1. Signaling Pathways
  2. Epigenetics
  3. DNA Methyltransferase

DNA Methyltransferase (DNA甲基转移酶)

DNMTs; DNA MTases

DNA 甲基转移酶 (DNMT) 是一类“写入”酶,负责 DNA 甲基化,即将甲基添加到胞嘧啶的第五碳原子 (C5) 上。哺乳动物编码五种 DNMT:DNMT1、DNMT2、DNMT3A-DNMT3B(从头甲基转移酶)和 DNMTL。DNMT1、DNMT3A 和 DNMT3B 是维持 DNA 甲基化的三种活性酶。DNMT3L 没有催化活性,可作为 DNMT3A 和 DNMT3B 的调节剂,而 DNMT2 充当 tRNA 转移酶而不是 DNA 甲基转移酶。

DNA 甲基化是控制遗传信息的重要修饰过程,它通过调节基因表达而不改变 DNA 序列来促进表观遗传学。在原核生物中,DNA 甲基化对于转录、复制后错配修复的方向、DNA 复制的调节、细胞周期控制、细菌毒力以及区分自身和非自身 DNA 至关重要。在哺乳动物中,DNA 甲基化在许多关键的生理过程中都至关重要,包括 X 染色体的失活、印记以及种系特异性基因和重复元件的沉默。

DNA methyltransferases (DNMTs) are a family of “writer” enzymes responsible for DNA methylation that is the addition of a methyl group to the carbon atom number five (C5) of cytosine. Mammalians encode five DNMTs: DNMT1, DNMT2, DNMT3A-DNMT3B (de novo methyltransferases), and DNMTL. DNMT1, DNMT3A, and DNMT3B are the three active enzymes that maintain DNA methylation. DNMT3L has no catalytic activity and functions as a regulator of DNMT3A and DNMT3B, whereas DNMT2 acts as a tRNA transferase rather than a DNA methyltransferase.

DNA methylation is a vital modification process in the control of genetic information, which contributes to the epigenetics by regulating gene expression without changing the DNA sequence. In prokaryotes, DNA methylation is essential for transcription, the direction of post-replicative mismatch repair, the regulation of DNA replication, cell-cycle control, bacterial virulence, and differentiating self and non-self DNA. In mammalians, DNA methylation is crucial in many key physiological processes, including the inactivation of the X-chromosome, imprinting, and the silencing of germline-specific genes and repetitive elements.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-101925
    CM-272 Inhibitor 98.70%
    CM-272 是一种首创的,有效的,选择性的,底物竞争性的且可逆的双重 G9a/DNA 甲基转移酶 (DNMTs) 抑制剂。CM-272 具有抗肿瘤活性。CM-272 抑制 G9aDNMT1DNMT3ADNMT3BGLPIC50 分别为 8 nM,382 nM,85 nM,1200 nM 和 2 nM。CM-272 抑制细胞增殖并促进细胞凋亡,诱导干扰素刺激的基因和免疫原性细胞死亡。
    CM-272
  • HY-161402
    METTL16-IN-1 Inhibitor 99.22%
    METTL16-IN-1 是一种有效的 METTL16 抑制剂,IC50 值为 1.7 μM,Kd 值为 1.35 μM。METTL16-IN-1 可以抑制 U6 snRNA 缺失与 METTL16 MTD 的结合作用,IC50 值为 2.5 μM。METTL16-IN-1 具有抗肿瘤的活性。
    METTL16-IN-1
  • HY-162080
    METTL1-WDR4-IN-1 Inhibitor 99.61%
    METTL1-WDR4-IN-1 (Compound 1) 是甲基转移酶复合物 METTL1-WDR4 的选择性竞争性抑制剂 (IC50=144 μM)。METTL1-WDR4-IN-1 通过抑制 METTL1-WDR4 复合物的 m7G 甲基转移酶活性,阻断 PKM mRNA 的 m7G 修饰,降低 PKM2 蛋白表达,破坏 METTL1/PKM2/H3K9la 正反馈环路,同时抑制 PKM2 核移位介导的 CD155 转录激活。METTL1-WDR4-IN-1 可抑制肿瘤细胞增殖、减弱糖酵解代谢、逆转肿瘤免疫逃逸 (恢复 NK 细胞和 CD8+ T 细胞功能),调控 RNA 表观修饰与肿瘤免疫微环境。METTL1-WDR4-IN-1 可用于结直肠癌等癌症的免疫研究,尤其适用于与 PKM2 抑制剂联合使用,以提升抗肿瘤治疗效果。
    METTL1-WDR4-IN-1
  • HY-103397
    Nanaomycin A Inhibitor 98.18%
    Nanaomycin A 是第一个选择性 DNMT3B 抑制剂,IC50 为 500 nM。Nanaomycin A 是一种醌类抗生素,可重新激活人类癌细胞中沉默的抑癌基因。Nanaomycin A 抑制人疟原虫恶性疟原虫的体外生长,IC80 值为 33.1 nM。
    Nanaomycin A
  • HY-15229
    Guadecitabine sodium Inhibitor 99.97%
    Guadecitabine sodium (SGI-110 sodium) 是第二代 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 抑制剂,可用于急性髓细胞性白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合症 (MDS) 的研究。
    Guadecitabine sodium
  • HY-A0084
    Procainamide hydrochloride

    盐酸普鲁卡因胺

    Inhibitor 99.52%
    Procainamide hydrochloride (Procaine amide hydrochloride) 是一种特异性强效的 DNA 甲基转移酶 1 (DNMT1) 抑制剂,通过对肿瘤抑制基因去甲基化来重新激活肿瘤抑制因子的表达。Procainamide hydrochloride 可诱导各种类型的细胞空泡化,降低细胞的增殖和迁移。Procainamide hydrochloride 通过激活钾通道 (potassium channel) 来松弛气管平滑肌。Procainamide hydrochloride 可用于癌症和心律失常的研究。
    Procainamide hydrochloride
  • HY-W012078
    5-Methyl-2'-deoxycytidine 99.87%
    5-Methyl-2'-deoxycytidine (5mdC) 是 DNA 甲基转移酶 (如哺乳动物 5-C-MTase) 的内源性底物,依赖于 DNA 茎环结构形成而结合 DNA。5-Methyl-2'-deoxycytidine 通过作为甲基化标记引导 DNA 从头甲基化,在单链 DNA 中通过顺式作用激活相邻 CpG 位点的甲基化。5-Methyl-2'-deoxycytidine 通过招募甲基转移酶至特定染色质区域,调控 DNA 甲基化模式,影响染色质凝聚状态及基因表达,在植物细胞中其分布与细胞增殖、分化阶段相关。5-Methyl-2'-deoxycytidine 在增殖细胞中甲基化水平较低,在分化细胞中较高。
    5-Methyl-2'-deoxycytidine
  • HY-13668
    Lomeguatrib

    罗米鲁曲

    Inhibitor 99.77%
    Lomeguatrib 是一种有效的 MGMT 抑制剂,在非细胞体系和 MCF-7 细胞体系中,IC50 值分别为 9 nM 和 ~6 nM。
    Lomeguatrib
  • HY-A0084A
    Procainamide Inhibitor 99.80%
    Procainamide (Procaine amide) 是一种特异性强效的 DNA 甲基转移酶 1 (DNMT1) 抑制剂,通过对肿瘤抑制基因去甲基化来重新激活肿瘤抑制因子的表达。Procainamide 可诱导各种类型的细胞空泡化,降低细胞的增殖和迁移。Procainamide 通过激活钾通道 (potassium channel) 来松弛气管平滑肌。Procainamide 可用于癌症和心律失常的研究。
    Procainamide
  • HY-B2194
    γ-Oryzanol

    γ-谷维素

    Inhibitor 99.66%
    γ-Oryzanol 有效抑制小鼠纹状体中的 DNA 甲基转移酶 (DNMTs)。 抑制 DNMT1DNMT3aIC50 分别为 3.2 μM 和 22.3 μM。
    γ-Oryzanol
  • HY-116217
    5-Fluoro-2'-deoxycytidine

    5-氟脱氧胞苷

    99.66%
    5-Fluoro-2'-deoxycytidine (FdCyd),一种氟嘧啶核苷类似物,是 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 抑制剂。5-Fluoro-2'-deoxycytidine 是胸苷酸合酶抑制剂 5-fluoro-2′-dUMP 的肿瘤选择性前体。5-Fluoro-2'-deoxycytidine 可通过 DNA 损伤反应诱导肿瘤细胞细胞周期阻滞,具有抗肿瘤的活性。
    5-Fluoro-2'-deoxycytidine
  • HY-163385
    ALKBH1-IN-1 Inhibitor 99.63%
    ALKBH1-IN-1 (Compound 13h) 是一种选择性 ALKBH1 抑制剂,在荧光偏振实验和酶活性测定实验中的 IC50 分别为 0.026 μM 和 1.39 μM。 ALKBH1-IN-1 可以调节 DNA 6mA 修饰的水平。ALKBH1-IN-1 可用于研究 ALKBH1 和 DNA 6mA 的功能。
    ALKBH1-IN-1
  • HY-129079A
    TFMB-(S)-2-HG 99.79%
    TFMB-(S)-2-HG 是有效的 TET2 抑制剂。TFMB-(S)-2-HG 也抑制 EglN 脯氨酰羟化酶。TFMB-(S)-2-HG 下调 Wnt3aβ-catenin (核内) 蛋白表达。TFMB-(S)-2-HG 抑制细胞成骨分化。TFMB-(S)-2-HG 具有研究急性髓性白血病 (AML) 的潜力。
    TFMB-(S)-2-HG
  • HY-162082
    METTL1-WDR4-IN-2 Inhibitor 99.71%
    METTL1-WDR4-IN-2 是一种腺苷衍生物,是一种选择性甲基转移酶样 1 (METTL1)-WDR4 抑制剂,IC50 为 41 μM。METTL1-WDR4-IN-2 对 METTL3-14 (IC50 为 958 μM) 和 METTL16 (IC50 为 208 μM) 具有选择性。METTL1-WDR4-IN-2 可用于癌症研究。
    METTL1-WDR4-IN-2
  • HY-A0004R
    Decitabine (Standard)

    地西他滨 (标准品)

    Inhibitor
    Decitabine (Standard) 是 Decitabine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Decitabine (5-Aza-2'-deoxycytidine) 是一种具有口服活性的脱氧胞苷类似物抗代谢物 (deoxycytidine analogue antimetabolite) 和 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferase) 抑制剂。Decitabine 代替 DNA 掺入胞嘧啶可以将 DNA 甲基转移酶共价捕获到 DNA 中,从而导致对该酶的不可逆抑制。Decitabine 诱导细胞 G2/M 阻滞和细胞凋亡 (apoptosis),并具有有效的抗癌活性。
    Decitabine (Standard)
  • HY-12746
    DC-05 Inhibitor 99.04%
    DC-05 是一种 DNMT1 抑制剂,IC50Kd 值分别为 10.3 μM 和 1.09 μM。
    DC-05
  • HY-10586R
    5-Azacytidine (Standard)

    5-氮杂胞苷 (标准品)

    Inhibitor
    5-Azacytidine (Standard)是 5-Azacytidine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。5-Azacytidine (Azacitidine; 5-AzaC; Ladakamycin) 是胞苷核苷类似物,特异型抑制 DNA 甲基化。5-Azacytidine 与 DNA 结合共价捕获 DNA甲基转移酶 (DNA methyltransferases),有益于逆转表观遗传变化。5-Azacytidine 诱导细胞自噬 (autophagy)。
    5-Azacytidine (Standard)
  • HY-117421A
    CM-579 trihydrochloride Inhibitor
    CM-579 trihydrochloride 是首创的、可逆的,G9a 和DNA 甲基转移酶 (DNMT) 的双抑制剂,其IC50 值分别为 16 nM 和32 nM。在多种癌细胞中发挥有效活性作用。
    CM-579 trihydrochloride
  • HY-139015
    5-Aza-4'-thio-2'-deoxycytidine Inhibitor 99.09%
    5-Aza-4'-thio-2'-deoxycytidine (5-Aza-T-dCyd) 是一种口服有效的 DNA 甲基转移酶 I (DNMT1) 抑制剂。5-Aza-4'-thio-2'-deoxycytidine 是一种含硫脱氧胞苷类似物,具有 DNA 低甲基化的潜力。5-Aza-4'-thio-2'-deoxycytidine 具有抗肿瘤作用。
    5-Aza-4'-thio-2'-deoxycytidine
  • HY-139664A
    (R)-GSK-3685032 Inhibitor 98.97%
    (R)-GSK-3685032 是 GSK-3685032 的 R 型异构体。GSK-3685032 是一种非时间依赖性、非共价、可逆的 DNMT1 选择性抑制剂,IC50=0.036 μM。GSK-3685032 诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。
    (R)-GSK-3685032
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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