2. Signaling Pathways
  3. Epigenetics
  4. DNA Methyltransferase

DNA Methyltransferase (DNA甲基转移酶)

DNMTs; DNA MTases

DNA 甲基转移酶 (DNMT) 是一类“写入”酶，负责 DNA 甲基化，即将甲基添加到胞嘧啶的第五碳原子 (C5) 上。哺乳动物编码五种 DNMT：DNMT1、DNMT2、DNMT3A-DNMT3B（从头甲基转移酶）和 DNMTL。DNMT1、DNMT3A 和 DNMT3B 是维持 DNA 甲基化的三种活性酶。DNMT3L 没有催化活性，可作为 DNMT3A 和 DNMT3B 的调节剂，而 DNMT2 充当 tRNA 转移酶而不是 DNA 甲基转移酶。

DNA 甲基化是控制遗传信息的重要修饰过程，它通过调节基因表达而不改变 DNA 序列来促进表观遗传学。在原核生物中，DNA 甲基化对于转录、复制后错配修复的方向、DNA 复制的调节、细胞周期控制、细菌毒力以及区分自身和非自身 DNA 至关重要。在哺乳动物中，DNA 甲基化在许多关键的生理过程中都至关重要，包括 X 染色体的失活、印记以及种系特异性基因和重复元件的沉默。

DNA methyltransferases (DNMTs) are a family of “writer” enzymes responsible for DNA methylation that is the addition of a methyl group to the carbon atom number five (C5) of cytosine. Mammalians encode five DNMTs: DNMT1, DNMT2, DNMT3A-DNMT3B (de novo methyltransferases), and DNMTL. DNMT1, DNMT3A, and DNMT3B are the three active enzymes that maintain DNA methylation. DNMT3L has no catalytic activity and functions as a regulator of DNMT3A and DNMT3B, whereas DNMT2 acts as a tRNA transferase rather than a DNA methyltransferase.

DNA methylation is a vital modification process in the control of genetic information, which contributes to the epigenetics by regulating gene expression without changing the DNA sequence. In prokaryotes, DNA methylation is essential for transcription, the direction of post-replicative mismatch repair, the regulation of DNA replication, cell-cycle control, bacterial virulence, and differentiating self and non-self DNA. In mammalians, DNA methylation is crucial in many key physiological processes, including the inactivation of the X-chromosome, imprinting, and the silencing of germline-specific genes and repetitive elements.

DNA Methyltransferase 亚型特异性产品:

DNA Methyltransferase Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-A0004
    Decitabine

    地西他滨

    		Inhibitor 99.97%
    Decitabine (5-Aza-2'-deoxycytidine) 是一种具有口服活性的脱氧胞苷类似物抗代谢物 (deoxycytidine analogue antimetabolite) 和 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferase) 抑制剂。Decitabine 代替 DNA 掺入胞嘧啶可以将 DNA 甲基转移酶共价捕获到 DNA 中，从而导致对该酶的不可逆抑制。Decitabine 诱导细胞 G2/M 阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)，并具有有效的抗癌活性。
    Decitabine
  • HY-10586
    5-Azacytidine

    5-氮杂胞苷

    		Inhibitor 99.91%
    5-Azacytidine (Azacitidine; 5-AzaC; Ladakamycin) 是胞苷核苷类似物，特异型抑制 DNA 甲基化。5-Azacytidine 与 DNA 结合共价捕获 DNA甲基转移酶 (DNA methyltransferases)，有益于逆转表观遗传变化。5-Azacytidine 诱导细胞自噬 (autophagy)。
    5-Azacytidine
  • HY-135146
    GSK-3484862 Inhibitor 99.95%
    GSK-3484862 是 DNA 甲基转移酶 Dnmt1 的非共价抑制剂，通过诱导 DNA 低甲基化起抗癌作用。GSK-3484862 介导小鼠胚胎干细胞的整体去甲基化，具有最小的非特异性毒性。
    GSK-3484862
  • HY-139664
    GSK-3685032 Inhibitor 99.41%
    GSK-3685032 是一种非时间依赖、非共价、可逆的 DNMT1 选择性抑制剂，IC50=0.036 μM。GSK-3685032 诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。
    GSK-3685032
  • HY-112288
    C188-9 Inhibitor 99.84%
    C188-9 (TTI-101) 是一种 STAT3 抑制剂，其 Kd 为 4.7 nM。C188-9 靶向 STAT3 的 SH2 结构域，可阻断 STAT3 的配体结合、受体招募、同源二聚化及磷酸化过程，并调控 STAT3 介导的肿瘤发生与辐射抵抗相关基因。C188-9 可调控 STAT1 介导的辐射抵抗相关基因，并降低 STAT1 的激活水平。C188-9 可下调 DNMT1 的表达，增强 DAC 诱导的 RASSF1A 去甲基化与再表达过程，同时增强 DAC 对胰腺癌细胞的抗肿瘤作用。C188-9 可抑制癌细胞的锚定依赖性与非锚定依赖性生长，诱导凋亡 (Apoptosis)，阻断肿瘤异种移植物的生长，并抑制肌肉萎缩。C188-9 可维持荷瘤小鼠的肌肉质量、增加体重并提升握力。C188-9 可用于头颈部鳞状细胞癌、胰腺癌、脓毒症相关骨骼肌消耗、非小细胞肺癌、急性髓系白血病及癌症恶病质的相关研究。
    C188-9
  • HY-177963
    NV914 Inhibitor 98.98%
    NV914 是一种 FTSJ1 (色氨酸 tRNA 特异性 2'-O-甲基转移酶) 抑制剂，能够抑制 FTSJ1 甲基转移酶活性，诱导提前终止密码子的翻译通读，使携带无义突变的基因合成全长蛋白。NV914 属于翻译通读诱导化合物 (TRID)，在体外系统中对无义突变具有翻译通读活性，且不诱导天然终止密码子通读，可恢复 CFTR 蛋白表达。NV914 在小鼠体内表现出良好的急性口服耐受性，健康风险较低，安全性良好。NV914 可用于囊性纤维化、Shwachman-Diamond 综合征的相关研究。
    NV914
  • HY-162080A
    METTL1-WDR4-IN-1 TFA Inhibitor 99.61%
    METTL1-WDR4-IN-1 (Compound 1) TFA 是甲基转移酶复合物 METTL1-WDR4 的选择性竞争性抑制剂 (IC50=144 μM)。METTL1-WDR4-IN-1 TFA 通过抑制 METTL1-WDR4 复合物的 m7G 甲基转移酶活性，阻断 PKM mRNA 的 m7G 修饰，降低 PKM2 蛋白表达，破坏 METTL1/PKM2/H3K9la 正反馈环路，同时抑制 PKM2 核移位介导的 CD155 转录激活。METTL1-WDR4-IN-1 TFA 可抑制肿瘤细胞增殖、减弱糖酵解代谢、逆转肿瘤免疫逃逸 (恢复 NK 细胞和 CD8+ T 细胞功能)，调控 RNA 表观修饰与肿瘤免疫微环境。METTL1-WDR4-IN-1 TFA 可用于结直肠癌等癌症的免疫研究，尤其适用于与 PKM2 抑制剂联合使用，以提升抗肿瘤治疗效果。
    METTL1-WDR4-IN-1 TFA
  • HY-179409
    MC3817 Inhibitor
    MC3817 是一种选择性 DNMT 抑制剂。MC3817 对 DNMT1 和 DNMT3A/3L 的 IC50 值分别为 0.044 μM 和 > 10 μM。MC3817 可抑制 P53 依赖性的癌细胞增殖，诱导细胞凋亡和DNA损伤，并提高 cleaved Caspase 3、P53 与 γH2AX 的水平。MC3817 可用于非小细胞肺癌、结肠癌、宫颈癌、三阴性乳腺癌以及组织细胞淋巴瘤的相关研究。
    MC3817
  • HY-111558
    Bobcat339 Inhibitor 99.44%
    Bobcat339 是一种有效的、选择性的基于胞嘧啶的 TET 酶抑制剂，抑制 TET1 和 TET2 的 IC50 值分别为 33 μM 和 73 μM。Bobcat339 可用于表观遗传学领域研究，并且可作为靶向 DNA 甲基化和基因转录新疗法的起点。
    Bobcat339
  • HY-13642
    RG108 Inhibitor 99.93%
    RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 是一种非核苷的 DNA 甲基转移酶 (DNMTs) 抑制剂 (IC50=115 nM)，RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 阻断 DNA 甲基转移酶的活性位点。RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 引起抑癌基因的去甲基化和再激活，但不影响着丝粒卫星序列的甲基化。
    RG108
  • HY-158301
    MY-1B Inhibitor 99.94%
    MY-1B 是 RNA 甲基转移酶 NSUN2 的共价抑制剂 (IC50: 1.3 μM)。MY-1B 立体选择性配位 NSUN2 活性位点半胱氨酸残基 (C271)。MY-1B 还可以立体选择性并共价地结合 PSME1， 破坏蛋白酶体调节复合物并下调特定 MHC-I 亚型的呈递。。
    MY-1B
  • HY-13765
    6-Thioguanine

    硫鸟嘌呤

    		Inhibitor 99.54%
    6-Thioguanine (Thioguanine; 2-Amino-6-purinethiol) 是一种抗白血病和免疫抑制剂，为 SARS 和 MERS 病毒木瓜样蛋白酶 (PLpros) 的抑制剂，同时可有效抑制 USP2 的活性，IC50 值分别为 25 μM 和 40 μM。
    6-Thioguanine
  • HY-13962
    SGI-1027 Inhibitor 99.79%
    SGI-1027 是 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 抑制剂，对以 poly(dI-dC) 为底物的 DNMT3B，DNMT3A 和 DNMT1 的 IC50 值分别为 7.5 μM，8 μM 和 12.5 μM。
    SGI-1027
  • HY-111558A
    Bobcat339 hydrochloride Inhibitor 99.62%
    Bobcat339 hydrochloride 是一种有效的、选择性的基于胞嘧啶的 TET 酶抑制剂，抑制 TET1 和 TET2 的 IC50 值分别为 33 μM 和 73 μM。Bobcat339 hydrochloride 可用于表观遗传学领域研究，并且可作为靶向 DNA 甲基化和基因转录新疗法的起点。
    Bobcat339 hydrochloride
  • HY-163731
    EGR-1-IN-1 Inhibitor 99.07%
    EGR-1-IN-1 是一种 EGR-1 抑制剂，IC50 为 1.86 μM。EGR-1-IN-1 可结合 EGR-1 锌指 DNA 结合结构域，促使 EGR-1-DNA 复合物解离。EGR-1-IN-1 可降低 TNFα 诱导的 EGR-1 调控炎症基因的 mRNA 表达水平。EGR-1-IN-1 可缓解小鼠耳部皮肤的特应性皮炎样皮损。EGR-1-IN-1 可作为开发炎症性皮肤病靶向化合物的先导化合物。EGR-1-IN-1 可用于特应性皮炎的相关研究。
    EGR-1-IN-1
  • HY-B0106
    Levetiracetam

    左乙拉西坦

    		Inhibitor 99.98%
    Levetiracetam是一种抗癫痫药，结合突触小泡蛋白 SV2A。 Levetiracetam增强Temozolomide 对胶质母细胞瘤干细胞增殖和凋亡的影响。Levetiracetam调节 HDAC 水平，最终使 MGMT 沉默从而提高 Temozolomide的有效性。化学增敏剂。
    Levetiracetam
  • HY-13420
    Zebularine

    泽布拉林

    		Inhibitor 99.49%
    Zebularine (NSC309132; 4-Deoxyuridine)是DNA甲基转移酶抑制剂；也可抑制胞苷脱氨酶，Ki值为0.95 μM。
    Zebularine
  • HY-B2230
    Hinokitiol

    桧木醇

    		Inhibitor 99.83%
    Hinokitiol 是从日本扁柏中分离到的挥发油成分，能够降低 Nrf2 的表达，减少 DNMT1 和 UHRF1 的 mRNA 和蛋白的表达，具有抗感染、抗氧化及抗肿瘤等活性。
    Hinokitiol
  • HY-151136
    DY-46-2 Inhibitor 99.86%
    DY-46-2 是一种高效、选择性高的新型非核苷 DNA 甲基转移酶 3A (DNMT3A) 抑制剂，其IC50 值为 1.3 μM。
    DY-46-2
  • HY-144433
    DNMT3A-IN-1 Inhibitor 99.94%
    DNMT3A-IN-1 (compound 1) 是一种有效的选择性 DNMT3A 抑制剂。 DNMT3A-IN-1 显示出针对 DNMT3A 的抑制剂活性，KI 值范围为 9.16-18.85 μM (AdoMet) 和 11.37-23.34 μM (poly dI-dC)。DNMT3A-IN-1 可诱导急性髓系白血病 (AML) 细胞系的细胞凋亡 (Apoptosis)[1][2]。
    DNMT3A-IN-1
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
DNA Methyltransferase Isoform Comparison

Your Search Returned No Results.

Sorry. There is currently no product that acts on isoform together.

Please try each isoform separately.

嗨！很高兴为您提供帮助！

尊敬的 MCE 客户您好，
请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z