| 中文名称： | SAR407899 | 中文别名： | SAR407899 |
|---|---|---|---|
| 英文名称： | SAR407899 | CAS： | 923359-38-0 |
| 产品分类： | 小分子化合物 | 纯度： | ≥98% |
| 产品编号 | 品牌 | 纯度 | 规格 | 库存 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| IS4950 | 索莱宝 | ≥98% | 1mg | 有现货 | 312.00 元 |
| IS4950 | 索莱宝 | ≥98% | 100mg | 有现货 | 4,290.00 元 |
| IS4950 | 索莱宝 | ≥98% | 50mg | 有现货 | 2,690.00 元 |
| IS4950 | 索莱宝 | ≥98% | 25mg | 有现货 | 1,716.00 元 |
| IS4950 | 索莱宝 | ≥98% | 10mg | 有现货 | 890.00 元 |
| IS4950 | 索莱宝 | ≥98% | 5mg | 有现货 | 590.00 元 |
| IS4950 | 索莱宝 | ≥98% | 2mg | 有现货 | 425.00 元 |
| 标准名称: | 6-(哌啶-4-基氧基)异喹啉-1(2H)-酮 | 英文名称： | SAR407899 |
|---|---|---|---|
| CAS： | 923359-38-0 | 分子式： | C14H16N2O2 |
| 分子量： | 244.289043426514 | 颜色与性状： | |
| 密度： | 沸点： | 517.8±50.0°C at 760 mmHg | |
| 熔点： | 水溶性： |
| CAS | 923359-38-0 |
| 英文名称 | SAR407899 |
| 分子式 | C14H16N2O2 |
| 分子量 | 244.29 |
| 规格 | 2mg ; 1mg ; 100mg ; 50mg ; 25mg ; 10mg ; 5mg |
| 溶解性 | Soluble in DMSO |
| 纯度 | ≥98% |
| 级别 | Cell Culture |
| 外观(性状) | Light yellow to yellow Solid |
| 储存条件 | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| 运输条件 | 冷藏运输 |
| SMILES | C1CNCCC1OC2=CC3=C(C=C2)C(=O)NC=C3 |
| InChIKey | IPEXHQGMTHOKQV-UHFFFAOYSA-N |
| InChI | InChI=1S/C14H16N2O2/c17-14-13-2-1-12(9-10(13)3-8-16-14)18-11-4-6-15-7-5-11/h1-3，8-9，11，15H，4-7H2，(H，16，17) |
| PubChem CID | 15604510 |
| 靶点 | ROCK |
| 通路 | Cytoskeleton; Cell Cycle;TGF-beta/Smad;Stem Cells |
| 背景说明 | SAR407899是一种选择性的，有效的，ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂。 |
| 生物活性 | SAR407899 is a selective， potent and ATP-competitive ROCK inhibitor， with an IC50 of 135 nM for ROCK-2， and Kis of 36 nM and 41 nM for human and rat ROCK-2， respectively. SAR407899 shows stable inhibition of migrasome formation.[1-3] |
| In Vitro | SAR407899 is a potent and ATP-competitive ROCK inhibitor， with Kis of 36 nM and 41 nM for human and rat ROCK-2， respectively. SAR407899 inhibits ROCK-2 better than ROCK-1， with IC50s of 102 ± 19 nM and 276 ± 26 nM， respectively， in the presence of 40 μM ATP. SAR407899 also less potently inhibits PKC-Δ and MSK-1， with IC50s of 5.4 and 3.1 μM， respectively. SAR407899 (0.1， 0.3， 1.0， and 3.0 μM) specifically inhibits the ROCK-mediated phosphorylation of MYPTT696 in HeLa cells stimulated with PHEN， and shows such effects at 1 μM and 10 μM in primary rat aortic smooth muscle cells. SAR407899 (3 μM) completely blocks thrombin-induced shrinkage of human umbilical vein endothelial cells (HUVECs) and stress fiber formation. SAR407899 concentration-dependently inhibits 5-bromodeoxyuridine incorporation into the cells with an IC50 of 5.0 ± 1.3 μM. SAR407899 also effectively inhibits THP-1 migration with an IC50 of 2.5 ± 1.0 μM. SAR407899 shows a potent vasorelaxant activity in a broad variety of isolated arteries taken from different vascular beds and species， with a range of IC50 values between 122 and 280 nM[1]. SAR407899 dose-dependently relaxes the phenylephrine pre-contracted smooth muscle， with IC50s of 0.07 and 0.05 μM， respectively[2]. |
| In Vivo | SAR407899 (3 mg/kg， i.v.) inhibits ROCK-mediated phosphorylation of MYPTT696 in thoracic aorta of spontaneously hypertensive rats (SHRs). SAR407899 (0.01-0.30 mg/kg， i.v.) efficiently reduces pressor responses to vasoconstrictor agents in rats. SAR407899 (1， 3， 10， and 30 mg/kg， p.o.) dose dependently lowers blood pressure in hypertensive SHRs[1]. SAR407899 (1-3 mg/kg， i.v. or 3， 10 mg/kg， p.o.) increases the length of the penis in healthy rabbits. SAR407899 (3-10 mg/kg， p.o.) also dose-dependently increases penile length in diabetic rabbits[2]. |
| 动物实验 | Rabbits are treated either intravenously (i.v.， in an ear vein) with increasing doses of SAR407899 (0.3， 1， 3， 10 mg/kg) or orally with SAR407899 (1， 3， 10， 30 mg/kg) or sildenafil (2 or 6 mg/kg). Each animal is used several times for different doses and different agents， always with a week‘s washout. The length (mm) of uncovered penile mucosa (penile erection parameter) is measured at different time-points， using a sliding digital caliper. The results are expressed as mean ± SEM penile length of 3-5 rabbits[2]. |
| 数据来源文献 | [1]. L?hn M， et al. Pharmacological characterization of SAR407899， a novel rho-kinase inhibitor. Hypertension. 2009 Sep;54(3):676-83. [2]. Guagnini F， et al. Erectile properties of the Rho-kinase inhibitor SAR407899 in diabetic animals and human isolated corpora cavernosa. J Transl Med. 2012 Mar 23;10:59. [3]. Puzhong Lu， et al. Chemical screening identifies ROCK1 as a regulator of migrasome formation. Cell Discov. 2020 Aug 4;6(1):51. |
| 单位 | 瓶 |
| 1mM-5mg | 20.4675mL |
| 1mM-1mg | 4.0935mL |
| 1mM-10mg | 40.935mL |
| 5mM-1mg | 0.8187mL |
| 5mM-5mg | 4.0935mL |
| 5mM-10mg | 8.187mL |
| 10mM-1mg | 0.4093mL |
| 10mM-5mg | 2.0467mL |
| 10mM-10mg | 4.0935mL |
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| 企业认证： | 已认证 | 企业性质： | 生产研发 |
|---|---|---|---|
| 主营产品： | 透明质酸酶，牛睾丸 ； L-苹果酸(10mM in DMSO) ； Z-VAD(OMe)-FMK(10mM in DMSO，无菌） ； 埃文斯蓝(10mM in DMSO，无菌） ； 鲁米诺(10mM in DMSO，无菌） ； | 供货范围： | 试剂 |
| 产品目录： | 119903 | 品牌： | 索莱宝 |
| 纯度 | 品牌 | 规格 | 发货地 |
|---|---|---|---|
| - | 索莱宝 | 1ml | 北京 |
