1. Signaling Pathways
  2. Epigenetics
  3. DNA Methyltransferase

DNA Methyltransferase (DNA甲基转移酶)

DNMTs; DNA MTases

DNA 甲基转移酶 (DNMT) 是一类“写入”酶,负责 DNA 甲基化,即将甲基添加到胞嘧啶的第五碳原子 (C5) 上。哺乳动物编码五种 DNMT:DNMT1、DNMT2、DNMT3A-DNMT3B(从头甲基转移酶)和 DNMTL。DNMT1、DNMT3A 和 DNMT3B 是维持 DNA 甲基化的三种活性酶。DNMT3L 没有催化活性,可作为 DNMT3A 和 DNMT3B 的调节剂,而 DNMT2 充当 tRNA 转移酶而不是 DNA 甲基转移酶。

DNA 甲基化是控制遗传信息的重要修饰过程,它通过调节基因表达而不改变 DNA 序列来促进表观遗传学。在原核生物中,DNA 甲基化对于转录、复制后错配修复的方向、DNA 复制的调节、细胞周期控制、细菌毒力以及区分自身和非自身 DNA 至关重要。在哺乳动物中,DNA 甲基化在许多关键的生理过程中都至关重要,包括 X 染色体的失活、印记以及种系特异性基因和重复元件的沉默。

DNA methyltransferases (DNMTs) are a family of “writer” enzymes responsible for DNA methylation that is the addition of a methyl group to the carbon atom number five (C5) of cytosine. Mammalians encode five DNMTs: DNMT1, DNMT2, DNMT3A-DNMT3B (de novo methyltransferases), and DNMTL. DNMT1, DNMT3A, and DNMT3B are the three active enzymes that maintain DNA methylation. DNMT3L has no catalytic activity and functions as a regulator of DNMT3A and DNMT3B, whereas DNMT2 acts as a tRNA transferase rather than a DNA methyltransferase.

DNA methylation is a vital modification process in the control of genetic information, which contributes to the epigenetics by regulating gene expression without changing the DNA sequence. In prokaryotes, DNA methylation is essential for transcription, the direction of post-replicative mismatch repair, the regulation of DNA replication, cell-cycle control, bacterial virulence, and differentiating self and non-self DNA. In mammalians, DNA methylation is crucial in many key physiological processes, including the inactivation of the X-chromosome, imprinting, and the silencing of germline-specific genes and repetitive elements.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B0464A
    Hydralazine Inhibitor 99.94%
    Hydralazine 是一种口服有效、可透过血脑屏障的 DNA 甲基转移酶抑制剂,具有血管舒张、松弛动脉平滑肌、降血压的活性。Hydralazine 能通过介导 DNA 去甲基化重新激活沉默的抑癌基因,同时发挥神经保护和抗炎特性。Hydralazine 可抑制 NOS-2 (iNOS)COX-2,减少 NOPGEE2 的生成;同时,清除活性氧、抑制巨噬细胞活化。Hydralazine 能够减轻运动功能障碍、神经性炎性疼痛以及福尔马林诱导的躯体和情绪性疼痛反应。此外,Hydralazine 可直接诱导 DNA 断裂和姐妹染色单体交换,表现出一定的诱变剂特征。Hydralazine 已被广泛应用于高血压、多种癌症 (如宫颈癌、白血病)、脊髓损伤及炎性疼痛机制的研究中。
    Hydralazine
  • HY-135146A
    (Rac)-GSK-3484862 Control 98.76%
    (Rac)-GSK-3484862 是 GSK-3484862 (HY-135146) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。GSK-3484862 是 DNA 甲基转移酶 Dnmt1 的非共价抑制剂,通过诱导 DNA 低甲基化起抗癌作用。GSK-3484862 介导小鼠胚胎干细胞的整体去甲基化,具有最小的非特异性毒性。
    (Rac)-GSK-3484862
  • HY-12747
    DC_517 Inhibitor 99.33%
    DC_517 是一种 DNMT1 抑制剂,IC50Kd 值分别为 1.7 μM 和 0.91 μM。
    DC_517
  • HY-123346
    SW155246 Inhibitor 98.04%
    SW155246 是 DNA 甲基转移酶 (DNMT1) 的选择性抑制剂,对 hDNMT1 和 mDNMT3A 的 IC50 分别为 1.2 和 38 μM。 SW155246 可用于癌症等疾病的研究。
    SW155246
  • HY-N2150
    Psammaplin A Inhibitor
    Psammaplin A 是一种海洋代谢产物。Psammaplin A 是一种选择性的 HDAC1 (IC50: 45 nM)、DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferases) (IC50: 18.6 nM)、氨基肽酶 N (APN) (IC50: 18 μM) 抑制剂。Psammaplin A 还能抑制 DNA 拓扑异构酶 (DNA topoisomerase) 和法呢基蛋白转移酶 (farnesyl protein transferase)。Psammaplin A 是一种 PPARγ 激活剂并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Psammaplin A 具有抗肿瘤和抗炎活性。Psammaplin A 对革兰氏阳性菌具有抗菌作用,并抑制 DNA 合成和 DNA 旋转酶活性。Psammaplin A 可抑制血管的生成。
    Psammaplin A
  • HY-158075
    DNMT/HDAC-IN-1 Inhibitor 99.87%
    DNMT/HDAC-IN-1 (Compund 15a) 是一种 DNMTHDAC 双重抑制剂,对 HDAC1HDAC6IC50 值分别为 56.84 nM 和 17.39 nM。DNMT/HDAC-IN-1 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis),用于肿瘤的研究。
    DNMT/HDAC-IN-1
  • HY-12310
    RSC133 Inhibitor 98.45%
    RSC133 表现出抑制组蛋白脱乙酰酶DNA 甲基转移酶的双重活性,可有效促进人体细胞向多能干细胞的重编程并维持多能干细胞的未分化状态。
    RSC133
  • HY-150249
    GSK3735967 Inhibitor 99.34%
    GSK3735967 是一种选择性、可逆、非核苷类 DNMT1 抑制剂。GSK3735967 含有一个平面二氰基吡啶核心,能特异性地嵌入 DNMT1 结合的半甲基化 CpG 二核苷酸中。GSK3735967 有三个结合位点,其中一个能与组蛋白 H4K20me3 结合。
    GSK3735967
  • HY-13765R
    6-Thioguanine (Standard)

    硫鸟嘌呤 (标准品)

    Inhibitor
    6-Thioguanine (Standard)是 6-Thioguanine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。6-Thioguanine (Thioguanine; 2-Amino-6-purinethiol) 是一种抗白血病和免疫抑制剂,为 SARS 和 MERS 病毒木瓜样蛋白酶 (PLpros) 的抑制剂,同时可有效抑制 USP2 的活性,IC50 值分别为 25 μM 和 40 μM。
    6-Thioguanine (Standard)
  • HY-126426
    CBHcy Inhibitor 99.95%
    CBHcy 是甜菜碱-同型半胱氨酸 S-甲基转移酶 (BGMT) 的抑制剂,IC50 为 0.09 μM。CBHcy 上调血浆中同型半胱氨酸水平,导致小鼠模型中短暂的高同型半胱氨酸血症。
    CBHcy
  • HY-13057
    O6BTG-octylglucoside Inhibitor
    O6BTG-octylglucoside 是一种有效的 MGMT 抑制剂,在细胞提取物及 HeLa S3 细胞中,IC50 值分别为 32 nM 和 10 nM。
    O6BTG-octylglucoside
  • HY-B0106R
    Levetiracetam (Standard)

    左乙拉西坦 (标准品)

    Inhibitor
    Levetiracetam (Standard)是 Levetiracetam 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Levetiracetam是一种抗癫痫药,结合突触小泡蛋白 SV2A。 Levetiracetam增强Temozolomide 对胶质母细胞瘤干细胞增殖和凋亡的影响。Levetiracetam调节 HDAC 水平,最终使 MGMT 沉默从而提高 Temozolomide的有效性。化学增敏剂。
    Levetiracetam (Standard)
  • HY-119390
    AA-CW236 Inhibitor 99.9%
    AA-CW236 是一种 MGMT (O6-甲基鸟嘌呤 DNA 甲基转移酶) 抑制剂。AA-CW236 靶向 MGMT 活性位点 Cys145 进行共价修饰。
    AA-CW236
  • HY-131991
    Benzyl selenocyanate

    苄硒腈

    Inhibitor 99.85%
    Benzyl selenocyanate 是一种化学预防剂,用于动物模型中各种化学诱导肿瘤的启动和启动后阶段。Benzyl selenocyanate 是一种 Mtase 抑制剂,其 IC50 值为 8.4 µM 。
    Benzyl selenocyanate
  • HY-139664B
    (S)-GSK-3685032 Inhibitor 98.82%
    (S)-GSK-3685032 是 GSK-3685032 (HY-139664) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。GSK-3685032 是一种非时间依赖、非共价、可逆的 DNMT1 选择性抑制剂,IC50=0.036 μM。GSK-3685032 诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。
    (S)-GSK-3685032
  • HY-173002
    MS9024 Degrader 99.83%
    MS9024 是 DNA 甲基转移酶 1 (DNMT1) 的降解剂,可通过泛素-蛋白酶体途径在细胞 HCT116 中降解 DNMT1DC50 为 35 nM(MDA-MB-468 和 H1299 中的 DC50 分别为 254 nM 和 101 nM)。MS9024 还可抑制 DNMT1IC50 为 0.43 μM。
    MS9024
  • HY-175594
    DNMT2-IN-2 Inhibitor 99.13%
    DNMT2-IN-2 是一种选择性 DNA 甲基转移酶 2 (DNMT2) 抑制剂,其 KD 值为 3.04 μM。DNMT2-IN-2 靶向 DNMT2 的一个隐蔽变构结合位点。DNMT2-IN-2 降低 MOLM-13 转运 RNA 中的 m5C 水平,并与 Doxorubicin (HY-15142A) 协同作用以损害细胞活力。DNMT2-IN-2 可用于癌症研究,如宫颈癌和白血病。
    DNMT2-IN-2
  • HY-W740027
    5-Methyl-2'-deoxycytidine-d3 98.94%
    5-Methyl-2'-deoxycytidine-d3 (5-Methyldeoxycytidine-d3) 是氚代标记的 Methyl-2'-deoxycytidine (HY-W012078)。5-Methyl-2'-deoxycytidine (5mdC) 是 DNA 甲基转移酶 (如哺乳动物 5-C-MTase) 的内源性底物,依赖于 DNA 茎环结构形成而结合 DNA。5-Methyl-2'-deoxycytidine 通过作为甲基化标记引导 DNA 从头甲基化,在单链 DNA 中通过顺式作用激活相邻 CpG 位点的甲基化。5-Methyl-2'-deoxycytidine 通过招募甲基转移酶至特定染色质区域,调控 DNA 甲基化模式,影响染色质凝聚状态及基因表达,在植物细胞中其分布与细胞增殖、分化阶段相关。5-Methyl-2'-deoxycytidine 在增殖细胞中甲基化水平较低,在分化细胞中较高。
    5-Methyl-2'-deoxycytidine-d<sub>3</sub>
  • HY-13542
    Guadecitabine Inhibitor 98.0%
    Guadecitabine (SGI-110) 是第二代 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 抑制剂,可用于急性髓细胞性白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合症 (MDS) 的研究。
    Guadecitabine
  • HY-112551
    2′,3′,5′-Triacetyl-5-azacytidine 98.09%
    2',3',5'-Triacetyl-5-azacytidine 是一种具有口服活性的 5-Azacytidine 前体。 5-Azacytidine 是 DNA 甲基转移酶的抑制剂。
    2′,3′,5′-Triacetyl-5-azacytidine
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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