KU-0060648,DNA-PK和PI 3-K双重抑制剂

中文名：KU-0060648,DNA-PK和PI 3-K双重抑制剂

英文名：KU-0060648

纯度：Moligand™，≥98%

货号：K129743

Cas号：881375-00-4

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产品介绍：

C50：KU-0060648可抑制细胞内DNA-PK的自磷酸化，IC50值为0.17 μmol/L（SW620细胞）和0.019 μmol/L（MCF7细胞），以及PI-3K介导的AKT磷酸化，IC50值为0.039 μmol/L（MCF7细胞）和超过10 μmol/L（SW620细胞）。 DNA双链断裂（DSB）是拓朴异构酶II毒物造成的最严重的损伤。非同源末端连接（NHEJ）是主要的DSB修复途径，需要DNA依赖性蛋白激酶（DNA-PK）活性。DNA-PK催化亚基（DNA-PKcs）可促进细胞存活和增殖，在多种癌症中上调，其结构与PI-3K相似。KU-0060648在体外是DNA-PK和PI-3K的双重抑制剂。 体外实验：KU-0060648在人类乳腺癌和结肠癌细胞中研究。以1 μM KU-0060648处理五天，在MCF7细胞中发现细胞增殖抑制了95%，但在SW620细胞中只有55%。在含DNA-PKcs细胞中，相比DNA-PKcs缺陷的细胞，KU-0060648通过抑制DNA-PK，提高了依托泊苷和阿霉素的毒性。 体内实验：在携带SW620和MCF7异种移植物的小鼠中，足够在体外抑制细胞生长和达到化疗增敏的KU-0060648浓度，在肿瘤中至少4 h内无毒。KU-0060648可延迟MCF7异种移植物的生长，并在MCF7和SW620异种移植物中提高依托泊苷诱导的肿瘤生长延迟达4.5倍，而不会引起依托泊苷毒性达到不能接受的水平。 临床试验：KU-0060648仍处于临床前的研发阶段，目前并未进行临床研究。

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