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DOTA-​NHS-ester

MCE 国际站：DOTA-​NHS-ester

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-128890

CAS：170908-81-3

纯度：≥97.0%

存储条件：4°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：DOTA-NHS-ester 是用于 affibody 分子的交联剂 (linker)，可用于小型动物正电子发射断层扫描 (PET)，单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 和 CT 扫描。DOTA-NHS-ester 可用于标记放射研究剂或者成像探针以检测肿瘤。

生物活性：DOTA-NHS-ester 是亲和体分子的linker，应用于小动物 PET、SPECT 和 CT。 DOTA-NHS-ester 可用于标记放射治疗剂或用于检测肿瘤的成像探针^[1]。 体外 DOTA-NHS-ester 可用于修饰人血清白蛋白 (HSA) 以产生 DOTA-HSA。 DOTA-HSA经Sulfo-SMCC(HY-D0975)进一步修饰得到DOTA-HSA-SMCC。 DOTA-HSA-SMCC 与 ZHER2:342 偶联，最终产物为 DOTA-HSA-Z_HER2:342^[1]。< /br> 在细胞摄取试验中，DOTA-HSA-Z_HER2:342 被⁶⁴Cu, ^{64Cu-DOTA-HSA-Z_HER2:342（0.5-2 小时）在 SKOV3 细胞中缓慢积累，在 0.5 小时达到应用活性的 0.71%，摄取在 2 小时时增加到 1.58%[1]。
体内： 在携带 SKOV3 的小鼠的 microPET 图像中肿瘤，64Cu-DOTA-HSA-Z_HER2:342注射到小鼠尾部。携带 SKOV3 肿瘤的小鼠在尾静脉注射后 1、4、24 和 48 小时的显微 PET 图像。
SKOV3 肿瘤在注射后 1 小时（pi）时可见，肿瘤与背景的对比度较低，但在感染后 4 小时和 24 小时具有非常好的肿瘤背景对比
定量分析表明，SKOV3 肿瘤摄取值随时间增加，分别为 5.63%、9.98%、14.34% 和 14.12% ID /g分别在1、4、24和48小时[1]。}

体外：DOTA-NHS-ester 可用于修饰人血清白蛋白 (HSA) 生成 DOTA-HSA。DOTA-HSA 再经 Sulfo-SMCC (HY-D0975) 修饰，得到 DOTA-HSA-SMCC。DOTA-HSA-SMCC 与 ZHER2:342 结合，最终产物为 DOTA-HSA-ZHER2:342[1]。在细胞摄取试验中，DOTA-HSA-ZHER2:342 经 64Cu 标记，64Cu-DOTA-HSA-ZHER2:342 (0.5-2 小时) 在 SKOV3 细胞中缓慢积累，在 0.5 小时时达到施加活性的 0.71%，在 2 小时时摄取量增加到 1.58%[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：在SKOV3荷瘤小鼠的microPET图像中，将64Cu-DOTA-HSA-ZHER2:342注射到小鼠尾部。SKOV3荷瘤小鼠尾静脉注射后1、4、24和48小时的microPET图像。SKOV3肿瘤在注射后1小时可见，肿瘤与背景对比度较低，但在注射后4和24小时可见，肿瘤与背景对比度非常好。定量分析显示，SKOV3肿瘤摄取值随时间增加，在1、4、24和48小时分别为5.63%、9.98%、14.34%和14.12% ID/g[1]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献：

[1]. Hoppmann S, et al. Radiolabeled affibody-albumin bioconjugates for HER2-positive cancer targeting.Bioconjug Chem. 2011 Mar 16;22(3):413-2