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BMS-986094

MCE 国际站：BMS-986094

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-13337

CAS：1234490-83-5

Synonyms：INX-08189

纯度：99.88%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：BMS-986094 (INX-08189) 是丙型肝炎病毒 (HCV) 有效抑制剂，在 Huh-7 细胞中，抑制 HCV 复制的 EC50 值为 35 nM (24 h)。BMS-986094 是 6-O-methyl-2’-C-methyl guanosine 的氨基磷酸酯前体，可用于慢性 HCV 感染的研究。

生物活性：BMS-986094 (INX-08189) 是一种有效的丙型肝炎病毒 (HCV) 复制抑制剂，EC₅₀ 在 35 nM在 Huh-7 细胞中 24 小时。 BMS-986094 是 6-O-methyl-2'-C-methyl guanosine 的氨基磷酸酯前药。 BMS-986094可用于慢性HCV感染的研究^[1][2]。 IC50 和靶标：EC50：35 nM (HCV)^[1] 体外： BMS-986094 (INX-08189) 是一种高效HCV 复制抑制剂，接触 72 小时后，对基因 1b 型的 EC₅₀ 为 10 nM，对基因 1a 型为 12 nM，对基因 2a 型为 0.9 nM。在培养的 Huh-7 细胞中产生 50% 细胞毒性 (CC₅₀) 的浓度为 7.01 μM^[1]。
BMS-986094 (5- 80 nM；14 天）以浓度依赖性方式降低基因型 1b 复制子细胞中的荧光素酶活性^[1]。
BMS-986094（20 μM；3 天）降低相对线粒体拷贝数在 CEM 细胞中为 11%。 BMS-986094（1 μM；14 天）对 CEM 细胞中的线粒体拷贝数没有影响。 BMS-986094 不会改变 HepG2 细胞中的相对线粒体拷贝数^[1]。
MS-986094 (10 μM; 24 hours) 不会明显增加 BMS-986094 的浓度或其在人肝细胞 (HHs) 和人心肌细胞 (HCMs) 中的代谢物，除了在 HCM 中孵育 7 小时后 INX-09114 的细胞内浓度增加和稳定^[3]。
< i>体内 BMS-986094（3-300 mg/kg；po）口服后转化为 2'-C-Me-GTP，和 2'-C-MeG血浆中的含量与肝脏中 2'-C-MeGTP 的产量成正比^[1]。
BMS-986094（25 mg/kg；口服）可从门户中有效提取食蟹猴口服给药后肝脏循环^[1]。
BMS-986094（15 或 30 mg/kg/d；口服，持续 3 周）对食蟹猴进行给药，核苷代谢物M2 是主要的血浆分析物，INX-09114 是心脏和肾脏中药物相关性最高的物种^[3] .

体外：BMS-986094 (INX-08189) 是一种强效的 HCV 复制抑制剂，暴露 72 小时后，对基因型 1b 的 EC50 为 10 nM，对基因型 1a 的 EC50 为 12 nM，对基因型 2a 的 EC50 为 0.9 nM。在培养的 Huh-7 细胞中，导致 50% 细胞毒性 (CC50) 的浓度为 7.01 μM[1]。BMS-986094 (5-80 nM；14 天) 以浓度依赖性方式降低基因型 1b 复制子细胞中的荧光素酶活性[1]。BMS-986094 (20 μM；3 天) 使 CEM 细胞中的相对线粒体拷贝数减少 11%。 BMS-986094（1 μM；14 天）对 CEM 细胞中的线粒体拷贝数没有影响。BMS-986094 不会改变 HepG2 细胞中的相对线粒体拷贝数[1]。MS-986094（10 µM；24 小时）不会明显增加人类肝细胞 (HH) 和人类心肌细胞 (HCM) 中的 BMS-986094 或其代谢物的浓度，但 INX-09114 在 HCM 中孵育 7 小时后细胞内浓度会增加并趋于稳定[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：BMS-986094 (3-300 mg/kg; po)口服后转化为2'-C-Me-GTP，血浆中的2'-C-MeG与肝脏中2'-C-MeGTP的产生成正比[1]。BMS-986094 (25 mg/kg; po)口服给食蟹猴后，可由肝脏从门脉循环中有效提取[1]。BMS-986094 (15或30 mg/kg/d; po 3周)给食蟹猴给药，核苷代谢物M2为主要血浆分析物，INX-09114为心脏和肾脏中药物相关性最高的物种[3]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

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参考文献：

[1]. Vernachio JH, et, al. INX-08189, a phosphoramidate prodrug of 6-O-methyl-2'-C-methyl guanosine, is a potent inhibitor of hepatitis C virus replication with excellent pharmacokinetic and pharmacodynamic properties. Antimicrob Agents Chemother. 2011 May; 55(5): 1843-51.
[2]. McGuigan C, et, al. Design, synthesis and evaluation of a novel double pro-drug: INX-08189. A new clinical candidate for hepatitis C virus. Bioorg Med Chem Lett. 2010 Aug 15; 20(16): 4850-4.
[3]. Li W, et, al. In Vitro Metabolite Formation in Human Hepatocytes and Cardiomyocytes and Metabolism and Tissue Distribution in Monkeys of the 2'-C-Methylguanosine Prodrug BMS-986094. Int J Toxicol. 2017 Jan 1; 1091581816683642.