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XL 999

MCE 国际站：XL 999

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-100315

CAS：705946-27-6

Synonyms：Tyrosine kinase-IN-1

纯度：99.34%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：XL 999 (compound 8K) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 KDR，Flt-1，FGFR1 和 PDGFRα 的 IC50 值分别为4，20，4，2 nM。

生物活性：Tyrosine kinase-IN-1 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对 KDR 的 IC₅₀ 为 4, 20, 4, 2 nM 、Flt-1、FGFR1 和 PDGFRα。 IC50 和目标：IC50：4 nM (KDR)、20 nM (Flt-1)、4 nM (FGFR1)、2 nM (PDGFRα)^[1] 体外： 酪氨酸激酶-IN-1 来自参考文献（化合物 8K）^[1]。 体内酪氨酸激酶-IN-1 显示出合理的药代动力学特征 (AUC(_0–∞)=1.9, t_{1 /2}=4.6 小时）。它在大鼠体内具有良好的口服生物利用度 (F=63%)^[1]。

体内：XL 999 的药代动力学特征良好（AUC0–∞=1.9，t1/2=4.6 h）。在大鼠中，该药物口服生物利用度较高（F=63%）[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

激酶实验：激酶抑制试验 KDR 和 PDGFRα 的激酶活性通过荧光素酶荧光素偶联化学发光法测量激酶反应后消耗的 ATP 百分比。激酶反应是通过使用 384 孔微量滴定板将测试化合物 (XL 999)、ATP、激酶和底物在 20 mL 体积中混合来引发的。对于 KDR，最终反应混合物含有 3 mM ATP、1.6 mM 聚（Glu、Tyr）4:1 和 1.5 nM 残基 D807-V1356 的 KDR，带有 N 端 GST 标签。对于 PDGFRα，最终反应混合物含有 2 mM ATP、10 mM MBP 和 14 nM 残基 Q551-L1089 的 PDGFRα，带有 N 端 GST 标签。将反应混合物在室温下孵育 4 小时（KDR）或 2 小时（PDGFRα），然后加入 20 mL Kinase Glo 等分试样，并使用 Victor2 平板读数仪测量发光信号。总 ATP 消耗量限制在 50% 以下[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献：

[1]. Moon K, et al. The design, synthesis, and biological evaluation of potent receptor tyrosine kinase inhibitors. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 22 (2012) 4979–4985