白花前胡素B

白花蛇舌草素 D 和 E 可减轻脂多糖/盐酸诱发的小鼠急性肺损伤。[Pubmed：23588118 ]

欧洲药理学杂志。 2013 年 6 月 15 日；710(1-3):39-48。

急性肺损伤是一种危及生命的综合征，其特征是严重的肺部炎症和微血管通透性增加，在世界范围内导致很高的死亡率。白花前胡的干燥根在中国长期以来被用于治疗呼吸系统疾病。在本研究中，研究了从该草药中提取的四种吡喃香豆素 A、C、D 和 E (PA、PC、PD 和 PE) 在实验性肺损伤小鼠模型中的药理作用。在脂多糖 (LPS) 攻击的小鼠中，80 mg/kg 剂量的 PA 和 PC 对肺损伤没有保护作用。然而，相同剂量的 PD 和 PE 显着抑制活化多形核白细胞 (PMN) 的浸润并降低支气管肺泡灌洗液中 TNF-alpha 和 IL-6 的水平。PD 组和 PE 组之间没有统计学上显着差异。进一步研究表明，PD 和 PE 可抑制支气管肺泡灌洗液中的蛋白质外渗，减弱髓过氧化物酶 (MPO) 活性和肺病理变化。PD 和 PE 均通过减少抑制因子 kappaB-alpha (IkappaB-alpha) 蛋白的细胞质丢失和抑制 p65 从细胞质易位到细胞核来抑制 LPS 诱导的肺核因子-κB (NF-κB) 通路激活。我们还将研究扩展到酸诱导的急性肺损伤，发现这两种化合物通过抑制 PMNs 流入、IL-6 释放和蛋白质渗出来保护小鼠免受盐酸 (HCl) 诱导的肺损伤。总之，这些结果表明 PD 和 PE 可能有助于治疗肺损伤。

从前胡中分离出的前胡素 D 通过妊娠 X 受体上调 CYP3A 表达。[Pubmed：23702042 ]

J Ethnopharmacol.2013 年 7 月 9 日；148(2):596-602。

民族药理学相关性：前胡是伞形科植物前胡的干燥根，是一种著名的传统中药材，已正式列入中国药典。前胡素 D (PD) 是前胡的主要活性成分之一。孕烷 X 受体 (PXR) 是一种孤儿核受体，在激活人类细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) 基因中起着关键作用。研究目的：本研究旨在研究 PD 对 PXR 介导的 CYP3A4 转录激活的影响，从而预测 PD、前胡和其他由 CYP3A4 代谢的共同给药药物之间潜在的草药-药物相互作用。材料与方法：采用实时荧光定量PCR检测PD对小鼠原代肝细胞Cyp3a11、mPXR mRNA表达的影响。采用实时荧光定量PCR、Western印迹分析和基于LC-MS/MS的CYP3A4底物测定法检测转染PXR表达质粒后的LS174T细胞中CYP3A4的基因表达、蛋白表达和催化活性。结果：结果显示，PD可显著增加小鼠原代肝细胞Cyp3a11基因表达，但PD不能诱导mPXR基因表达。另一方面，在PXR过表达的LS174T细胞中，PD通过PXR介导的途径显著增加CYP3A4的mRNA、蛋白表达和功能活性；相反，在未转染的细胞中没有发现显著变化。结论：这些发现表明，PD 可以通过 PXR 介导的途径显著上调 CYP3A4 的表达和活性，当 PD 和白花前胡与其他药物共同使用时，应考虑到这一点来预测任何潜在的草药相互作用。

高效液相色谱法（HPLC）研究前胡中白花素D在大鼠体内的药代动力学和组织分布。[Pubmed: 22942756 ]

Int J Mol Sci.2012；13（7）：9129-41。

白花素 D (PD) 是从前胡中分离出来的一种主要吡喃香豆素，具有抗肿瘤和抗炎活性。本研究旨在研究大鼠静脉注射 (iv) 后 PD 的药代动力学和组织分布。采用简单灵敏的反相高效液相色谱 (HPLC) 法测定血浆和组织中的 PD 水平。用甲基叔丁基醚 (MTBE) 进行液液萃取 (LLE) 处理生物样品，以蛇床子素为内标 (IS)。在反相 C(18) 柱上以甲醇-水 (75:25，v/v) 为流动相，流速为 0.8 mL/min，紫外检测波长设定为 323 nm 进行色谱分离。结果表明，该方法具有良好的专属性、线性、精密度、准确度和回收率。药代动力学研究发现PD符合二室模型，分布阶段较快，消除阶段相对较慢；组织分布显示肺脏中浓度最高，其次为心脏、肝脏和肾脏；此外，在脑组织中也可检测到PD，表明PD静脉注射后可通过血脑屏障。