| 中文名称： | 氯化血根碱 | 中文别名： | 氯化血根碱 |
|---|---|---|---|
| 英文名称： | Sanguinarine chloride | CAS： | 5578-73-4 |
| 产品分类： | 纯度： | 98.00% |
| 产品编号 | 品牌 | 纯度 | 规格 | 库存 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| CRN0791 | 萃园 | 98.00% | 10mg | 现货 | 55.00 元 |
| CRN0791 | 萃园 | 98.00% | 50mg | 现货 | 105.00 元 |
| CRN0791 | 萃园 | 98.00% | 100mg | 现货 | 230.00 元 |
| 标准名称: | 血根碱 | 英文名称： | Sanguinarine chloride |
|---|---|---|---|
| CAS： | 5578-73-4 | 分子式： | C20H14ClNO4 |
| 分子量： | 367.782464504242 | 颜色与性状： | Powder |
| 密度： | 沸点： | ||
| 熔点： | 287-289 ºC | 水溶性： |
Sanguinarine 氯化物是一种强效且特异性的 PP2C 抑制剂，Ki 值为 0.68 μM，同时也是一种选择性且具有细胞活性的 MKP-1 抑制剂，IC50 值为 10 μM。Sanguinarine 还是 AMPK 的变构激活剂 [1][2][3]。
蛋白磷酸酶 2C (PP2C) 是一种丝氨酸/苏氨酸特异性磷酸酶，其活性依赖于 Mg2+ 或 Mn2+。PP2C 可使多种底物（如细胞周期蛋白依赖性激酶、丝裂原活化激酶 (MAPK) 和 Bad）去磷酸化。丝裂原活化蛋白激酶磷酸酶-1 (MKP-1) 是一种双特异性磷酸酶。AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 在调节细胞代谢方面起着重要作用 [1][2][3]。
氯化血根碱是 PP2C 和 MKP-1 的抑制剂，也是具有抗生素和抗肿瘤活性的 AMPK 变构激活剂。血根碱与 α-酪蛋白竞争抑制 PP2C，与 PP1、PP2A 和 PP2B 相比，对 PP2C 具有选择性。在人早幼粒细胞白血病细胞系 HL60 中，血根碱表现出细胞毒性，IC50 值为 0.37 μM，并通过 caspase-3/7 依赖性机制诱导细胞凋亡，该机制涉及 PP2C 底物 p38 的磷酸化 [1]。血根碱抑制 MKP-1 和 MKP-L，IC50 值为 17.3 和 12.5 μ M。在 PANC-1 人胰腺癌细胞中，血根碱增加 ERK 和 JNK/SAPK 磷酸化 [2]。在MDA MB-231细胞系中，血根碱引起AMPK及其下游乙酰辅酶A羧化酶（ACC）磷酸化[3]。在LNCaP和DU145细胞中，血根碱抑制细胞生长，诱导G0/G1期停滞和细胞凋亡[4]。
参考文献：
[1]。Aburai N，Yoshida M，Ohnishi M，等人。Sanguinarine 是一种体外有效的蛋白磷酸酶 2C 特异性抑制剂，可通过 HL60 细胞中 p38 的磷酸化诱导细胞凋亡。Biosci Biotechnol Biochem，2010，74(3)：548-552。
[2]。Vogt A，Tamewitz A，Skoko J，等人。苯并[c]菲啶生物碱 sanguinarine 是一种选择性的细胞活性丝裂原活化蛋白激酶磷酸酶-1 抑制剂。J Biol Chem，2005，280(19)：19078-19086。
[3]。Choi J，He N，Sung MK，等人。Sanguinarine 是 AMP 活化蛋白激酶的变构激活剂。 Biochem Biophys Res Commun, 2011, 413(2): 259-263。
[4]。Adhami VM、Aziz MH、Reagan-Shaw SR 等。Sanguinarine 通过调节细胞周期蛋白激酶抑制剂-细胞周期蛋白-细胞周期蛋白依赖性激酶机制导致人类前列腺癌细胞周期阻断和凋亡。Mol Cancer Ther, 2004, 3(8): 933-940
使用来自口腔人体组织的细胞系和原代细胞比较了用于治疗牙龈炎和牙菌斑的牙科产品Sanguinarine salt的体外细胞毒性。对于已建立的细胞系， Sanguinarine salt表现出与 SG 牙龈上皮细胞和 KB 癌细胞相似的效力，而 HGF-1 牙龈成纤维细胞的耐受性更强。然而，牙龈原代细胞培养对Sanguinarine salt 的敏感性高于已建立的细胞系。对 SG 细胞进行了详细研究。根据中性红细胞毒性试验，对 SG 细胞的 24 小时中点 (NR50) 细胞毒性值为 7.6 microM；观察到空泡化和多核化。当暴露于Sanguinarine salt 3 天时，在 1.7 microM 时首先观察到生长动力学滞后。质膜完整性的损伤是显而易见的，因为在 0.1275 mM 及以上的浓度下暴露 3 小时后，乳酸脱氢酶发生了泄漏。在 Aroclor 诱导大鼠的 S9 肝微粒体部分存在下或在暴露介质中加入胎牛血清 (15%)，Sanguinarine 氯化物对 SG 细胞的细胞毒性会降低。将 pH 值从 6.0 逐渐增加到 7.8 可增强Sanguinarine 氯化物的效力，这可能是由于与阳离子亚胺形式相比，亲脂性烷醇胺形式的吸收增强。
血根碱是一种植物碱，被鉴定为一种强效且特异的蛋白磷酸酶 (PP) 2C 抑制剂。它与 α-酪蛋白竞争性地抑制 PP2C（Ki=0.68 微摩尔），并且在体外与 PP1、PP2A 和 PP2B 相比对 PP2C 具有选择性。在体内，血根碱对人早幼粒细胞白血病细胞系 HL60 具有细胞毒性，IC(50) 值为 0.37 微摩尔，并通过 caspase-3/7 依赖性机制诱导细胞凋亡，该机制涉及 PP2Calpha 底物 p38 的磷酸化。血根碱诱导的细胞凋亡活性被 p38 抑制剂 SB203580 部分抑制，并且与 HL60 细胞中的磷酸化 p38 蛋白有关。
丝裂原活化蛋白激酶磷酸酶-1 (MKP-1) 是一种双特异性磷酸酶，在许多人类肿瘤中过度表达，可以保护细胞免受 DNA 损伤剂或细胞应激引起的细胞凋亡。尚未报道 MKP-1 的小分子抑制剂，部分原因是缺乏抑制剂设计的结构指导和完整细胞中 MKP-1 抑制的明确检测。在此，我们利用高含量化学互补测定法来分析各种纯天然产物对细胞 MKP-1 的抑制作用。使用二维 Kolmogorov-Smirnov 统计数据，我们确定了血根碱，一种具有已知抗生素和抗肿瘤活性但没有主要细胞靶标的植物碱，是 MKP-1 的强效选择性抑制剂。血根碱抑制细胞 MKP-1，IC50 为 10 微摩尔，并且对 MKP-1 的选择性高于 MKP-3。血根碱还在体外抑制 MKP-1 和 MKP-1 样磷酸酶 MKP-L，IC50 值分别为 17.3 和 12.5 微摩尔，对 MKP-3 和 MKP-1 的选择性比 VH-1 相关磷酸酶 Cdc25B2 或蛋白酪氨酸磷酸酶 1B 高 5-10 倍。在 MKP-1 水平高的人类肿瘤细胞系中，血根碱导致 ERK 和 JNK/SAPK 磷酸化增强。血根碱的近亲白屈菜红碱也在体外和整个细胞中抑制 MKP-1，并激活 ERK 和 JNK/SAPK。相反，缺乏苯并菲啶骨架的血根碱类似物在体外或细胞中不会抑制 MKP-1，也不会导致 ERK 或 JNK/SAPK 磷酸化。这些数据说明了与多参数高内涵细胞筛选相关的化学补充试验的实用性。
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