| 中文名称： | 东莨菪碱 | 中文别名： | 东莨菪碱 |
|---|---|---|---|
| 英文名称： | Scopolamine | CAS： | 51-34-3 |
| 产品分类： | 纯度： | ≥98% |
| 产品编号 | 品牌 | 纯度 | 规格 | 库存 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| CRN1650 | 萃园 | ≥98% | 10mg | 现货 | 55.00 元 |
| CRN1650 | 萃园 | ≥98% | 50mg | 现货 | 105.00 元 |
| CRN1650 | 萃园 | ≥98% | 100mg | 现货 | 230.00 元 |
| 标准名称: | 东莨菪碱 | 英文名称： | Scopolamine |
|---|---|---|---|
| CAS： | 51-34-3 | 分子式： | C17H21NO4 |
| 分子量： | 303.3529 | 颜色与性状： | Oil |
| 密度： | 1.31 | 沸点： | 460.3°C at 760 mmHg |
| 熔点： | 59oC | 水溶性： |
东莨菪碱是一种高亲和力 (nM) 毒蕈碱拮抗剂。5-HT3 受体反应被东莨菪碱可逆性抑制，IC50 为 2.09 μM。
体外：单独使用东莨菪碱对表达 5-HT3 受体的卵母细胞不会引起反应，但在同时使用 2 μM 5-HT 时会导致浓度依赖性反应抑制。东莨菪碱的 pIC50 值为 5.68±0.05（IC50=2.09 μM，n=6），Hill Slope 为 1.06 ± 0.05。这产生了 3.23 μM 的 Kb。在 5-HT 应用期间使用东莨菪碱时也观察到相同的浓度依赖性效应。为了进一步测试 5-HT3 受体的竞争性结合，用 [3H] 格拉司琼（一种已确定的高亲和力竞争性拮抗剂）测量未标记的东莨菪碱与这些受体的竞争性。东莨菪碱与 0.6 nM [3H]格拉司琼（~Kd）呈现浓度依赖性竞争，平均 pKi 为 5.17±0.24（Ki=6.76 μM，n=3）[1]。
体内实验：在组织病理学研究中，大脑组织学没有显著变化。然而，观察到在用东莨菪碱预处理且仅接受蒸馏水的对照小鼠中，海马细胞密度降低[2]。与正常组（3.06±0.296）相比，单独使用东莨菪碱显著增加乙酰胆碱酯酶 (AchE) 的活性 (7.98±0.065；P<0.001)。与正常组（12.82±2.86）相比，用东莨菪碱治疗的动物报告丙二醛 (MDA) 水平显著增加 (34.61±4.85；P<0.01)。东莨菪碱治疗组大鼠还原型谷胱甘肽（GSH）水平（0.3906±0.02）明显降低（P<0.001；0.1504±0.03）；东莨菪碱治疗组大鼠β淀粉样蛋白（Aβ1-42）浓度（146.2±1.74）明显升高（P<0.001；146.2±1.74），而正常组大鼠（43.21±3.46）则未见明显升高[3]。
参考文献：
[1]。Lochner M 等人。毒蕈碱拮抗剂东莨菪碱和阿托品是 5-HT3 受体的竞争性拮抗剂。神经药理学。2016 年 9 月；108：220-8。[2]。O ET 等人。东莨菪碱诱发的遗忘症小鼠中 MORINDA LUCIDA（茜草科）和 PELTOPHORUM PTEROCARPUM（豆科）的认知增强特性。Afr J Tradit Complement Altern Med。2017 年 3 月 1 日；14(3)：136-141。[3]。Pattanashetti LA 等人。评价槲皮素和多奈哌齐对东莨菪碱诱发的遗忘症大鼠的神经保护作用。印度药理学杂志。 2017年1-2月；49（1）：60-64
在涡虫 (Dugesia tigrina) 中，非选择性毒蕈碱受体拮抗剂东莨菪碱可诱发明显的运动减弱和 C 样过度活跃行为。涡虫运动速度 (pLMV) 与东莨菪碱浓度 (0.001 至 1.0 mM) 呈剂量依赖性负相关，东莨菪碱浓度进一步增加至 2.25 mM 不会进一步降低 pLMV。在用东莨菪碱浓度 (0.001 至 0.5 mM) 进行预处理后，涡虫过度活跃计数呈剂量依赖性增加，而东莨菪碱浓度 >/= 1 mM时则下降。使用经典巴甫洛夫条件反射实验研究涡虫的学习和记忆表明，东莨菪碱(1 mM) 对联想学习产生负面影响，表现为积极行为百分比从 86%（对照）显著下降到 14%（1 mM东莨菪碱），同样也改变了记忆保留，表现为积极行为百分比从 69%（对照）下降到 27%（1 mM 东莨菪碱）。加兰他敏在涡虫运动实验中表现出复杂的行为，因为同时应用低浓度的加兰他敏（0.001 和 0.01 mM）可保护涡虫免受 1 mM东莨菪碱引起的运动障碍；但是，当仅在 0.1 mM 加兰他敏存在下测试涡虫时，pLMV 显著降低。通过经典巴甫洛夫条件作用实验，研究了东莨菪碱和加兰他敏联合治疗对涡虫记忆力的影响，结果表明加兰他敏 (0.01 mM) 部分逆转了东莨菪碱(1 mM) 引起的涡虫记忆力减退，积极行为百分比从 27% 上升到 63%。该结果首次证明了东莨菪碱在涡虫中引起学习记忆障碍的作用以及加兰他敏逆转东莨菪碱引起的记忆障碍的能力。
东莨菪碱可快速显著改善抑郁症患者的症状，尤其对目前抗抑郁治疗无效的患者效果显著。东莨菪碱是一种非选择性毒蕈碱乙酰胆碱受体拮抗剂，目前尚不清楚毒蕈碱受体家族中的哪一种或多种亚型介导这些治疗效果。我们在野生型和转基因小鼠中使用小鼠强迫游泳试验（一种抗抑郁药检测试验），其中每种毒蕈碱受体亚型均已被基因删除，以确定相关的受体亚型。在强迫游泳试验中，只有 M1 和 M2 基因敲除 (KO) 小鼠对东莨菪碱的反应减弱。相比之下，三环抗抑郁药丙咪嗪的效果并未因五种毒蕈碱受体中的任何一种基因删除而发生显著改变。对 M1 受体而非 M2 受体具有选择性的毒蕈碱拮抗剂比哌利登、哌仑西平和 VU0255035（N-[3-氧代-3-[4-(4-吡啶基)-1-哌嗪基]丙基]-2,1,3-苯并噻二唑-4-磺酰胺）也在强迫游泳试验中表现出活性，这种活性在 M1 受体 KO 小鼠中减弱，但在 M2 受体 KO 小鼠中没有减弱。对 M2 受体而非 M1 受体具有选择性的拮抗剂（SCH226206 [(2-氨基-3-甲基苯基)-[4-[4-[[4-(3 氯苯基)磺酰基苯基]甲基]-1-哌啶基]-1-哌啶基]甲酮]）也在强迫游泳试验中表现出活性，在 M2 (-/-) 小鼠中则消失。 KO 小鼠的大脑暴露和运动活动表明，东莨菪碱的这些行为效应本质上是药效学的。这些数据证实毒蕈碱 M1 和 M2 受体足以产生与抗抑郁表型一致的行为效应，因此是东莨菪碱抗抑郁作用的潜在靶点。
本研究探讨了 Rubus coreanus Miquel (RCM) 对东莨菪碱引起的 ICR 小鼠记忆障碍的影响。小鼠口服 RCM 4 周，并腹腔注射东莨菪碱以诱发记忆障碍。RCM 改善了东莨菪碱引起的小鼠记忆障碍。RCM 治疗显著减弱了东莨菪碱引起的乙酰胆碱酯酶活性增加。RCM 增加了小鼠脑和血清中的乙酰胆碱水平。RCM 治疗后，小鼠脑内胆碱乙酰转移酶、磷酸环磷酸腺苷反应元件结合蛋白和磷酸化细胞外信号调节激酶的表达显著增加。RCM 增加了东莨菪碱降低的脑抗氧化酶活性。这些结果表明，RCM 通过改善记忆障碍小鼠的胆碱能功能和增强抗氧化活性发挥增强记忆的作用。结果表明，RCM 可能是改善记忆障碍的有效药物。
背景：静脉注射东莨菪碱可快速产生抗抑郁作用。通常，多次抗抑郁试验失败与未来药物反应的预后不良相关。本研究评估了治疗史是否可以预测东莨菪碱的抗抑郁反应。方法：复发性重度抑郁或躁郁症的难治性患者（2 次药物试验失败）（n=31）和未接受过治疗的患者（未接触过精神药物）（n=31）参加了一项双盲、安慰剂对照、交叉临床试验。在安慰剂引导下，参与者随机接受 P/S 或 S/P（P=3 安慰剂；S=3东莨菪碱（4ug/kg）疗程，间隔 3 至 5 天）。蒙哥马利-阿斯伯格抑郁量表（MADRS）是主要结果测量指标。使用线性混合模型来检验临床反应和治疗史之间的相互作用，并根据基线 MADRS 进行调整。结果：与安慰剂相比，难治性和未治疗性受试者对东莨菪碱的反应显著（F=15.06，p<0.001）。在第一次东莨菪碱治疗后，抑郁症状明显减少（F=42.75，p<0.001）。治疗史与东莨菪碱治疗期相互作用（F=3.37，p=0.04）表明，未治疗性受试者的 MADRS 评分低于难治性患者；这在第二次东莨菪碱输注后更为显著（t=2.15，p=0.03）。局限性：事后分析：此外，我们使用单一方案来施用东莨菪碱，并将吸烟者排除在样本之外，从而限制了普遍性。结论：未治疗性和难治性患者在使用东莨菪碱后临床症状有所改善，而未治疗性患者的改善更为显著。东莨菪碱可迅速减轻两个治疗史组的症状，并且即使在难治性患者中也表现出持续改善。
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