Deruxtecan 是一种 ADC 药物-接头偶联物，由 DX-8951 (DXd) 的衍生物和马来酰亚胺-GGFG 肽接头组成，用于合成 DS-8201 和 U3-1402。Deruxtecan 是一种 ADC 药物-接头偶联物，由 DX-8951 (DXd) 的衍生物和马来酰亚胺-GGFG 肽接头组成，用于合成 DS-8201 和 U3-1402。产品描述：Deruxtecan is an ADC drug-linker conjugate composed of a derivative of DX-8951 (DXd) and a maleimide-GGFG peptide linker used in the synthesis of DS-8201 and U3-1402.
体外活性：
方法：Trastuzumab Deruxtecan(DS-8201a) 的标量浓度为 0.005 μg/mL、0.05 μg/mL、0.2 μg/mL、0.5 μg/mL 和 2.0 μg/mL。药物治疗三天后，收获整个细胞，离心并用碘化丙啶（2μl500μg/ ml储备溶液在磷酸盐缓冲盐水（PBS）中）染色。
结果：DS-8201 诱导细胞死亡，平均 IC50 值为 0.03 μM (p<0.0001)； 3+ HER2/neu 卵巢 CS 细胞系中观察到了统计学差异，DS-8201a 的平均 IC50 为 0.03 μM；代表性 HER2/neu 非表达细胞系 ，DS-8201a 的平均 IC50 为 20.02 μM。[2]
体内活性
方法：HER2阳性肿瘤的小鼠模型接受Trastuzumab Deruxtecan(DS-8201a)（10 mg/kg，i.v)治疗，也有联合使用抗PD-1抗体以评估协同效应，监测肿瘤生长情况，并通过流式细胞术分析肿瘤内免疫细胞组成及功能。
结果：Trastuzumab Deruxtecan(DS-8201a)显著抑制了肿瘤生长，并且在某些情况下导致完全缓解(CR)；治疗后达到CR的小鼠能够排斥再次接种的CT26.WT-hHER2细胞以及未转基因的CT26.WT-mock细胞，显示了免疫记忆的形成；Trastuzumab Deruxtecan(DS-8201a)增加了肿瘤内浸润的CD8+ T细胞数量，上调了树突状细胞(DCs)的激活标志CD86表达，增强了PD-L1和MHC I类分子在肿瘤细胞上的表达；联合使用Trastuzumab Deruxtecan(DS-8201a)和抗PD-1抗体比单药治疗更能有效抑制肿瘤生长，表明Trastuzumab Deruxtecan(DS-8201a)可能通过激活免疫系统并上调PD-L1表达来促进抗肿瘤免疫。[1]
化学信息：
分子量：1034.05
分子式： C52H56FN9O13
CAS No.： 1599440-13-7
Smiles： CC[C@@]1(O)C(=O)OCc2c1cc1-c3nc4cc(F)c(C)c5CC[C@H](NC(=O)COCNC(=O)CNC(=O)[C@H](Cc6ccccc6)NC(=O)CNC(=O)CNC(=O)CCCCCN6C(=O)C=CC6=O)c(c3Cn1c2=O)c45
密度： 1.48 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度：
存储 store at low temperature,keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息：
DMSO: 34 mg/mL (32.88 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg 5mg 10mg 50mg
1 mM 0.9671 mL 4.8354 mL 9.6707 mL 48.3536 mL
5 mM 0.1934 mL 0.9671 mL 1.9341 mL 9.6707 mL
10 mM 0.0967 mL 0.4835 mL 0.9671 mL 4.8354 mL
20 mM 0.0484 mL 0.2418 mL 0.4835 mL 2.4177 mL
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