1. Others Metabolic Enzyme/Protease Membrane Transporter/Ion Channel Apoptosis
  2. Biochemical Assay Reagents Endogenous Metabolite OAT Ferroptosis
  3. 6-Hydroxyindole

6-Hydroxyindole  (Synonyms: 6-羟基吲哚)

目录号: HY-W002438
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6-Hydroxyindole 是一种具有口服活性的、内源性长效 OATP1B1 抑制剂。6-Hydroxyindole 可抑制 OATP1B1,但不会改变 OATP1B1 的细胞表面表达或亚细胞定位。6-Hydroxyindole 保护细胞免受铁死亡 (Ferroptosis)。6-Hydroxyindole 具有内在的自由基捕获抗氧化活性。6-Hydroxyindole 可作为氧化性染发剂成分。6-Hydroxyindole 可用于肾衰竭、神经退行性疾病相关研究。

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6-Hydroxyindole

6-Hydroxyindole Chemical Structure

CAS No. : 2380-86-1

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Other Forms of 6-Hydroxyindole:

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

6-Hydroxyindole is an orally active, endogenous long-acting OATP1B1 inhibitor. 6-Hydroxyindole inhibits OATP1B1 without altering the cell surface expression or subcellular localization of OATP1B1. 6-Hydroxyindole protects cells against Ferroptosis. 6-Hydroxyindole possesses intrinsic radical-trapping antioxidant activity. 6-Hydroxyindole serves as a component of oxidative hair dyes. 6-Hydroxyindole can be used in research related to renal failure and neurodegenerative diseases[1][2][3].

IC50 & Target[1]

Human Endogenous Metabolite

 

OATP1B1

 

体外研究
(In Vitro)

6-Hydroxyindole (0.1-100 μM; 0.5 min-24 h) 可通过直接作用和长效作用两种机制强效抑制 HEK293/OATP1B1 细胞中 OATP1B1 介导的底物摄取,其 IC50 值范围为 4.52 μM 至 43.8 μM[1]
6-Hydroxyindole (100 μM; 3 h) 不会改变 HEK293/OATP1B1 细胞中 OATP1B1 的细胞表面表达或亚细胞定位[1]
6-Hydroxyindole (20 μM; 22-24 h) 可保护 HT-22 小鼠海马神经元免受 Erastin 诱导的铁死亡[2]
6-Hydroxyindole (24 h) 可抑制 HT-22 小鼠海马神经元中的铁死亡,针对 RSL3 的 EC50 值为 15.8 μM,针对 FINO2 的 EC50 值为 8.4 μM,且对 Erastin 诱导的铁死亡具有部分保护作用[2]
6-Hydroxyindole (24 h) 可抑制 N27 大鼠多巴胺能神经元的铁死亡,对 RSL3 的 EC50 值为 9.1 μM,对 FINO2 的 EC50 值为 8.1 μM[2]
6-Hydroxyindole (0-103 μM; 7-15 min) 在无细胞 ABTS 分析中表现出剂量依赖性的自由基捕获抗氧化活性[2]
6-Hydroxyindole (8-5000 μg/plate) 在有无代谢活化的条件下,对鼠伤寒沙门氏菌 TA 1535 菌株均具有致突变性[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[2]

Cell Line: HT-22 mouse hippocampal neurons
Concentration: Dose-range
Incubation Time: 24 h
Result: Provided partial protection against Erastin-induced cytotoxicity (maximum protection was around 50%).
Exhibited EC50 values of 15.8 μM against RSL3 and 8.4 μM against FINO2; no EC50 was reported for Erastin.
体内研究
(In Vivo)

6-Hydroxyindole (600 mg/kg;口服;单次) 可导致大鼠出现死亡、急性毒性症状,其最大耐受剂量低于 600 mg/kg,大鼠中的 LD50 大于 600 mg/kg[3]
6-Hydroxyindole (2000 mg/kg;经皮;单次) 不会导致大鼠死亡,最大非致死剂量大于 2000 mg/kg[3]
6-Hydroxyindole (15-240 mg/kg/d;口服;每日;妊娠第 6-19 天) 对大鼠无母体毒性,仅在高剂量下出现轻度胎儿骨化迟缓[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Crl:CD(Sprague Dawley [SD])BR (male and female)[3]
Dosage: 600 mg/kg
Administration: p.o.; single dose
Result: Caused 20% mortality (2 of 10 rats, both males).
Induced acute clinical signs (hunched posture, hypoactivity, prostration) on dosing day, with no signs in surviving animals after dosing day.
Resulted in no abnormal weight gain.
Caused spleen abnormalities in 1 male and uterine abnormalities in 1 female at necropsy.
Animal Model: Crl:CD(SD)BR (female mated, 24 per dose group)[3]
Dosage: 15-240 mg/kg/d
Administration: p.o.; daily; gestation days 6-19
Result: Resulted in no mortalities, with ptyalism observed in 4 dams at 240 mg/kg/d.
Showed no treatment-related changes in body weight, body weight gain, or feed consumption.
Caused statistically significantly lower preimplantation loss in 60 and 240 mg/kg/d groups compared to controls, with numbers of resorptions, dead fetuses, and fetal sex ratio comparable to controls.
Led to slightly lower (not statistically significant) mean fetal body weight at 240 mg/kg/d, with no treatment-related visceral anomalies.
Resulted in retardation of general fetal ossification at 240 mg/kg/d, with no bone malformations.
分子量

133.15

Formula

C8H7NO

CAS 号
性状

固体

颜色

White to yellow

中文名称

6-羟基吲哚

结构分类
初始来源
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (751.03 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 7.5103 mL 37.5516 mL 75.1033 mL
5 mM 1.5021 mL 7.5103 mL 15.0207 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (18.78 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (18.78 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.98%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 7.5103 mL 37.5516 mL 75.1033 mL 187.7582 mL
5 mM 1.5021 mL 7.5103 mL 15.0207 mL 37.5516 mL
10 mM 0.7510 mL 3.7552 mL 7.5103 mL 18.7758 mL
15 mM 0.5007 mL 2.5034 mL 5.0069 mL 12.5172 mL
20 mM 0.3755 mL 1.8776 mL 3.7552 mL 9.3879 mL
25 mM 0.3004 mL 1.5021 mL 3.0041 mL 7.5103 mL
30 mM 0.2503 mL 1.2517 mL 2.5034 mL 6.2586 mL
40 mM 0.1878 mL 0.9388 mL 1.8776 mL 4.6940 mL
50 mM 0.1502 mL 0.7510 mL 1.5021 mL 3.7552 mL
60 mM 0.1252 mL 0.6259 mL 1.2517 mL 3.1293 mL
80 mM 0.0939 mL 0.4694 mL 0.9388 mL 2.3470 mL
100 mM 0.0751 mL 0.3755 mL 0.7510 mL 1.8776 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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