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NMS-859

MCE 国际站：NMS-859

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-15714

CAS：1449236-96-7

纯度：98.05%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：NMS-859 是一种有效的，共价的 VCP (p97) 抑制剂，细胞中分别在 60 μM 和 1 mM ATP 的条件下，对野生型 VCP 的 IC50 值分别为 0.37 和 0.36 μM。

生物活性：NMS-859 是一种有效的共价 VCP (p97) 抑制剂，对野生型 VCP 的 IC₅₀ 分别为 0.37 和 0.36 μM细胞中分别存在 60 μM 和 1 mM ATP。 IC50 和目标：IC50：360 nM（细胞 p97，1 mM ATP），370 nM（细胞 p97，60 μM ATP）^[1] 体外： NMS-859 是一种有效的 VCP 抑制剂，在细胞中存在 60 μM 和 1 mM ATP 的情况下，对野生型 VCP 的 IC₅₀ 分别为 0.37 和 0.36 μM。 NMS-859 对 VCP^C522T 表现出非常弱的抑制活性。 NMS-859 还抑制细胞增殖，在 HCT116 和 HeLa 细胞系中的 IC₅₀ 分别为 3.5 μM 和 3.0 μM^[1]。

细胞实验：将细胞以每孔 1,600 个细胞的密度接种于 384 孔白色透明底板中。接种 24 小时后，用 NMS-859（八个稀释点，重复两次）处理细胞，并在 37°C 和 5% CO2 环境下再孵育 72 小时。然后裂解细胞，使用基于耐热萤火虫荧光素酶的测定法测定每孔中的 ATP 含量，以此作为细胞存活率的指标。IC50 值是使用处理过的细胞相对于未处理对照的生长百分比计算的[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：360 nM (Cellular p97, 1 mM ATP), 370 nM (Cellular p97, 60 μM ATP)[1]

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参考文献：

[1]. Magnaghi P, et al. Covalent and allosteric inhibitors of the ATPase VCP/p97 induce cancer cell death. Nat Chem Biol. 2013 Sep;9(9):548-56.