| 中文名称： | 白头翁皂苷D | 中文别名： | 白头翁皂苷D |
|---|---|---|---|
| 英文名称： | Pulsatilla saponin D | CAS： | 68027-15-6 |
| 产品分类： | 纯度： | ≥98% |
| 产品编号 | 品牌 | 纯度 | 规格 | 库存 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| CRN1507 | 萃园 | ≥98% | 10mg | 现货 | 55.00 元 |
| CRN1507 | 萃园 | ≥98% | 50mg | 现货 | 105.00 元 |
| CRN1507 | 萃园 | ≥98% | 100mg | 现货 | 230.00 元 |
| 标准名称: | 白头翁皂苷D | 英文名称： | Pulsatilla saponin D |
|---|---|---|---|
| CAS： | 68027-15-6 | 分子式： | C47H76O17 |
| 分子量： | 913.096157073975 | 颜色与性状： | |
| 密度： | 1.40±0.1 g/cm3 (20 ºC 760 Torr), | 沸点： | |
| 熔点： | 239-241 ºC | 水溶性： |
从朝鲜白头翁根部分离出的白头翁皂苷 D (SB365) 已显示出作为包括癌症在内的严重健康状况的化学预防剂的潜在有益作用。IC50 值：目标：SB365 有效抑制胃癌细胞的生长。其凋亡作用伴随着裂解的 caspase-3 和聚（ADP 核糖）聚合酶的证据增加。为了阐明 SB365 的抗癌机制，我们使用了 42 种不同的受体酪氨酸激酶 (RTK)。在 42 种不同的磷酸化 RTK 中，SB365 强烈抑制了胃癌细胞中活化的 c-间充质上皮转化因子 (c-Met) 的表达 [1]。 SB365 强烈抑制了 5 种人类胰腺癌细胞系 (MIAPaCa-2、BXPC-3、PANC-1、AsPC-1 和 HPAC) 的生长和增殖。SB365 的凋亡作用表现为裂解 caspase-3 水平升高、线粒体膜电位 Bcl-2 表达降低，以及末端脱氧核苷酸转移酶介导的 dUTP 缺口末端标记 (TUNEL) 阳性凋亡细胞数量增加 [2]。SB365 强烈抑制了结肠癌细胞的生长和增殖，并诱导了其凋亡。此外，SB365 通过降低 HIF-1α 和 VEGF 的表达表现出抗血管生成活性。体内研究证实了这些结果，表明 SB365 通过诱导细胞凋亡和抑制血管生成显著抑制了肿瘤生长，抗癌活性比 5-FU 更强 [3]。
参考文献：
[1]。Hong SW 等人。SB365，白头翁皂苷 D，靶向 c-Met 并发挥抗血管生成和抗肿瘤活性。致癌作用。2013 年 9 月；34(9)：2156-69。[2]。Son MK 等人。SB365，白头翁皂苷 D 抑制胰腺癌细胞增殖并诱导其凋亡。Oncol Rep。2013 年 8 月；30(2)：801-8。[3]。Son MK 等人。SB365，白头翁皂苷 D 通过调节 AKT/mTOR 信号通路抑制人类结肠癌细胞增殖并诱导其凋亡。食品化学。2013 年 1 月 1 日；136(1)：26-33
白头翁皂苷D是从传统中药白头翁中分离得到的抗肿瘤物质，是一种很有前途的新药开发候选物质。本研究的目的是建立一种简单实用的白头翁皂苷D体内代谢物分析策略。利用ESI-Q-TOF-MS/MS技术，基于MS和MS/MS数据，在大鼠血浆、尿液和粪便样品中共鉴定出18种代谢物，其中8种（M11-M18）为首次报道。结果表明，去糖基化、脱氢、羟基化和硫酸化是白头翁皂苷D在体内的主要代谢转化。本研究加深了我们对白头翁皂苷D在体内代谢命运的认识，从本研究中获得的信息与白头翁皂苷D的药理活性相关。
开发并验证了一种简单、灵敏且特异的液相色谱-串联质谱法，用于测定大鼠血浆中从白头翁中分离出的潜在抗肿瘤成分白头翁皂苷 D。大鼠血浆样品用甲醇进行蛋白质沉淀预处理。方法验证按照美国食品药品管理局的指导方针进行，结果符合验收标准。该方法成功用于评估大鼠体内白头翁皂苷 D的药代动力学和口服生物利用度。
通过立体特异性糖基化合成了在 C-17 位保留游离羧基和在常春藤皂苷配基的 C-3 位连接各种糖的新型皂苷。由于以白头翁皂苷 D (PSD) 为代表的这些天然产物的产量极少，因此本文开发的全合成将解决这一稀缺问题。两种合成的阿拉伯糖和鼠李糖核心皂苷对人肺癌细胞系 (A549) 表现出强效的抗癌活性，大多数二糖部分皂苷具有更强的抗肺癌活性。在含有二糖皂苷的新型 PSD 类似物中，化合物 10i 表现出的抗肺癌活性 (6.6 microM) 是临床药物 Iressa (26.08 microM) 的四倍。
白头翁皂苷 D (1, HD50 6.3 muM)的强烈溶血毒性阻碍了其作为注射抗癌剂的临床开发。为了应对这一挑战，合成了 17 种具有环 C、C-28 或 C-3 修饰的 1 的新衍生物，并评估了它们对几种选定的人类肿瘤系的细胞毒性以及对兔红细胞的溶血毒性。还阐明了结构-活性关系 (SAR) 和结构-毒性关系 (STR) 相关性。与先导化合物 1 相比，所有 17 种衍生物的溶血活性均急剧下降。值得注意的是，化合物 14 对 A549 人肺癌细胞 (IC50 2.8 muM) 表现出显着的细胞毒性，且呈剂量依赖性，而无溶血毒性 (HD50 > 500 muM)。分子研究表明 14 在 A549 细胞中诱导了典型的 G1 细胞周期停滞和细胞凋亡，而蛋白质印迹分析表明 14 激活了内在和外在的细胞凋亡途径。总之，化合物 14 可能值得进一步开发为潜在的抗肺癌药物。
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| 纯度 | 品牌 | 规格 | 发货地 |
|---|---|---|---|
| HPLC≥97% | 萃园 | 5mg / 10mg / 20mg | 湖北 |
