2. Signaling Pathways
  3. PROTAC
  4. HyT

HyT 

Hydrophobie tagging

Hydrophobic tagging (HyT) 是一种通过在靶蛋白配体上引入疏水基团以模拟错误折叠蛋白、进而激活细胞蛋白质质量控制系统并诱导目标蛋白降解的新型靶向蛋白降解技术。由于其不依赖 E3 连接酶招募、分子量较小以及潜在的良好细胞通透性，HyT 已逐渐成为继 PROTACs 之后的重要蛋白降解策略。

HyT 相关产品 (5):

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-133129
    MS1943 2225938-17-8 98.92%
    MS1943 是一种具有口服活性的 EZH2 HyT 选择性降解剂，可有效降低细胞中的 EZH2 水平。MS1943 具有抗癌活性，在多种 TNBC 细胞中表现出细胞毒性作用，同时保留正常细胞。此外，MS1943 在抑制 EZH2 甲基转移酶 (EZH2 methyltransferase) 活性方面保持高效力 (IC50=120 nM)，并且对 EZH2 具有高度选择性。(Structure Note: RED, EZH2 ligand (HY-148458); Blue, Hyt (HY-W001578))。
    MS1943
  • HY-182057
    ALK degrader 4 3111011-76-5
    ALK degrader 4 是一种 ALK HyT 降解剂，其 IC50 为 0.74 nM。ALK degrader 4 可抑制 ALK 激酶活性，增加 ALK 结合口袋附近疏水残基的溶剂可及表面积，促进 ALK 形成部分去折叠构象，并诱导 ALK 发生蛋白酶体降解。ALK degrader 4 可抑制癌细胞增殖。ALK degrader 4 可用于非小细胞肺癌的相关研究。(ALK 配体: Brigatinib (HY-12857); 疏水标签: Norbornene (HY-W013021))。
    ALK degrader 4
  • HY-175849
    ALK degrader 1
    ALK degrader 1 是一种强效的基于疏水标签技术 (HyT) 的降解剂，它依赖泛素-蛋白酶体系统降解 EML4-ALK (DC50 = 0.13 μM)。ALK degrader 1 在 ALK 依赖性细胞系中表现出优越的 ALK 降解活性与抗增殖作用，但对 ALK 融合阴性细胞则无明显细胞毒性。ALK degrader 1 能诱导细胞发生 G0/G1 期周期阻滞并促进细胞凋亡 (apoptosis)。其不仅可以高效降解 ALK 蛋白，还能阻断 STAT3 等关键下游信号轴。ALK degrader 1 在体内高效诱导 EML4-ALK 降解。ALK degrader 1 适用于 ALK 相关疾病的研究。
    ALK degrader 1
  • HY-182087
    ALK degrader 3
    ALK degrader 3 是一种 ALK HyT 降解剂，IC50 为 1.2 nM。ALK degrader 3 可抑制 ALK 激酶活性，增加 ALK 结合口袋附近疏水残基的溶剂可及表面积，促进 ALK 形成部分去折叠构象，并驱动 ALK 通过蛋白酶体途径降解。ALK degrader 3 可抑制肿瘤细胞的增殖。ALK degrader 3 可用于非小细胞肺癌的研究。(ALK 配体: Brigatinib (HY-12857); 疏水标签: Tetraasterane (HY-W1139353))。
    ALK degrader 3
  • HY-182796
    JNK1 degrader-1
    JNK1 degrader-1 是一种 JNK1 HyT 降解剂。JNK1 degrader-1 可通过 HyT 介导的泛素-蛋白酶体系统和自噬-溶酶体通路诱导 JNK1 降解。JNK1 degrader-1 可抑制 TGF-β1 诱导的上皮间质转化 (EMT)。JNK1 degrader-1 可用于纤维化疾病、癌症转移的研究。(粉色: JNK1 配体 (HY-183006)；蓝色: Hyt 疏水基团 (HY-W037848)；黑色: 连接子 (HY-B1008))。
    JNK1 degrader-1
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