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Large Tumor Suppressor (LATS) (大型肿瘤抑制激酶)

Large Tumor Suppressor

LATS 是一类高度保守的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，属于 AGC 激酶家族，主要包括 LATS1​ 和 LATS2​ 两个同源成员。两者在功能上高度重叠，广泛参与肿瘤抑制、细胞周期检查点、凋亡、迁移及器官大小调控等过程。
LATS 是 Hippo 通路中直接作用于 YAP 的激酶，它通过磷酸化 YAP 的 Ser127 和 Ser381 位点，分别实现了“胞质滞留”和“引物介导的蛋白降解”这两种协调一致的机制，从而精确且强效地抑制 YAP 的致癌活性。

LATS is a type of highly conserved serine/threonine protein kinase, belonging to the AGC kinase family. It mainly consists of two homologous members, LATS1 and LATS2. The two have a high degree of functional overlap and are widely involved in processes such as tumor suppression, cell cycle checkpoints, apoptosis, migration, and organ size regulation.
LATS is an enzyme in the Hippo pathway that directly acts on YAP. It achieves two coordinated mechanisms, namely "cytoplasmic retention" and "primer-mediated protein degradation", by phosphorylating the Ser127 and Ser381 sites of YAP. As a result, it precisely and powerfully inhibits the oncogenic activity of YAP.

Large Tumor Suppressor (LATS) 相关产品 (11):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-138489
    TRULI Inhibitor 99.98%
    TRULI (Lats-IN-1) 是一种高效的，ATP 竞争性的 Lats1 和 Lats2 激酶抑制剂。TRULI 能促进有丝分裂后哺乳动物组织的 Yap 依赖性增殖。
    TRULI
  • HY-150042
    TDI-011536 Inhibitor 99.91%
    TDI-011536 是一种有效的 Lats 激酶抑制剂，能中断 Hippo-Yap 的信号传导，并可启动受损心肌细胞的增殖。TDI-011536 可用于研究器官的保护和再生。
    TDI-011536
  • HY-160769
    NIBR-LTSi Inhibitor 99.97%
    NIBR-LTSi 是一种口服有效的和选择性的 LATS 激酶抑制剂。NIBR-LTSi 能激活 YAP 信号传导。NIBR-LTSi 可促进干细胞增殖、维持干性并且抑制分化。NIBR-LTSi 能促进小鼠肝切除术后的肝脏再生。
    NIBR-LTSi
  • HY-147082
    GA-017 Inhibitor 98.95%
    GA-017是一种强效的选择性 LATS1 和 LATS2 (大型肿瘤抑制激酶 1/2) 抑制剂，其 IC50 值分别为 4.10 和 3.92 nM。GA-017 是一种细胞增殖激活剂。GA-017 促进 YAP/TAZ 激活和核转位。GA-017 在 3D 培养条件下促进细胞生长。GA-017 增强小鼠肠道类器官离体的形成。
    GA-017
  • HY-147165
    VT02956 Inhibitor 99.58%
    VT02956 是一种 LATS 抑制剂 (IC50: LATS1 为 0.76 nM，LATS2 为 0.52 nM)。VT02956 靶向 Hippo 信号通路。VT02956 抑制 ER+ 乳腺癌细胞系和患者来源的肿瘤类器官的生长和 ESR1 表达。
    VT02956
  • HY-N8847
    α-Ionone

    α-紫罗酮

    		Activator
    α-Ionone (alpha-Ionone) 是一种嗅觉受体 OR10A6激活剂。α-Ionone (alpha-Ionone) 通过激活 OR10A6 并增加 Hippo 通路中 LATS-YAP-TAZ 信号轴的磷酸化，来诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。α-Ionone 可在体内外抑制肿瘤发生。
    α-Ionone
  • HY-164254
    Cardiomyocyte proliferation promoting agent-1 Inhibitor 99.87%
    Cardiomyocyte proliferation promoting agent-1 ((E/Z)-GA-002)，即 E/Z 混合物，是一种心肌细胞增殖促进剂。GA-002 (单 E 构型) 是 LATS1 和 LATS2 激酶抑制剂，其 IC50 值分别为 3.93 nM 和 3.87 nM。GA-002 可诱导 Hippo 通路调控基因的表达，抑制 YAP/TAZ 磷酸化，并诱导 YAP 核转位。
    Cardiomyocyte proliferation promoting agent-1
  • HY-176886
    LATS-IN-2 Inhibitor 99.45%
    LATS-IN-2 是一种高效的 LATS 抑制剂。LATS-IN-2 对 LATS1 表现出强效抑制活性，其 IC50 值为 1.3 nM。LATS-IN-2 通过抑制 LATS 激酶活性来抑制 YAP 的磷酸化。LATS-IN-2 增加小鼠表皮的厚度。LATS-IN-2 可用于研究眼部疾病，如角膜缘干细胞缺乏症和角膜内皮功能障碍。
    LATS-IN-2
  • HY-175247
    DDO-4033 Activator
    DDO-4033 是一种 SPOP 抑制剂 (IC50 = 16.9 μM, Kd = 15.1 μM)。DDO-4033 阻碍透明细胞肾细胞癌 (ccRCC) 细胞系的恶性迁移、侵袭和增殖。DDO-4033 破坏 SPOP 对底物 LATS1 的募集，抑制其多泛素化和随后的降解，上调 LATS1 的表达。DDO-4033 具有良好的抗肿瘤活性，可用于肾细胞癌研究。
    DDO-4033
  • HY-147165A
    VT02956 hydrochloride Inhibitor
    VT02956 是一种 LATS 抑制剂 (IC50: LATS1 为 0.76 nM，LATS2 为 0.52 nM)。VT02956 靶向 Hippo 信号通路。VT02956 抑制 ER+ 乳腺癌细胞系和患者来源的肿瘤类器官的生长和 ESR1 表达。
    VT02956 hydrochloride
  • HY-175649
    LATS1/2-IN-1 Inhibitor
    LATS1/2-IN-1 是一种高效且选择性的 LATS1 和 LATS2 抑制剂。LATS1/2-IN-1 在 r33P 功能实验中对 LATS1 和 LATS2 表现出强效的抑制活性，其 IC50 值分别为 4.4 nM 和 5.5 nM。通过 NanoBRET 实验测得 LATS1/2-IN-1 的细胞 IC50 值为 LATS1 的 136 nM 和 LATS2 的 36.0 nM。LATS1/2-IN-1 可降低小鼠肝脏中 YAP1 的磷酸化水平。LATS1/2-IN-1 在 HT-1080 划痕实验和体内 SKH1 小鼠冲孔活检模型中表现出促进创伤愈合的活性。LATS1/2-IN-1 可用于再生医学相关适应症的研究，例如创伤愈合。
    LATS1/2-IN-1
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