| 中文名称： | RK 24466 | 中文别名： | RK 24466 |
|---|---|---|---|
| 英文名称： | RK 24466 | CAS： | 213743-31-8 |
| 产品分类： | 小分子化合物 | 纯度： | ≥98% |
| 产品编号 | 品牌 | 纯度 | 规格 | 库存 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| IR1700 | 索莱宝 | ≥98% | 1mg | 有现货 | 590.00 元 |
| IR1700 | 索莱宝 | ≥98% | 5mg | 有现货 | 1,490.00 元 |
| IR1700 | 索莱宝 | ≥98% | 10mg | 有现货 | 2,490.00 元 |
| IR1700 | 索莱宝 | ≥98% | 25mg | 有现货 | 4,240.00 元 |
| 标准名称: | Lck抑制剂 | 英文名称： | Lck Inhibitor |
|---|---|---|---|
| CAS： | 213743-31-8 | 分子式： | C23H22N4O |
| 分子量： | 370.446984767914 | 颜色与性状： | |
| 密度： | 1.3 | 沸点： | 605.1°C at 760 mmHg |
| 熔点： | 水溶性： |
| CAS | 213743-31-8 |
| 英文名称 | RK 24466 |
| 别名 | KIN001-51 |
| 分子式 | C23H22N4O |
| 分子量 | 370.45 |
| 规格 | 1mg ; 5mg ; 10mg ; 25mg |
| 溶解性 | Soluble in DMSO(Need ultrasonic) |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观(性状) | Solid |
| 储存条件 | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| 运输条件 | 冷藏运输 |
| MDL | MFCD04974490 |
| SMILES | C1CCC(C1)N2C=C(C3=C(N=CN=C32)N)C4=CC=C(C=C4)OC5=CC=CC=C5 |
| InChIKey | FMETVQKSDIOGPX-UHFFFAOYSA-N |
| InChI | InChI=1S/C23H22N4O/c24-22-21-20(14-27(17-6-4-5-7-17)23(21)26-15-25-22)16-10-12-19(13-11-16)28-18-8-2-1-3-9-18/h1-3，8-15，17H，4-7H2，(H2，24，25，26) |
| PubChem CID | 6603792 |
| 靶点 | Lck |
| 通路 | Protein Tyrosine Kinase/RTK |
| 背景说明 | RK-24466是一种高效选择性的 Lck 抑制剂。 |
| 生物活性 | RK-24466 (KIN 001-51) is a potent and selective Lck inhibitor; inhibits Lck (64-509) and LckCD isoforms with IC50s of less than 1 and 2 nM， respectively.[1-3] |
| In Vitro | RK-24466 在一系列受体、非受体酪氨酸激酶和血清氨酸/苏氨酸激酶中对 Lck 具有选择性。RK-24466 是抗 CD3 抗体刺激的 Jurkat 细胞中 IL2 产生的有效抑制剂，其效力至少比 PP1 强 100 倍。RK-24466 表现出卓越的细胞选择性[1]。RK-24466 显著抑制 VSMC 增殖和迁移。RK-24466 通过下调蛋白激酶 B (Akt) 和细胞外信号调节激酶 (ERK) 通路抑制 VSMC 增殖和迁移，显著降低增殖细胞核抗原 (PCNA) 和细胞周期蛋白 D1 的表达，以及磷酸化视网膜母细胞瘤蛋白 (pRb)[2]。 |
| In Vivo | RK-24466 在小鼠体内以低剂量腹腔注射；给药后抑制 T 细胞受体刺激 (a-CD3 mAb) IL-2 的产生 (ED50=4 mg/kg)。但口服给药后疗效大大降低 (ED50=25 mg/kg)，推测反映了后一种方案的肠道吸收不良。RK-24466 也可抑制抗原特异性 T 细胞免疫反应。在体内启动阶段每天两次（100 mg/kg 口服）施用 RK-24466 3 天后，在随后对引流淋巴结的淋巴细胞进行抗原特异性 (KLH) 攻击时，可以观察到抑制了体外 70% 的 IFNγ 产生[3]。RK-24466 抑制 VSMC 从去除内皮的主动脉环迁移，以及大鼠颈动脉球囊损伤后新内膜的形成[2]。 |
| 细胞实验 | To examine the concentration-dependent effect of the RK-24466， VSMCs are cultured in 10% FBS-supplemented DMEM containing either vehicle (DMSO 2%， v/v) or increasing concentrations of the RK-24466 (1 to 10 μM) for 24 h， and cellular proliferation is determined by using CCK-8[2]. |
| 动物实验 | Rats: For the RK-24466 treated group， RK-24466 at a final blood concentration of 5 μM is intravenously injected through femoral vein. At 14d after BI， the rats are anesthetized， and the carotid arteries are excised. The entire length of the right carotid artery is balloon injured. The left carotid artery serves as an uninjured intra-animal control. To assess the neointima formation， H&E stained section is imaged， and the intima to media thickness ratio is measured[2]. |
| 数据来源文献 | [1]. Arnold LD， et al. Pyrrolo[2，3-d]pyrimidines containing an extended 5-substituent as potent and selective inhibitors of lck I. Bioorg Med Chem Lett. 2000 Oct 2;10(19):2167-70. [2]. Seo HH， et al. 7-cyclopentyl-5-(4-phenoxyphenyl)-7H-pyrrolo[2，3-d] pyrimidin-4-ylamine inhibits the proliferation and migration of vascular smooth muscle cells by suppressing ERK and Akt pathways. Eur J Pharmacol. 2017 Mar 5;798:35-42. [3]. Burchat AF， et al. Pyrrolo[2，3-d]pyrimidines containing an extended 5-substituent as potent and selective inhibitorsof lck II. Bioorg Med Chem Lett. 2000 Oct 2;10(19):2171-4. |
| 单位 | 瓶 |
| 1mM-5mg | 13.4971mL |
| 1mM-1mg | 2.6994mL |
| 1mM-10mg | 26.9942mL |
| 5mM-1mg | 0.5399mL |
| 5mM-5mg | 2.6994mL |
| 5mM-10mg | 5.3988mL |
| 10mM-1mg | 0.2699mL |
| 10mM-5mg | 1.3497mL |
| 10mM-10mg | 2.6994mL |
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