| 中文名称： | 阿塞那平马来酸盐 | 中文别名： | 阿塞那平马来酸盐 |
|---|---|---|---|
| 英文名称： | Asenapine Maleate | CAS： | 85650-56-2 |
| 产品分类： | 小分子化合物 | 纯度： | ≥99% |
| 产品编号 | 品牌 | 纯度 | 规格 | 库存 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| IA1880 | 索莱宝 | ≥99% | 10mg | 有现货 | 440.00 元 |
| IA1880 | 索莱宝 | ≥99% | 50mg | 有现货 | 1,190.00 元 |
| IA1880 | 索莱宝 | ≥99% | 100mg | 有现货 | 2,090.00 元 |
| IA1880 | 索莱宝 | ≥99% | 25mg | 有现货 | 880.00 元 |
| IA1880 | 索莱宝 | ≥99% | 200mg | 有现货 | 3,990.00 元 |
| IA1880 | 索莱宝 | ≥99% | 5mg | 有现货 | 272.00 元 |
| 标准名称: | 马来酸氯氧平 | 英文名称： | Asenapine maleate |
|---|---|---|---|
| CAS： | 85650-56-2 | 分子式： | C21H20ClNO5 |
| 分子量： | 401.840205192566 | 颜色与性状： | No data available |
| 密度： | 1.83X10-6 mm Hg at 25 deg C (est) | 沸点： | 357.9°C at 760 mmHg |
| 熔点： | 141-145° | 水溶性： |
| CAS | 85650-56-2 |
| 中文名称 | 阿塞那平马来酸盐 |
| 英文名称 | Asenapine Maleate |
| 别名 | Org 5222;马来酸阿塞那平 |
| 分子式 | C17H16ClNO·C4H4O4 |
| 分子量 | 401.84 |
| 规格 | 10mg ; 25mg ; 50mg ; 100mg ; 200mg ; 5mg |
| 溶解性 | Soluble in DMSO |
| 纯度 | ≥99% |
| 级别 | Cell Culture |
| 外观(性状) | White to off-white Solid |
| 储存条件 | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| 运输条件 | 冷藏运输 |
| EC | EINECS 288-064-8 |
| MDL | MFCD00002090 |
| SMILES | CN1C[C@]2([H])C3=CC=CC=C3OC4=CC=C(Cl)C=C4[C@]2(C1)[H].O=C(O)/C=C\C(O)=O |
| 靶点 | 5-HT Receptor |
| 通路 | Neuronal Signaling;GPCR & G Protein |
| 背景说明 | Asenapine maleate是 5-HT和 D2 的拮抗剂。 |
| 生物活性 | Asenapine maleate是 5-HT(1A, 1B, 2A, 2B, 2C, 5A, 6, 7) 和 D2 的拮抗剂，Ki 值分别为 0.03-4.0 nM, 1.3 nM。同时也是一种抗精神病药物。[1-4] |
| In Vitro | 相对于其D2受体亲和力，阿塞那平对5-HT2C，5-HT2A，5-HT2B，5-HT7，5-HT6，α2B和D3受体具有更高的亲和力，表明这些靶标在治疗剂量下更强的接合。阿塞那平在5-HT1A(7.4)，5-HT1B(8.1)，5-HT2A(9.0)，5-HT2B(9.3)，5-HT2C(9.0)，5-HT6(8.0)中表现为强效拮抗剂(pKB)。)，5-HT7(8.5)，D2(9.1)，D3(9.1)，α2A(7.3)，α2B(8.3)，α2C(6.8)和H1(8.4)受体[2]。 |
| In Vivo | 阿塞那平是一种非典型抗精神病药，目前可用于治疗精神分裂症和I型双相情感障碍。与大鼠中的其他药物相比，阿塞那平对焦虑症状的治疗效果更好[3]。阿塞那平在EPM和小鼠的防御性大理石埋藏试验中具有抗焦虑作用[4]。 |
| 动物实验 | 大鼠：马来酸阿塞那平悬浮在10％羟丙基-β-环糊精中，并以1mL/kg体重的体积给药。在Skinner盒中使用电击足单独地恐惧大鼠。在冷冻行为评估前30分钟，用阿塞那平，氯氮平，奥氮平，丁螺环酮或SB242084腹膜内(ip)注射动物[3]。小鼠：用0.1或0.3mg/kg注射阿塞那平反复治疗雄性ICR小鼠，然后在一系列与焦虑相关的行为测试中进行测试，包括开放场测试，高架十字迷宫(EPM)，防御性大理石埋藏和低位吞咽测试[4]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Stoner SC， et al. Asenapine: a clinical review of a second-generation antipsychotic. Clin Ther. 2012 May;34(5):1023-40. [2]. Shahid M， et al. Asenapine: a novel psychopharmacologic agent with a unique human receptor signature. J Psychopharmacol. 2009 Jan;23(1):65-73. [3]. Ohyama M，et al. Asenapine reduces anxiety-related behaviours in rat conditioned fear stress model. Acta Neuropsychiatr. 2016 Dec;28(6):327-336. [4]. Ene HM， et al. Effects of repeated asenapine in a battery of tests for anxiety-like behaviours in mice. Acta Neuropsychiatr. 2016 Apr;28(2):85-91. |
| 单位 | 瓶 |
| 1mM-5mg | 12.4428mL |
| 1mM-1mg | 2.4886mL |
| 1mM-10mg | 24.8855mL |
| 5mM-1mg | 0.4977mL |
| 5mM-5mg | 2.4886mL |
| 5mM-10mg | 4.9771mL |
| 10mM-1mg | 0.2489mL |
| 10mM-5mg | 1.2443mL |
| 10mM-10mg | 2.4886mL |
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