med Chem. 1997 May 23;40(11):1570-7.
[3]. Ichiki T, et al. Endothelial permeability in vitro and in vivo: protective actions of ANP and omapatrilat in experimental atherosclerosis. Peptides. 2013 Oct;48:21-6.
[4]. Burrell LM, et al. Antihypertensive and antihypertrophic effects of omapatrilat in SHR. Am J Hypertens. 2000 Oct;13(10):1110-6.