澳洲茄边碱

Solamargine通过下调基质金属蛋白酶2和9的表达和活性来抑制人类肝细胞癌细胞的迁移和侵袭。[Pubmed：25819016 ]

Toxicol In Vitro.2015 年 8 月；29(5):893-900。

Solamargine是从 Solanum nigrum 中分离得到的甾体生物碱糖苷。本研究旨在研究Solamargine对侵袭性人肝细胞癌细胞肿瘤迁移和侵袭的影响。
方法与结果：
采用 MTT 试验评估Solamargine对 HepG2 细胞活力的影响。分别通过伤口愈合迁移试验和 Boyden 小室试验检测Solamargine处理后的 HepG2 细胞迁移和侵袭能力。采用蛋白质印迹试验检测 MMP-2 和 MMP-9 蛋白的表达，并通过明胶酶谱试验分析 MMP-2 和 MMP-9 活性。Solamargine以浓度依赖性方式降低 HepG2 细胞活力。在 7.5μM 时，Solamargine使HepG2 细胞活力降低不到 20%。划痕愈合迁移实验和Boyden小室侵袭实验表明，Solamargine明显抑制了HepG2细胞体外迁移和侵袭。在最高剂量下，Solamargine使HepG2细胞迁移和侵袭分别减少了70%和72%以上。Western印迹和明胶酶谱分析结果表明，Solamargine降低了MMP-2和MMP-9蛋白的表达和功能。
结论：
综上所述，结果表明Solamargine通过下调MMP-2和MMP-9的表达和活性，明显抑制了HepG2细胞的迁移和侵袭。

巴西塞拉多的茄碱和茄属植物和石茄提取物的体外锥虫杀灭活性。[Pubmed：24068082 ]

An Acad Bras Cienc. 2013 年 9 月；85（3）：903-7。

方法和结果：
本研究旨在评估 S. palinacanthum、Solanum lycocarpum 果实的粗乙醇提取物和糖苷生物碱Solamargine的潜在锥虫杀灭活性。用 96% 乙醇对 S. palinacanthum 和 S. lycocarpum 果实粉末进行彻底提取，并从 S. palinacanthum 提取物中分离出Solamargine 。使用 MTT 比色分析法分析了两种提取物和Solamargine的锥虫杀灭活性。S. palinacanthum 提取物的活性 (IC50 = 175.9 μg.ml-1) 高于 S. lycocarpum (IC50 = 194.7 μg.ml-1)。Solamargine表现出很强的活性 ( IC50 = 15.3 μg.ml-1)，这可以解释这两种提取物的活性都更好。 Benznidazol (IC50 = 9.0 μg.ml-1) 是唯一用于治疗查加斯病的药物。
结论：
这些发现首次证明从 S. palinacanthum 和 S. lycocarpum 果实中获得的乙醇提取物以及Solamargine具有潜在的抗锥虫活性。

糖苷生物碱茄碱和茄碱之间的相互作用与抑制真菌生长有关。[Pubmed：7765652 ]

植物化学。1994 年 11 月；37(4):1007-11。

茄碱和茄碱 对 Phoma medicaginis 和 Rhizoctonia solani 菌丝发育的抑制作用通常随着 pH 值的增加而增加。P. medicaginis 是较敏感的物种，而茄碱是较有效的化合物。在测试的 pH 值范围 (5-8) 内，茄碱对 R. solani 无效。剂量反应曲线证实了这些不同的影响。
方法和结果： 60 微摩尔浓度的
茄碱(pH 值为 7) 可抑制 P. medicaginis 50% 的生长，而其他任何处理在 100 微摩尔浓度下均未达到这种效果。每种糖苷生物碱各 50 微摩尔的组合对两种真菌均产生协同作用，尤其是 R. solani，它基本上不受任何一种化合物的影响，而两种化合物的 1:1 混合物可显著抑制 R. solani。 6 和 7 之间的 pH 变化不会影响协同作用的大小。100 微摩尔Solamargine显著抑制了十字花科链格孢的孢子萌发，但 100 微摩尔茄碱或 50 微摩尔的任一化合物均不影响该孢子的萌发。在 P. medicaginis 中，两种糖苷生物碱在浓度高达 150 微摩尔时均无抑制作用。
结论：
两种化合物组合使用时，在两种物种中均产生协同作用，但在 A. brassicicola 中，协同作用的程度要大得多。

茄碱对人肺癌细胞的作用——增强癌细胞对TNF的敏感性。[Pubmed：15527763 ]

Solamargine 诱导人类骨肉瘤 U2OS 细胞中与 p53 转录依赖性和转录非依赖性途径相关的细胞凋亡。[Pubmed：21163271 ]

茄果生物碱提取物及其成分茄碱和茄碱在肿瘤细胞系中的抗增殖活性。[Pubmed：23475509 ]

J 自然医学杂志。 2014 年 1 月；68(1)：236-41。

天然产物是新型抗癌药物的重要来源之一。巴西植物群被认为是世界上最具多样性的植物群之一，尽管迄今为止尚未进行过很多大规模的药理学和植物化学研究。
方法和结果：
考虑到这一点，在本研究中，我们评估了茄果糖苷生物碱提取物 (SL) 及其主要化合物茄碱(SM) 和茄碱 (SS) 对不同肿瘤细胞系的抗增殖活性：鼠黑色素瘤 (B16F10)、人结肠癌 (HT29)、人乳腺癌 (MCF-7)、人宫颈腺癌 (HeLa)、人肝细胞肝癌 (HepG2) 和人胶质母细胞瘤 (MO59J、U343 和 U251)。使用 XTT 分析评估抗增殖活性，结果以 IC50 表示。 SM 的抗增殖活性最显著，IC50 值范围为 4.58 至 18.23 μg/mL。对 HepG2 的 IC50 值最低，SL 为 9.60 μg/mL，SM 为 4.58 μg/mL，SS 为 6.01 μg/mL。
结论：
因此，SL、SM 和 SS 对测试的肿瘤细胞系表现出抗增殖活性，对 HepG2 细胞系最有效。

生命科学。2011年2月14日；88（7-8）：314-21。

Solamargine是一种从 S. incanum 中分离出来的甾体糖苷生物碱，已被证实能诱导多种癌细胞系的凋亡。本研究在人骨肉瘤 U2OS 细胞中研究了 p53 在Solamargine促凋亡作用中的作用。
方法和结果：通过 MTT 试验评估了Solamargine
的细胞毒性。DAPI 核染色、透射电子显微镜和流式细胞术分别显示染色质凝聚、凋亡小体形成和细胞外表面磷脂酰丝氨酸暴露，证实了Solamargine诱导的细胞凋亡。使用实时 PCR 研究了 p53 和 Bax 的 mRNA 表达。使用蛋白质印迹法检查 p53、Bax、Bcl-2、caspase-3、caspase-9 和细胞色素 c 表达水平的变化。通过免疫荧光染色和细胞分级验证了 p53 的亚细胞定位。Solamargine 显著降低了骨肉瘤 U2OS 细胞的细胞活力并诱导了细胞凋亡。在这方面，Solamargine增加了 p53 和 Bax（p53 下游的促凋亡蛋白）的 mRNA 和蛋白质表达。Bcl-2（抗凋亡蛋白）的表达也降低了。此外，Solamargine诱导了 p53 的线粒体易位、线粒体膜电位丧失、细胞色素 c 释放以及 caspase-9 和 -3 的激活。p53特异性转录抑制剂 pifithrin-α 或线粒体易位抑制剂 pifithrin-μ 部分逆转了Solamargine诱导的细胞凋亡。 结论：Solamargine通过 p53 转录依赖性和非转录依赖性机制激活 U2OS 细胞中的线粒体介导的凋亡途径。这种化合物可能值得进一步研究作为治疗癌症的潜在治疗剂。

FEBS 快报。 2004 年 11 月 5 日；577(1-2):67-74。

从茄科植物中分离出的茄碱(SM) 在四种人肺癌细胞系中表现出优异的细胞毒性。
方法和结果：
H441、H520、H661 和 H69 细胞的细胞活力测定的半抑制浓度 (IC50) 分别为 3、6.7、7.2 和 5.8 微摩尔。SM 以剂量依赖性方式通过 PS 外化诱导这些细胞凋亡，并观察到亚 G1 分数增加。此前已有报道称，在人肺癌发生过程中，肿瘤坏死因子受体 (TNFR) 的表达会猝灭。SM 可能通过调节 TNFR 的表达及其随后的 TRADD/FADD 信号级联来诱导细胞凋亡。随后，SM 治疗增加了 TNF-alpha 和 TNF-beta 与肺癌的结合活性，而内在 TNFs 抗性的癌细胞变得对 TNF-alpha 和 -beta 敏感。此外，SM 还导致细胞色素 c 释放、抗凋亡 Bcl-2 和 Bcl-xL 下调、caspase-3 活性增加和 DNA 碎片化。
结论：
因此，SM 可以调节 TNFRs 和 Bcl-2 的表达，并可能成为治疗人类肺癌细胞 TNFs 和 Bcl-2 相关抗性的潜在抗癌剂。