找化学品上960化工网！
| 中文名称： | 卡奈替* | 中文别名： | 卡奈替* |
|---|---|---|---|
| 英文名称： | Canertinib | CAS： | 267243-28-7 |
| 产品分类： | 小分子化合物 | 纯度： | ≥98% |
| 产品编号 | 品牌 | 纯度 | 规格 | 库存 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| IC1740 | 索莱宝 | ≥98% | 10mg | 有现货 | 590.00 元 |
| IC1740 | 索莱宝 | ≥98% | 50mg | 有现货 | 950.00 元 |
| IC1740 | 索莱宝 | ≥98% | 1mg | 有现货 | 138.00 元 |
| IC1740 | 索莱宝 | ≥98% | 5mg | 有现货 | 360.00 元 |
| IC1740 | 索莱宝 | ≥98% | 100mg | 有现货 | 1,360.00 元 |
| 标准名称: | 卡奈替* | 英文名称： | Canertinib |
|---|---|---|---|
| CAS： | 267243-28-7 | 分子式： | C24H25ClFN5O3 |
| 分子量： | 485.938407659531 | 颜色与性状： | Powder |
| 密度： | 1.355 | 沸点： | 691.0±55.0°C at 760 mmHg |
| 熔点： | 188-190° | 水溶性： |
| CAS | 267243-28-7 |
| 中文名称 | 卡奈替* |
| 英文名称 | Canertinib |
| 别名 | 卡奈替*;CI-1033;PD-183805;卡耐替*; |
| 分子式 | C24H25ClFN5O3 |
| 分子量 | 485.94 |
| 规格 | 10mg ; 50mg ; 1mg ; 5mg ; 100mg |
| 溶解性 | Soluble in DMSO ≥0.1mg/mL(Need ultrasonic) |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观(性状) | Light yellow to yellow Solid |
| 储存条件 | Powder: 2-8℃，2 years |
| 运输条件 | 冷藏运输 |
| EC | EINECS 1308068-626-2 |
| MDL | MFCD09837878 |
| SMILES | O=C(NC1=C(C=C2C(C(NC3=CC=C(C(Cl)=C3)F)=NC=N2)=C1)OCCCN4CCOCC4)C=C |
| InChIKey | OMZCMEYTWSXEPZ-UHFFFAOYSA-N |
| 靶点 | EGFR;ErbB2 |
| 通路 | Angiogenesis; Protein Tyrosine Kinase/RTK; JAK/STAT Signaling |
| 背景说明 | Canertinib是有效地,不可逆的 EGFR 抑制剂。 |
| 生物活性 | Canertinib 是有效地，不可逆的 EGFR 抑制剂；抑制细胞 EGFR 和 ErbB2 自身磷酸化的 IC50 值分别为7.4和9 nM[1-2]。 |
| IC50 | EGFR:7.4nM ErbB2:9nM [1-2] |
| In Vitro | Canertinib以剂量依赖性方式显著抑制培养的黑素瘤细胞RaH3和RaH5的生长。 IC50约为0.8μM，并且5μM两种细胞系在治疗72小时内完全生长停滞。用1μMCanertinib孵育指数生长的RaH3和RaH5在处理24小时内将细胞积聚在细胞周期的G1期而不诱导细胞凋亡。 1μMCanertinib抑制ErbB1-3受体磷酸化，伴随着两种细胞系中Akt-，Erk1/2-和Stat3活性的降低[2]。 |
| In Vivo | Canertinib显示出优异的体内抗肿瘤活性，使口服给药后A431异种移植物的生长延迟超过50天[1]。通过ip注射40mg/kg /天的canertinib显著抑制裸鼠中人恶性黑素瘤异种移植物RaH3和RaH5的生长(图4)。对黑素瘤异种移植物的抗增殖作用在治疗后4天内已经可见，并且在整个治疗期间进一步增加，如通过肿瘤体积的差异所观察到的，在治疗的18天内达到统计学显著性[2]。 |
| 细胞实验 | 用递增浓度(0-10μM)的Canertinib处理RaH3和RaH5细胞72小时。将细胞悬浮在缓冲液中并计数[2]。 |
| 动物实验 | 小鼠：当肿瘤显示可靠的生长时，Canertinib治疗开始。将小鼠随机分为对照组和治疗组。在canertinib处理的RaH3组(n = 4)和RaH5组(n = 7)中，每只小鼠每周5天在0.1ml 0.15M NaCl中腹膜内注射1.2mg卡培替*(40mg/kg /天)。对照RaH3(n = 3)和RaH5(n = 7)小鼠仅根据相同的方案接受ip注射载体。在治疗期结束时，通过颈椎脱位处死小鼠，然后取出肿瘤并称重[2]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Smaill JB， et al. Tyrosine kinase inhibitors. 17. Irreversible inhibitors of the epidermal growth factor receptor: 4-(phenylamino)quinazoline- and 4-(phenylamino)pyrido[3，2-d]pyrimidine-6-acrylamides bearing additional solubilizing functions. J Med Chem. 2000 Apr 6;43(7):1380-97. [2]. Djerf Severinsson EA， et al. The pan-ErbB receptor tyrosine kinase inhibitor canertinib promotes apoptosis of malignant melanoma in vitro and displays anti-tumor activity in vivo. Biochem Biophys Res Commun. 2011 Oct 28;414(3):563-8 |
| 单位 | 瓶 |
| 1mM-5mg | 10.2893mL |
| 1mM-1mg | 2.0579mL |
| 1mM-10mg | 20.5787mL |
| 5mM-1mg | 0.4116mL |
| 5mM-5mg | 2.0579mL |
| 5mM-10mg | 4.1157mL |
| 10mM-1mg | 0.2058mL |
| 10mM-5mg | 1.0289mL |
| 10mM-10mg | 2.0579mL |
公司拥有一批专业的研发人员，我们专注于生物产品的不断完善和创新。产品覆盖面广，品质可靠。先后开发了涵盖分子生物学、细胞生物学、免疫学、生物医学等领域的多种试剂及试剂盒。同时，索莱宝公司提供各种常规生化试剂，库存常备产品多达10000多种，可随时为广大科研工作者提供各类专业试剂。在质量方面，索莱宝谨记公司信念：质量高于一切。所有研发的产品都设有严谨的生产流程，科学的质量检测方法和成熟的质量检测程序，我们恪守对每一位用户的承诺：用专业的态度做专业的品牌。同时，公司组建了一支专业的技术服务队伍，能够为科研工作者提供专业的技术服务。每一位购买索莱宝产品的用户都能够得到专业的咨询和完善的售后服务。
索莱宝公司坚持与国际接轨，注重和国际先进企业的合作与交流，并提供产品代理、市场咨询等多项服务。公司将一如既往与世界更多知名品牌合作，不断为广大生物科研工作者提供更优质的产品和服务。公司理念：“为科研服务，为生命尽责”。一个人能够走多远，取决于与谁同行。索莱宝公司期待与各同行精诚合作。
索莱宝诚招生物试剂研发人员，期待与广大同行精诚合作，为广大科研工作者提供优质的产品，高效的物流以及专业的售后服务。索莱宝感谢所有朋友的支持与帮助，您的支持是我们前进的动力和保障。让我们携手同行，共同创造美好的明天。
