VH-298 是一种高效的 VHL:HIF-α 相互作用抑制剂(Kd:80-90 nM)。它可用于PROTAC 技术中。产品描述：VH-298 is a potent inhibitor of VHL that stabilizes HIF-α and elicits a hypoxic response via a different mechanism, that is the blockade of the VHL:HIF-α protein-protein interaction downstream of HIF-α hydroxylation by PHD enzymes.
靶点活性
VHL/HIFα:80 to 90 nM (Kd)
体外活性：
VH298是一种高效的VHL抑制剂，通过阻断VHL与HIF-α蛋白之间的相互作用（这一过程位于HIF-α由PHD酶羟基化之后的下游），稳定HIF-α并通过不同机制引发低氧反应。研究显示，VH298与VHL具有高度的亲和力和特异性，成为其唯一的主要细胞靶标，导致在不同细胞系中，水化HIF-α的选择性靶向积累呈浓度和时间依赖性，随后使得HIF靶基因在mRNA和蛋白质水平上均有上调。VH298是探索HIF信号通路的高质量化学探针，也是开发针对低氧信号靶点潜在新疗法的有吸引力的起点。
化学信息：
分子量：523.65
分子式： C27H33N5O4S
CAS No.： 2097381-85-4
Smiles： Cc1ncsc1-c1ccc(CNC(=O)[C@@H]2C[C@@H](O)CN2C(=O)[C@@H](NC(=O)C2(CC2)C#N)C(C)(C)C)cc1
密度： 1.33 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度：
存储 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息：
DMSO: 78.3 mg/mL (149.53 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg 5mg 10mg 50mg
1 mM 1.9097 mL 9.5484 mL 19.0967 mL 95.4836 mL
5 mM 0.3819 mL 1.9097 mL 3.8193 mL 19.0967 mL
10 mM 0.1910 mL 0.9548 mL 1.9097 mL 9.5484 mL
20 mM 0.0955 mL 0.4774 mL 0.9548 mL 4.7742 mL
50 mM 0.0382 mL 0.1910 mL 0.3819 mL 1.9097 mL
100 mM 0.0191 mL 0.0955 mL 0.1910 mL 0.9548 mL
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