| 中文名称： | FRAX-597 | 中文别名： | FRAX-597 |
|---|---|---|---|
| 英文名称： | FRAX-597 | CAS： | 1286739-19-2 |
| 产品分类： | 小分子化合物 | 纯度： | ≥98% |
| 产品编号 | 品牌 | 纯度 | 规格 | 库存 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| IF1090 | 索莱宝 | ≥98% | 2mg | 有现货 | 390.00 元 |
| IF1090 | 索莱宝 | ≥98% | 5mg | 有现货 | 840.00 元 |
| IF1090 | 索莱宝 | ≥98% | 10mg | 有现货 | 1,390.00 元 |
| IF1090 | 索莱宝 | ≥98% | 50mg | 有现货 | 3,590.00 元 |
| IF1090 | 索莱宝 | ≥98% | 100mg | 有现货 | 5,190.00 元 |
| 标准名称: | FRAX597 | 英文名称： | FRAX597 |
|---|---|---|---|
| CAS： | 1286739-19-2 | 分子式： | C29H28ClN7OS |
| 分子量： | 558.096922874451 | 颜色与性状： | |
| 密度： | 1.352±0.06 g/cm3 (20 ºC 760 Torr), | 沸点： | |
| 熔点： | 水溶性： |
| CAS | 1286739-19-2 |
| 英文名称 | FRAX-597 |
| 别名 | ;FRAX597;HM-61713;Olmutinib(HM-71224);HM-71224 |
| 分子式 | C29H28ClN7OS |
| 分子量 | 558.1 |
| 规格 | 2mg ; 5mg ; 10mg ; 50mg ; 100mg |
| 溶解性 | Soluble in DMSO |
| 纯度 | ≥98% |
| 级别 | Cell Culture |
| 外观(性状) | Light yellow to yellow Solid |
| 储存条件 | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| 运输条件 | 冷藏运输 |
| MDL | MFCD25976723 |
| SMILES | O=C1C(C2=CC=C(C3=CN=CS3)C=C2Cl)=CC4=CN=C(NC5=CC=C(N6CCN(C)CC6)C=C5)N=C4N1CC |
| 靶点 | PAK1,2,3 |
| 通路 | Cell Cycle; Cytoskeleton |
| 背景说明 | FRAX597是一种有效的,ATP竞争性的第一类PAKs抑制剂。 |
| 生物活性 | FRAX597 是一种有效的PAK抑制剂，作用于 PAK1，2 和 3，IC50 分别为 8，13 和 19 nM[1]。 |
| In Vitro | FRAX597被确定为I类PAKs(PAK1-3)的有效ATP竞争性抑制剂，生化IC50值如下：PAK1 IC50 = 8nM，PAK2 IC50 = 13nM，PAK3 IC50 = 19nM。第二组PAKs成员PAK4的IC50>10μM。在浓度为100 nM时，FRAX597对YES1(87％)，RET(82％)，CSF1R(91％)，TEK(87％)，PAK1(82％)显示出显著(> 80％抑制)抑制能力，PAK2(93％)。当使用Kinase Glo Assay在20 nM蛋白和1μMATP存在下测量时，FRAX597对野生型PAK1的IC50值为48 nM，而对V342F和V342Y PAK1突变体的IC50值高于3μM和2μM分别为[1]。 |
| In Vivo | 对两只群组中动物的通量读数的分析表明，与对照小鼠相比，FRAX597处理的小鼠中的肿瘤生长速率显著更慢。处理14天后，处死动物并切除肿瘤并称重。与对照组相比，FRAX597治疗组显示平均肿瘤重量显著降低(0.55 g对1.87 g，p = 0.0001)[1]。 |
| 细胞实验 | 将30，000个SC4细胞/孔一式三份涂在12孔培养皿中。每天更换含有或不含FRAX597(1μM)的细胞生长培养基。在指定的时间点，将来自各孔的细胞用胰蛋白酶消化并使用Coulter计数器计数。使用Student's t检验进行统计学分析。对于细胞周期分析，收获细胞，用PBS洗涤一次并在冷的70％乙醇中固定。将固定的细胞重悬于碘化丙啶(PI)缓冲液(50μg/ mL PI，250mg/mL RNase A的PBS溶液)中，并在4℃下在黑暗中孵育过夜。使用Coulter Epics XL流式细胞仪评估细胞周期分布。使用WinMDI软件分析数据[1]。 |
| 动物实验 | 小鼠[1] Nf2 - / - SC4施万细胞由携带pLuc-mCherry的慢病毒转导并通过FACS分选。通过神经内注射将5×104个细胞移植到NOD/SCID小鼠(8周龄)的坐骨神经鞘中。通过IVIS-200系统上的生物发光成像(BLI)每周监测肿瘤进展。来自在治疗第14天用FRAX597(100mg/kg)或载体对照处理的原位肿瘤的小鼠的生物发光成像(BLI)的代表性图像。 NOD/SCID小鼠在神经内注射5×104 SC4/pLuc-mCherry细胞，并在10天后进入治疗。每天处理小鼠14天并且每3天成像以跟踪肿瘤发展。 |
| 数据来源文献 | [1]. Licciulli S， et al. FRAX597， a small molecule inhibitor of the p21-activated kinases， inhibits tumorigenesis of neurofibromatosis type 2 (NF2)-associated Schwannomas. J Biol Chem. 2013 Oct 4;288(40):29105-14 |
| 单位 | 瓶 |
| 1mM-5mg | 8.959mL |
| 1mM-1mg | 1.7918mL |
| 1mM-10mg | 17.9179mL |
| 5mM-1mg | 0.3584mL |
| 5mM-5mg | 1.7918mL |
| 5mM-10mg | 3.5836mL |
| 10mM-1mg | 0.1792mL |
| 10mM-5mg | 0.8959mL |
| 10mM-10mg | 1.7918mL |
公司拥有一批专业的研发人员，我们专注于生物产品的不断完善和创新。产品覆盖面广，品质可靠。先后开发了涵盖分子生物学、细胞生物学、免疫学、生物医学等领域的多种试剂及试剂盒。同时，索莱宝公司提供各种常规生化试剂，库存常备产品多达10000多种，可随时为广大科研工作者提供各类专业试剂。在质量方面，索莱宝谨记公司信念：质量高于一切。所有研发的产品都设有严谨的生产流程，科学的质量检测方法和成熟的质量检测程序，我们恪守对每一位用户的承诺：用专业的态度做专业的品牌。同时，公司组建了一支专业的技术服务队伍，能够为科研工作者提供专业的技术服务。每一位购买索莱宝产品的用户都能够得到专业的咨询和完善的售后服务。
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| 企业认证： | 已认证 | 企业性质： | 生产研发 |
|---|---|---|---|
| 主营产品： | 硫酸链霉素水溶液(50mg/ml,无菌） ； 盐酸四环素无菌水溶液(5mg/ml） ； Pronase E ； 10mg/ml杀稻瘟菌素 S(无菌，<1EU/mg) ； 硫酸葡聚糖钠盐(结肠炎造模用DSS) ； | 供货范围： | 试剂 |
| 产品目录： | 119905 | 品牌： | 索莱宝 |
| 纯度 | 品牌 | 规格 | 发货地 |
|---|---|---|---|
| - | 索莱宝 | 10ml | 北京 |
| 纯度 | 品牌 | 规格 | 发货地 |
|---|---|---|---|
| - | 索莱宝 | 10ml | 北京 |
