大蒜素

大蒜中的大蒜素能强烈抑制溶组织内阿米巴的半胱氨酸蛋白酶和细胞病变作用。[Pubmed：9333064 ]

Antimicrob Agents Chemother.1997 年 10 月；41(10)：2286-8。

大蒜素是大蒜的有效成分之一，它能抑制溶组织内阿米巴滋养体破坏幼仓鼠肾细胞单层细胞的能力。半胱氨酸蛋白酶是阿米巴毒力的重要因素，它和乙醇脱氢酶一样，能被大蒜素强烈抑制。

大蒜素通过p38丝裂原活化蛋白激酶/胱天蛋白酶3信号通路诱导MGC-803人胃癌细胞系凋亡。[Pubmed：25523417 ]

Mol Med Rep. 2015 年 4 月；11(4):2755-60。

胃癌是最常见的恶性肿瘤之一，开发毒性小的抗胃癌药物具有重要的临床意义。大蒜素是从大蒜中提取的，近年的研究，包括临床试验，表明大蒜具有抗癌和抑癌作用。本研究旨在研究大蒜素对MGC803人胃癌细胞系的影响，并进一步探索其抑癌机制。首先用3（4,5二甲基噻唑2基）2,5二苯基四唑溴化物分析法检测大蒜素对MGC803细胞的影响。同时用Hoechst染色法检测大蒜素对MGC803细胞凋亡的影响。此外，还进行了蛋白质印迹分析，以确定大蒜素处理MGC803细胞后凋亡相关蛋白的异常表达水平。 Western blotting法探讨大蒜素诱导MGC803细胞凋亡的具体机制。结果表明，随着大蒜素浓度和处理时间的增加，MGC803细胞凋亡率显著增加。Hoechst染色检测发现细胞凋亡率增加，Western blotting检测发现cleaved caspase 3表达水平增加。值得注意的是，大蒜素处理MGC803细胞后，p38蛋白表达水平增加。本研究结果提示，大蒜素可能抑制MGC803人胃癌细胞增殖并诱导其凋亡，而这可能部分是通过增加p38和cleaved caspase 3的表达来实现的。

大蒜中的大蒜素可抑制奇异变形杆菌体外的生物膜形成和脲酶活性。[Pubmed：25837813 ]

FEMS Microbiol Lett. 2015 年 5 月；362(9)。pii：fnv049。

多种毒力因子导致奇异变形杆菌的致病机制。本研究确定了大蒜素对奇异变形杆菌 ATCC 12453 的脲酶、溶血素和生物膜的抑制作用及其对 20 种奇异变形杆菌临床分离株的抗菌活性。大蒜素不抑制溶血素，但它以浓度依赖性方式抑制了预裂解细胞（半最大抑制浓度，IC50 = 4.15 微克）和完整细胞（IC50 = 21 微克）中的相对脲酶活性。亚最低抑制浓度（2-32 微克 mL(-1)）的大蒜素对细菌的生长没有显著影响（P > 0.05），但它以浓度依赖性方式减少了生物膜的形成（P < 0.001）。需要更高浓度的大蒜素来抑制已形成的生物膜。采用微量稀释法测定大蒜素对奇异变形杆菌分离株的MIC90和MBC90值分别为128和512 mug mL-1。结果表明大蒜素可用于临床控制奇异变形杆菌感染。

大蒜素可增强实验动物的化疗反应并改善他莫昔芬引起的肝损伤。[Pubmed：24646302 ]

Pharm Biol. 2014 年 8 月；52(8):1009-14。

背景：他莫昔芬 (TAM) 被广泛用于治疗激素依赖性乳腺癌；然而，它可能伴有肝损伤。大蒜素是大蒜中最丰富的硫代亚磺酸盐分子，具有对各种疾病产生有益作用的潜力。目的：阐明市售大蒜素对 TAM 的抗肿瘤活性和肝损伤的影响。材料和方法：使用培养的艾氏腹水癌 (EAC) 细胞在体外评估 TAM 和/或大蒜素的细胞毒性，并在体内针对小鼠 EAC 肿瘤 (实体) 模型评估其细胞毒性。TAM 通过以 45 mg/kg 的剂量连续 7 天腹膜内 (ip) 注射诱导大鼠肝损伤。结果：剂量为 3 microM (IC50) 的 TAM 显著降低 EAC 的存活率至 52%。 TAM 与大蒜素(5 或 10 microM) 的组合显示出与 TAM 治疗组相比显著的细胞毒性作用，表现为 EAC 的存活率分别降低至 35% 和 29%。大蒜素(10 mg/kg，口服) 增强了 TAM (1 mg/kg，腹腔注射) 在小鼠中的疗效，表现为实体肿瘤生长抑制率显著增加 82%，而 TAM 组为 70%。在大鼠中，TAM 中毒导致 SOD、GSH 和总蛋白显著下降，而 TBARS、ALT 和 AST、ALP、LDH、总胆红素、γGT 和 TNF-alpha 水平显著升高。这些变化可以通过大蒜素治疗消除。讨论与结论：结果表明大蒜素作为 TAM 的辅助药物在癌症治疗中通过减轻肝损伤发挥有益作用。

大蒜素可抑制肠上皮细胞自发性和 TNF-alpha 诱导的促炎细胞因子和趋化因子的分泌。[Pubmed：15380914 ]

Clin Nutr.2004 年 10 月；23(5):1199-208。

背景与目的：大蒜素是新鲜压碎大蒜中的活性物质，具有不同的生物活性，并被认为是一种抗炎剂。上皮细胞在肠道炎症中起着重要作用。本研究旨在评估大蒜素对肠上皮细胞的免疫调节作用。方法：在用或不用大蒜素预处理的情况下，测试 HT-29 和 Caco-2 细胞自发性和 TNF-alpha 刺激性的 IL-1beta、IL-8、IP-10 和 MIG 分泌。使用 ELISA 评估细胞因子分泌，并通过 RNA 保护试验确定 mRNA 表达。结果：大蒜素以剂量依赖性方式显著抑制两种不同细胞系自发性和 TNF-alpha 诱导的 IL-1beta、IL-8、IP-10 和 MIG 分泌，并抑制 IL-8 和 IL-1beta mRNA 水平的表达。此外，大蒜素抑制了 IκB 的降解。未观察到对细胞活力的影响。结论：这些观察结果表明，大蒜素对肠上皮细胞具有抑制免疫调节作用，并表明大蒜素可能具有减轻肠道炎症的潜力。

大蒜素通过抑制细胞内活性氧的产生保护大鼠心肌细胞（H9c2细胞）免受过氧化氢诱导的氧化损伤。[Pubmed：24945597 ]

Int J Food Sci Nutr.2014 年 11 月；65（7）：868-73。

氧化应激被认为是一种重要因素，它在多种病理生理条件下促使细胞死亡。本研究调查了大蒜的主要成分大蒜素在预防氧化应激诱导的损伤方面的抗氧化特性。用1-二苯基-2-苦基肼 (DPPH) 自由基清除试验和过氧化氢 (H(2)O(2)) 诱导的 H9c2 心肌细胞损伤来测量大蒜素的抗氧化能力。大蒜素(0.3-10 muM) 预孵育可以浓度依赖性地减弱 H(2)O(2) 诱导的 H9c2 细胞内活性氧 (ROS) 的增加。它还可以保护 H9c2 细胞免受 H(2)O(2) 诱导的细胞损伤。然而，大蒜素的 DPPH 自由基清除活性较低。因此，我们认为大蒜素对H9c2细胞的保护作用可能是通过抑制细胞内ROS的产生而不是通过清除细胞外H(2)O(2)或自由基实现的。从对H9c2细胞的保护作用来看，大蒜素可能也能有效减少缺血状态下自由基诱导的心肌细胞死亡。

大蒜化合物的抗氧化特性：烯丙基半胱氨酸、蒜氨酸、大蒜素和烯丙基二硫化物。[Pubmed：16822206 ]

J Med Food.2006 年夏季；9(2):205-13。

据报道，大蒜和大蒜提取物通过其抗氧化活性，可保护身体免受自由基的损伤。这项研究调查了通过化学合成或纯化制备的代表四大化学类别的大蒜化合物的抗氧化特性，即蒜氨酸、烯丙基半胱氨酸、烯丙基二硫化物和大蒜素。蒜氨酸清除超氧化物，而烯丙基半胱氨酸和烯丙基二硫化物不与超氧化物发生反应。大蒜素可能通过硫醇交换机制抑制黄嘌呤/黄嘌呤氧化酶系统形成超氧化物。蒜氨酸、烯丙基半胱氨酸和烯丙基二硫化物均能清除羟基自由基；基于脱氧核糖竞争性分析计算出的速率常数分别为 1.4-1.7 x 10(10)、2.1-2.2 x 10(9) 和 0.7-1.5 x 10(10) M (1) 秒(1)。与以前的报告相反，在本研究中，大蒜素没有表现出羟基自由基清除活性。蒜氨酸、大蒜素和烯丙基半胱氨酸不能防止诱导的微粒体脂质过氧化，但蒜氨酸和烯丙基半胱氨酸都是羟基清除剂，而烯丙基二硫化物是脂质过氧化终止剂。总之，我们的研究结果表明，烯丙基二硫化物、蒜氨酸、大蒜素和烯丙基半胱氨酸作为保护自由基损伤的化合物表现出不同的抗氧化活性模式。

分析食品成分的抗菌作用：大蒜素和大蒜提取物对表皮葡萄球菌生物膜形成和活力的模型实验。[Pubmed：25838894 ]

食品科学营养学。2015 年 3 月；3(2):158-68。

为展示大蒜提取物及其主要抗生素物质大蒜素的不同功效，作为研究食品成分抗菌活性的模板，使用表皮葡萄球菌 ATCC 12228 和同源生物膜形成菌株 ATCC 35984 比较大蒜素对浮游细菌和细菌生物膜的活性。纯大蒜素的最低抑菌浓度 (MIC) 和最低生物膜抑菌浓度 (MBIC)相同，均在 12.5 mug/mL 浓度下达到。标准化大蒜提取物的 MBIC 明显较低，大蒜水和乙醇提取物的 MBIC 分别为 1.56 和 0.78 mug/mL大蒜素。在 0.78 mug/mL大蒜素浓度下，生物膜密度明显受损。然而，活力染色和共聚焦激光扫描显微镜显示，浓度为 3.13 mug/mL 的大蒜素对生物膜包埋细菌具有 100% 的杀菌作用。qRT-PCR 分析没有提供大蒜素对生物膜相关基因有特定影响的令人信服的证据。新鲜大蒜提取物比纯大蒜素更能有效抑制表皮葡萄球菌生物膜，但大蒜素对生物膜包埋细菌具有独特的杀菌作用。目前的实验方案已被证明是一种表征传统食品成分抗菌活性的有效方法。

大蒜粉中的大蒜素对高胆固醇饮食大鼠血脂和血压的影响。[Pubmed：10882191 ]

前列腺素白细胞精华脂肪酸。2000 年 4 月；62(4)：253-9。

已知使用新鲜大蒜水提取物可有效减少血栓形成动物模型中体内和体外血小板的血栓素形成。在本研究中，我们研究了 Lichtwer 大蒜粉（含 1.3% 蒜氨酸，相当于 0.6% 大蒜素）对高胆固醇饮食大鼠血清胆固醇、甘油三酯、葡萄糖、蛋白质和收缩压的影响。实验大鼠分别喂食含和不含大蒜粉的 2% 高胆固醇饮食 6 周。对照组大鼠喂食正常饮食。每天给大鼠口服大蒜粉水提取物。观察到与正常饮食对照组大鼠相比，喂食胆固醇的动物血清胆固醇显著增加。然而，当给大鼠喂食混合大蒜粉的高胆固醇饮食时，与饮食中含有高胆固醇但不加大蒜粉的组相比，它们的血清胆固醇水平显著降低。与对照组和高胆固醇饮食组大鼠相比，大蒜粉还显著降低了血清甘油三酯水平。高胆固醇饮食动物的血压明显高于接受对照饮食的动物。与高胆固醇和对照饮食组相比，接受大蒜粉和高胆固醇饮食的动物的血压明显较低。所有大鼠的血清葡萄糖和蛋白质均未观察到显著变化。这些结果表明，大蒜有利于降低高胆固醇血症大鼠的血液胆固醇、甘油三酯水平和收缩压。我们的实验结果表明，大蒜可能对动脉粥样硬化的两个风险因素——高脂血症和高血压产生有益影响。