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Eeyarestatin I

MCE 国际站：Eeyarestatin I

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-110078

CAS：412960-54-4

纯度：99.56%

存储条件：-20°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Eeyarestatin I 是一种有效的内质网相关蛋白降解 (ERAD) 抑制剂，是一种有效的蛋白易位抑制剂。Eeyarestatin I 抑制 Sec61 转位子。Eeyarestatin I 靶向与 p97 相关的去泛素化过程 (PAD)，并抑制依赖于 atx3 的去泛素化。Eeyarestatin I 在蛋白酶体降解前一步进行干扰。Eeyarestatin I 可防止 Sec61 蛋白易位。Eeyarestatin I 通过促凋亡蛋白 NOXA 诱导细胞死亡，并具有抗癌作用。

生物活性：Eeyarestatin I 是一种有效的内质网相关蛋白降解 (ERAD) 抑制剂，也是一种有效的蛋白质易位抑制剂。 Eeyarestatin I 靶向 p97 相关去泛素化过程 (PAD) 并抑制 atx3 依赖性去泛素化。 Eeyarestatin I 通过促凋亡蛋白 NOXA 诱导细胞死亡并具有抗癌作用^[1][2][3][4] 。 IC50 和目标：内质网相关蛋白降解 (ERAD)^[1][2] 体外： Eeyarestatin I（2.5-40 μM；48 小时；A549 和 H358 细胞）处理导致 A549 和 H358 细胞发生剂量依赖性细胞死亡^[1]。
Eeyarestatin I（2.5- 40 μM；48 小时；A549 和 H358 细胞）处理增加内质网 (ER) 应激标记物，包括低至 20 μM 的 Bip 和 CHOP。 Eeyarestatin I 治疗显示关键蛋白（包括 PERK 和 IRE1α^[1]）的剂量依赖性泛素化。
Eeyarestatin I（20 μM；48 小时；A549 和 H358 细胞）治疗诱导细胞迁移和细胞invasion^[1].
Eeyarestatin 1 阻止新生蛋白从膜靶向复合物转移到 ER 易位机制，很可能是通过灭活 Sec61 复合物^{[2]< /sup>。}

IC50 & Target：Endoplasmic reticulum-associated protein degradation (ERAD)[1][2]

热销产品：Pramipexole  | cis-Vaccenic acid  | Alismoxide  | Selexipag  | Cy5-DBCO  | Zonisamide  | β-Cyclodextrin  | Hemocyanin  | Ochratoxin A  | Bromelain

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Parag P Shah, et al. Regulation of VCP/p97 demonstrates the critical balance between cell death and epithelial-mesenchymal transition (EMT) downstream of ER stress. Oncotarget. 2015 Jul 10;6(19):17725-37.
[2]. Benedict C S Cross, et al. Eeyarestatin I inhibits Sec61-mediated protein translocation at the endoplasmic reticulum. J Cell Sci. 2009 Dec 1;122(Pt 23):4393-400.
[3]. Qiuyan Wang, et al. Inhibition of p97-dependent protein degradation by Eeyarestatin I. J Biol Chem. 2008 Mar 21;283(12):7445-54.
[4]. Qiuyan Wang, et al. ERAD inhibitors integrate ER stress with an epigenetic mechanism to activate BH3-only protein NOXA in cancer cells. Proc Natl Acad Sci U S A. 2009 Feb 17;106(7):2200-5.
[5]. Pauwels E, et al. Inhibitors of the Sec61 Complex and Novel High Throughput Screening Strategies to Target the Protein Translocation Pathway. Int J Mol Sci. 2021 Nov 5;22(21):12007.