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YS-49

MCE 国际站：YS-49

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-15477

CAS：132836-42-1

纯度：99.92%

存储条件：4°C, stored under nitrogen *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：YS-49 是 PI3K/Akt (RhoA 的下游靶标) 的激活剂，可减少 3-甲基胆碱处理的细胞中 RhoA/PTEN 的激活。YS-49 能通过诱导血红素加氧酶 (HO-1) 来抑制血管紧张素 II (Ang II) 刺激 VSMC 细胞的增殖。YS-49 是异喹啉化合物生物碱，因能激活心脏 β-adrenoceptors 而具有强烈的正性肌力作用。

生物活性：YS-49 是一种 PI3K/Akt（RhoA 的下游靶标）激活剂，可减少 3-甲基胆蒽处理细胞中的 RhoA/PTEN 激活。 YS-49 通过诱导血红素加氧酶 (HO)-1 抑制 血管紧张素 II (Ang II) 刺激的 VSMC 增殖。 YS-49也是一种异喹啉化合物生物碱，通过激活心脏β-肾上腺素能受体^[1][2]具有很强的正性肌力作用^[3]。 体外 YS-49（1-100?μM；18 小时；RAVSMC 和 RAW 264.7 细胞）浓度依赖性地抑制 RAVSMC 和 RAW 264.7 中亚硝酸盐的积累暴露于脂多糖 (LPS) 加 INF-γ，IC₅₀ 值分别为 22 μM 和 30?μM^[2]。< br/> YS-49（10-100?μM；18 小时；RAVSMC 和 RAW 264.7 细胞）在转录水平抑制 RAVSMC 和 RAW 264.7 细胞中 LPS 和/或细胞因子诱导的 iNOS 基因表达^{[2]< /sup>。 体内 YS-49（5?mg/kg；腹膜内注射；8 小时；雄性 Sprague Dawley 大鼠）处理显着降低 LPS 处理大鼠的血清 NOx 水平， NOx 水平从 86 μM 降低到 34 μM[2]。}

体外：YS-49（1-100 μM；18 小时；RAVSMC 和 RAW 264.7 细胞）浓度依赖性地抑制暴露于脂多糖 (LPS) 和 INF-γ 的 RAVSMC 和 RAW 264.7 细胞中亚硝酸盐的积累，IC50 值分别为 22 μM 和 30 μM[2]。YS-49（10-100 μM；18 小时；RAVSMC 和 RAW 264.7 细胞）在转录水平上抑制 RAVSMC 和 RAW 264.7 细胞中由 LPS 和/或细胞因子诱导的 iNOS 基因表达[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：YS-49（5 mg/kg；腹腔注射；8小时；雄性Sprague Dawley大鼠）治疗显著降低LPS处理大鼠血清NOx水平，NOx水平从86 μM降低至34 μM[2]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

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参考文献：

[1]. Sun JJ, Kim HJ, Seo HG, et al. YS49,1-(alpha-naphtylmethyl)-6,7-dihydroxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline,regulates angiotensin II-stimulated ROS production, JNK phosphorylation and vascular smooth muscle cell proliferation via the induction of heme oxygen
[2]. Kang YJ, et al. Prevention of the expression of inducible nitric oxide synthase by a novel positive inotropic agent, YS 49, in rat vascular smooth muscle and RAW 264.7 macrophages. Br J Pharmacol. 1999 Sep;128(2):357-64.
[3]. Hsu YH, et al. RhoA-mediated inhibition of vascular endothelial cell mobility: positive feedback through reduced cytosolic p21 and p27. J Cell Physiol. 2014 Oct;229(10):1455-65.