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| 中文名称： | 达卡巴嗪 | 中文别名： | 达卡巴嗪 |
|---|---|---|---|
| 英文名称： | Dacarbazine | CAS： | 4342-03-4 |
| 产品分类： | 中药标准品，天然化合物 | 纯度： | ≥98% |
| 产品编号 | 品牌 | 纯度 | 规格 | 库存 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| CRN1620 | 萃园 | ≥98% | 10mg | 现货 | 55.00 元 |
| CRN1620 | 萃园 | ≥98% | 50mg | 现货 | 105.00 元 |
| CRN1620 | 萃园 | ≥98% | 100mg | 现货 | 230.00 元 |
| 标准名称: | 达卡巴嗪 | 英文名称： | Dacarbazine |
|---|---|---|---|
| CAS： | 4342-03-4 | 分子式： | C6H10N6O |
| 分子量： | 182.18319940567 | 颜色与性状： | 微黄色结晶或粉末 |
| 密度： | 1.3206 (rough estimate) | 沸点： | 315.57°C (rough estimate) |
| 熔点： | 255°C(dec.)(lit.) | 水溶性： | Slightly soluble in water, DMSO and ethanol /n |
达卡巴嗪是一种抗肿瘤化疗药物，用于治疗多种癌症，包括恶性黑色素瘤、霍奇金淋巴瘤、肉瘤和胰腺胰岛细胞癌。达卡巴嗪也是一种烷化剂，通过在 DNA 上添加烷基（CnH2n+1）来破坏癌细胞。[1]烷基与 DNA 的鸟嘌呤碱基相连，位于嘌呤环的第 7 位氮原子上。癌细胞对 DNA 损伤比正常细胞更敏感，因为它们比健康细胞增殖更快，错误纠正更少，但烷化抗肿瘤剂对正常细胞也有毒性（细胞毒性），导致损伤，特别是对分裂频繁的细胞，如胃肠道、骨髓、睾丸和卵巢中的细胞。[2]
自 2006 年中期以来，达卡巴嗪通常作为单一药物用于治疗转移性黑色素瘤，并作为 ABVD 化疗方案的一部分用于治疗霍奇金淋巴瘤，以及用于治疗肉瘤的 MAID 方案。目前，达卡巴嗪与 Oblimersen 联合用于治疗恶性黑色素瘤的临床试验。[3]达卡巴嗪通常在医生或护士的直接监督下通过注射（注射）或静脉输注（IV）给药。目前处于关于黑色素瘤复发的 III 期 2015 年 3 月。
参考文献：1。“烷化剂”。美国国家医学图书馆。检索日期：2014 年 8 月 2 日
。2. Wiedemann GJ。等人。“异环磷酰胺、卡铂和依托泊苷 (ICE) 联合 41.8 摄氏度全身热疗治疗难治性肉瘤患者”。欧洲癌症杂志 1996,32A (5): 888–92。3.
MedLine，美国国立卫生研究院，国家医学图书馆。4
. CClinicalTrials.gov 标识符：NCT02288897
背景：模拟孤立性纤维瘤 (SFT) 病理和分子特征的临床前模型是选择有效方案和新化合物进行临床测试的重要工具。本研究旨在开发两种 SFT 临床前模型，评估它们在临床中的预测价值并选择潜在的新型有效治疗方法。材料与方法：在免疫缺陷小鼠中培养从患者活检中获得的两种去分化 SFT (D-SFT) 模型。测试了阿霉素、达卡巴嗪(DTIC)、异环磷酰胺（单药或联合用药）、曲贝替定和艾日布林在这些模型上的抗肿瘤活性。12 名 SFT 患者接受了阿霉素和 DTIC 治疗。回顾性评估了 RECIST 反应、无进展生存期和总生存期，区分恶性 SFT (M-SFT) 和 D-SFT。结果：开发并表征了两种 D-SFT 患者来源的异种移植瘤 (PDX)，它们代表了 SFT 的首个临床前体内模型。阿霉素/DTIC、DTIC/异环磷酰胺、阿霉素/异环磷酰胺组合始终比单一药物诱导更好的抗肿瘤活性。特别是，阿霉素/DTIC 组合在两种模型中均导致最大肿瘤体积抑制 >80%。阿霉素/DTIC 组合在病例系列中也显示出活性。最佳 RECIST 反应为：6 例反应（M-SFT = 7 例中的 2 例，D-SFT = 5 例中的 4 例），1 例疾病稳定，5 例进展，中位无进展生存期为 6 个月（M-SFT = 6，D-SFT = 10 个月）。PDX 对曲贝替定和艾日布林非常敏感。结论：阿霉素加 DTIC 组合在我们的两种 D-SFT 小鼠模型中有效，并且在临床中似乎也有效，尤其是对高级 D-SFT 患者。在 PDX 中测试的其他药物中，曲贝替定和艾日布林非常有效，这为在 D-SFT 患者中测试这些药物提供了合理性。
背景：尽管出现了免疫疗法，但目前尚无针对 NRAS 突变黑色素瘤的既定疗法。我们旨在评估 MEK 抑制剂比*替*与达卡巴嗪对晚期 NRAS 突变黑色素瘤患者的疗效和安全性。方法：NEMO 是一项正在进行的随机开放标签 3 期研究，在 26 个国家的 118 家医院进行。晚期、不可切除的美国癌症联合委员会 IIIC 期或 IV 期 NRAS 突变黑色素瘤患者，之前未接受过治疗或在之前免疫治疗期间或之后出现进展，随机（2:1）接受比*替* 45 mg 口服，每日两次或达卡巴嗪1000 mg/m(2) 静脉注射，每 3 周一次。随机化按分期、体能状态和之前的免疫疗法分层。主要终点是意向治疗人群中通过盲法集中审查评估的无进展生存期。安全性分析在安全性人群中进行，包括所有接受过至少一剂研究药物和一次基线后安全性评估的患者。本研究在 ClinicalTrials.gov 注册，编号为 NCT01763164，在 EudraCT 注册，编号为 2012-003593-51。结果：2013 年 8 月 19 日至 2015 年 4 月 28 日期间，共招募了 402 名患者并随机分配，其中 269 名患者接受 binimetinib 治疗，133 名患者接受达卡巴嗪治疗。中位随访时间为 1.7 个月（IQR 1.4-4.1）。比*美替*组的中位无进展生存期为 2.8 个月（95% CI 2.8-3.6），达卡巴嗪组为 1.5 个月（1.5-1.7）（风险比 0.62 [95% CI 0.47-0.80]；单侧 p<0.001）。两组安全性人群中至少 5% 的患者出现 3-4 级不良事件，包括肌酸磷酸激酶升高（比*美替*组 269 名患者中有 52 名 [19%] vs 达卡巴嗪组 114 名患者中无一例）、高血压（20 名 [7%] vs 2 名 [2%]）、贫血（5 名 [2%] vs 6 名 [5%]）和中性粒细胞减少症（2 名 [1%] vs 10 名 [9%]）。严重不良事件（所有等级）在比*美替*组有 91 名 (34%) 患者，在达卡巴嗪组有 25 名 (22%) 患者。解释：与达卡巴嗪相比，比*美替*改善了无进展生存期，并且耐受性良好。对于免疫疗法失败后的 NRAS 突变型黑色素瘤患者，比*美替*可能是一种新的治疗选择。资助方：Array BioPharma 和诺华制药公司。
凋亡蛋白抑制剂 (IAP) 的拮抗剂，单独使用或与基因毒性疗法联合使用，已被证明能有效诱导各种实体肿瘤细胞死亡。IAP 拮抗剂 birinapant 目前正在 II 期临床试验中进行测试。我们在此旨在研究达卡巴嗪在黑色素瘤细胞系中的体外抗肿瘤功效，包括单独使用和与 birinapant 联合使用。我们涵盖了临床相关的药物浓度范围，在代表不同疾病进展阶段的 12 种人类黑色素瘤细胞系中总共进行了 5,400 次测量。令人惊讶的是，联合治疗中未观察到功能相关的协同作用或反应增强，并且只有一个细胞系对 birinapant 单一治疗有适度反应（约 16% 的细胞死亡率）。虽然我们没有研究潜在的耐药机制或更复杂的体内情景，其中达卡巴嗪/birinapant 反应协同作用可能仍然表现出来，但我们的发现仍然值得注意，因为证明 IAP 拮抗剂在体外可比实验条件下强烈增强对 DNA 损伤剂的反应其他癌症类型的细胞系。
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