| 中文名称: | Futibatinib | 中文别名: | Futibatinib |
|---|---|---|---|
| 英文名称: | Futibatinib | CAS: | 1448169-71-8 |
| 产品分类: | 小分子化合物 | 纯度: | ≥98% |
| 产品编号 | 品牌 | 纯度 | 规格 | 库存 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| IF2680 | 索莱宝 | ≥98% | 1mg | 有现货 | 290.00 元 |
| IF2680 | 索莱宝 | ≥98% | 5mg | 有现货 | 660.00 元 |
| IF2680 | 索莱宝 | ≥98% | 10mg | 有现货 | 1,020.00 元 |
| IF2680 | 索莱宝 | ≥98% | 25mg | 有现货 | 2,160.00 元 |
| IF2680 | 索莱宝 | ≥98% | 50mg | 有现货 | 3,360.00 元 |
| 标准名称: | 福替替x | 英文名称: | Futibatinib |
|---|---|---|---|
| CAS: | 1448169-71-8 | 分子式: | C22H22N6O3 |
| 分子量: | 418.4485 | 颜色与性状: | |
| 密度: | 沸点: | ||
| 熔点: | 水溶性: |
| CAS | 1448169-71-8 |
| 英文名称 | Futibatinib |
| 分子式 | C22H22N6O3 |
| 分子量 | 418.45 |
| 规格 | 1mg ; 5mg ; 10mg ; 25mg ; 50mg |
| 溶解性 | Soluble in DMSO ≥3mg/mL(Need ultrasonic) |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观(性状) | White to yellow Solid |
| 储存条件 | Powder:2-8℃,2 years;Insolvent(母液):-20℃,6 months;-80℃,1 year |
| 运输条件 | 冷藏运输 |
| MDL | MFCD29037352 |
| 靶点 | FGFR |
| 通路 | Angiogenesis; Protein Tyrosine Kinase/RTK |
| 背景说明 | Futibatinib 是一种有效的 FGFR 抑制剂,具有抗肿瘤活性。 |
| 生物活性 | Futibatinib (TAS-120) is an orally bioavailable, highly selective, and irreversible FGFR inhibitor, with IC50s of 3.9, 1.3, 1.6, and 8.3 nM for FGFR 1-4, respectively. Futibatinib inhibits mutant and wild-type FGFR2 with similar IC50s (wild-type FGFR2=0.9?nM; V5651=1-3?nM; N550H=3.6?nM; E566G=2.4?nM).[1-3] |
| IC50 | FGFR1 3.9 nM (IC50) FGFR2 1.3 nM (IC50) FGFR3 1.6 nM (IC50) FGFR4 8.3 nM (IC50) wild-type FGFR2 0.3 nM (IC50) FGFR2 V5651 1-3 nM (IC50) FGFR2 N550H 3.6 nM (IC50) FGFR2 E566G 2.4 nM (IC50)[1-3] |
| In Vitro | Futibatinib (TAS-120) 与 FGFR 的 ATP 口袋中高度保守的 P 环半胱氨酸残基共价结合[1]。 |
| In Vivo | Futibatinib (TAS-120) (3、30、100 mg/kg/天,口服) 在小鼠体内发挥抗肿瘤作用。Futibatinib (TAS-120) 通过中等间隔给药显示抗肿瘤作用,如隔日给药和每周2次间歇给药,减少持续升高和抑制体重的血磷水平,可作为抗肿瘤有效日常管理[1]。 |
| 动物实验 | It is transplanted to the right chest of the anti-tumor effect human gastric cancer strain (OCUM-2MD3) the old 6-week-old male nude rats with intermittent administration schedule in Test Example 7 rat. Measuring the major axis of tumor (mm) and minor axis (mm) after tumor implantation, the tumor volume: After calculating the (tumor volume TV), allocates the mouse average TV each group to be equal in each group, the the days that are conducted grouped the (n=5) is the day 0. Futibatinib (TAS-120) 3 mg/kg/day, 30 mg/kg/day, is prepared so as to 100 mg/kg/day, 3 mg/kg/day is daily administered orally, 30 mg/kg/day is administered orally every other day, 100 mg/kg/day is performed oral administration of 2 time/week from day 1, provided with the evaluation period of 14 days, the final valuation date it is day 15. |
| 数据来源文献 | [1]. Goyal L, et al. TAS-120 Overcomes Resistance to ATP-Competitive FGFR Inhibitors in Patients with FGFR2 Fusion-Positive Intrahepatic Cholangiocarcinoma. Cancer Discov. 2019 Aug;9(8):1064-1079. [2]. Kalyukina M, et al. TAS-120 Cancer Target Binding: Defining Reactivity and Revealing the First Fibroblast Growth Factor Receptor 1 (FGFR1) Irreversible Structure. ChemMedChem. 2019 Feb 19;14(4):494-500. [3]. Lamarca A, et al. Molecular targeted therapies: Ready for “prime time“ in biliary tract cancer [published online ahead of print, 2020 Mar 12]. J Hepatol. 2020;S0168-8278(20)30165-3. |
| 单位 | 瓶 |
| 1mM-5mg | 11.9489mL |
| 1mM-1mg | 2.3898mL |
| 1mM-10mg | 23.8977mL |
| 5mM-1mg | 0.478mL |
| 5mM-5mg | 2.3898mL |
| 5mM-10mg | 4.7795mL |
| 10mM-1mg | 0.239mL |
| 10mM-5mg | 1.1949mL |
| 10mM-10mg | 2.3898mL |
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| 企业认证: | 已认证 | 企业性质: | 生产研发 |
|---|---|---|---|
| 主营产品: | Hirudin(54-65)(desulfated) ; 罗丹明123(0.5mg/ml in DMSO) ; 牛磺胆酸钠水合物 ; 黄嘌呤(10mM in DMSO) ; 哈巴俄苷(10mM in DMSO) ; | 供货范围: | 试剂 |
| 产品目录: | 119901 | 品牌: | 索莱宝 |
| 纯度 | 品牌 | 规格 | 发货地 |
|---|---|---|---|
| ≥95% | 索莱宝 | 10mg / 1mg / 5mg | 北京 |
| 纯度 | 品牌 | 规格 | 发货地 |
|---|---|---|---|
| - | 索莱宝 | 1ml / 100ul | 北京 |