| 中文名称: | 灵芝酸X | 中文别名: | 灵芝酸X |
|---|---|---|---|
| 英文名称: | Ganoderic acid X | CAS: | 86377-53-9 |
| 产品分类: | 中药标准品,天然化合物 | 纯度: | 98.00% |
| 产品编号 | 品牌 | 纯度 | 规格 | 库存 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| CRN0046 | 萃园 | 98.00% | 1mg | 现货 | 199.08 元 |
| CRN0046 | 萃园 | 98.00% | 2mg | 现货 | 398.16 元 |
| CRN0046 | 萃园 | 98.00% | 5mg | 现货 | 1,659.00 元 |
| 标准名称: | 灵芝酸X | 英文名称: | Ganoderic acid X |
|---|---|---|---|
| CAS: | 86377-53-9 | 分子式: | C32H48O5 |
| 分子量: | 512.720530509949 | 颜色与性状: | Powder |
| 密度: | 沸点: | ||
| 熔点: | 水溶性: |
在某些人类癌症病例中,过表达的 Mdm2 会抑制 p53 的活性。Mdm2 充当泛素连接酶,导致 p53 泛素化和随后的 p53 蛋白酶体降解。使用小分子抑制剂破坏 Mdm2-p53 相互作用被认为是一种有前途的抗癌药物设计策略。蘑菇是具有抗肿瘤特性的强效化合物的重要来源。在本研究中,首次对蘑菇中存在的低分子量化合物进行虚拟筛选,将其作为潜在的 Mdm2 抑制剂。使用重新对接和交叉对接方法来验证虚拟筛选方案。类固醇:灵芝酸 X(K(i)= 16nM)、Y(K(i)= 22nM)和 F(K(i)= 69nM); 5,6-环氧-24(R)-甲基胆甾-7,22-二烯-3beta-醇 (K(i) = 74nM) 和多孔酸 C (K(i) = 59nM) 脱颖而出,成为排名靠前的 Mdm2 潜在抑制剂。对最有前景的化合物的对接姿势进行了仔细分析,所提供的信息显示了进一步开发 Mdm2 抑制剂的几个有趣的起点。
发现从安布灵芝中分离出的羊毛甾烷三萜能抑制多种癌细胞系的生长,其中一些在体外抑制拓扑异构酶 I 和 IIalpha 的活性。在生物活性分离物中,最有效的三萜之一被鉴定为 3 α-羟基-15 α-乙酰氧基-羊毛甾烷-7,9(11),24-三烯-26-酸,灵芝酸 X (GAX)。用 GAX 治疗人类肝癌 HuH-7 细胞可立即抑制 DNA 合成以及 ERK 和 JNK 丝裂原活化蛋白激酶的激活,并导致细胞凋亡。阐明了细胞凋亡的分子事件,包括染色体 DNA 降解、Bcl-xL 水平下降、线粒体膜破坏、细胞色素 c 的细胞质释放和 caspase-3 的激活。 GAX 抑制拓扑异构酶和使癌细胞对细胞凋亡敏感的能力使其具有潜在抗癌药物的特性

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