蝙蝠葛诺林碱

Daurinoline 通过逆转 EMT 和 Notch-1 来抑制化疗耐药的人类非小细胞肺癌细胞的迁移和侵袭，并增强其对紫杉醇的敏感性。[Pubmed：30641414 ]

Environ Toxicol Pharmacol.2019 年 2 月；66：109-115。

非小细胞肺癌(NSCLC)是最常见的恶性肿瘤之一,紫杉醇是其治疗的基石,但紫杉醇对肿瘤细胞的耐药性最终限制了其临床疗效和应用。达磺林可以恢复耐药的MCF-7/adr和KBv200细胞的敏感性,但其对化疗耐药NSCLC细胞的影响及机制尚不清楚。本研究首次证实达磺林能够抑制化疗耐药NSCLC细胞的增殖、迁移、侵袭及EMT表型,且这些作用与EMT和Notch-1逆转有关。此外,达磺林能显著增强紫杉醇的抗肿瘤作用,而表柔比星、阿霉素和顺铂则不行,且达磺林的逆转倍数(RF)值大于之前报道的特非那定。LW Fu等(2001)报道了Daurinoline及其衍生物的细胞毒性作用很小，因此Daurinoline可能是一种潜在的抗肿瘤药物或对化疗耐药的NSCLC患者具有化学增敏作用的药物。

端粒DNA和C-myc22 G-四链体与11种天然生物碱的相互作用。[Pubmed：22480315 ]

Nucleic Acid Ther. 2012 年 4 月；22(2):127-36。

端粒DNA和C-myc22是与肿瘤发生相关的DNA G-四链体（G4）形成序列。能够促进G4形成并增加其稳定性的配体可以阻止肿瘤细胞增殖，并被视为潜在的抗癌药物。在本研究中，我们研究了11种天然生物碱与端粒DNA和C-myc22序列形成的G4的相互作用。我们的结果表明，第一系列（S1）中的血根碱（San）、巴马汀（Pal）和小檗碱（Beb）可以诱导G4的形成并增加其稳定性。第二系列（S2）中的蝙蝠葛碱（S2-1）、O-甲基蝙蝠葛碱（S2-2）、O-二乙酰蝙蝠葛碱（S2-3）、蝙蝠葛碱（S2-4）、蝙蝠葛碱（S2-5）、N,N'-二甲基蝙蝠葛碱碘化物（S2-6）和N,N'-二甲基蝙蝠葛碱碘化物（S2-7）表现出相似的稳定能力。我们发现不饱和环C、N(+)正电荷中心和共轭芳环是提高S1稳定能力的关键因素，并通过构效研究对S2的结构改造提出了一些建议。此外，我们发现San和Pal是G(1)中的细胞周期阻滞剂。推测San通过插层或末端堆积与G4结合。

使用高效逆流色谱法对北豆根中的四种酚类生物碱进行可预测和线性放大分离。[Pubmed：20576475 ]

J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci.2010 年 7 月 15 日；878(22):1929-33。

本文介绍了如何利用分配率预测分析型高效逆流色谱 (HPCCC) 中的峰洗脱情况，探索从北豆根中分离纯化活性成分的方法。然后在分析型 Mini-DE HPCCC 上优化了与 HPCCC 分离相关的重要参数，包括溶剂体系、样品浓度、上样量和流速，最后线性放大到具有几乎相同分辨率和分离时间的制备型 Midi-DE HPCCC。首次以石油醚-乙酸乙酯-乙醇-水（1:2:1:2，v/v）的双相溶剂体系通过 HPCCC 分离分离得到四种酚类生物碱。本工艺从500 mg毛地黄根粗提物中一步分离得到毛地黄素131.3 mg、毛地黄碱197.1 mg、毛地黄碱32.4 mg和毛地黄胆碱14.7 mg，纯度分别为97.6%、96.4%、97.2%和98.3%。采用高效液相色谱(HPLC)测定化合物纯度，采用电喷雾质谱(ESI-MS)和核磁共振(NMR)鉴定化合物结构。

咸宁产防己中生物碱的分离与鉴定[Pubmed: 12569837 ]

钟耀才. 1998 年 9 月；21(9):456-8。

对咸宁产北豆根中的生物碱进行了分离鉴定，结果表明，其主要成分为蝙蝠葛碱和蝙蝠葛素，含量仅次于蝙蝠葛碱，而非华北地区同类植物材料中常见的蝙蝠葛素