2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. DYRK

DYRK (双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶)

Dual specificity tyrosine phosphorylation regulated kinase; Dual specificity tyrosine regulated kinase

DYRK（双特异性酪氨酸调节激酶；双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶）是真核激酶组 CMGC 组中的蛋白激酶家族。DYRK 在人类中有五个成员，根据其系统发育关系可分为两类：I 类 DYRK、DYRK1A 和 DYRK1B 以及 II 类 DYRK、DYRK2、DYRK3 和 DYRK4。

DYRK 激酶是“双特异性”激酶，因为它们可以磷酸化酪氨酸 (Y) 和丝氨酸/苏氨酸 (S/T) 残基，尽管 Y 磷酸化仅限于其自身磷酸化活性。DYRK 激酶可磷酸化多种底物，这些底物参与多种细胞过程，人们认为它们在发育过程中以及在成年期维持体内平衡方面都发挥着重要的生物学功能。因此，DYRK 激酶的异常调节或表达与多种人类疾病有关，包括癌症。

DYRKs (dual-specificity tyrosine-regulated kinases; dual-specificity tyrosine phosphorylation-regulated kinases) comprise a family of protein kinases within the CMGC group of the eukaryotic kinome. DYRKs contain five members in humans that are clustered into two classes based on their phylogenetic relationships: class I DYRKs, DYRK1A and DYRK1B and class II DYRKs, DYRK2, DYRK3, and DYRK4.

DYRK kinases are “dual specificity” kinases, as they can phosphorylate both tyrosine (Y) and serine/threonine (S/T) residues, although Y-phosphorylation is limited to their autophosphorylation activity. DYRK kinases phosphorylate a broad set of substrates that are involved in a wide range of cellular processes, and they are thought to fulfill essential biological functions both during development and in maintaining homeostasis during the adult life. Consequently, the aberrant regulation or expression of DYRK kinases has been associated with several human pathologies, including cancer.

DYRK 亚型特异性产品:

DYRK Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-146587
    Haspin-IN-2 Inhibitor
    Haspin-IN-2 (compound 4) 是一种有效的选择性的 haspin 抑制剂，IC50 为 50 nM。Haspin-IN-1 还抑制 CLK1 和 DYRK1A，IC50 分别为 445 nM 和 917 nM。
    Haspin-IN-2
  • HY-157995
    Dyrk1A-IN-7 Inhibitor
    Dyrk1A-IN-7 (Compound 29) 是一种选择性 DYRK1A 激酶抑制剂，对 CLK1 激酶具有较好的激酶选择性，对 DYRK1A 的 IC50 值为 28 nM，对 CLK2 的 Kd 为 17.5 nM。Dyrk1A-IN-7 的选择性抑制剂可用于癌症、Ⅱ 型糖尿病和神经系统疾病的研究。
    Dyrk1A-IN-7
  • HY-P3812
    Woodtide
    Woodtide 是 DYRK (DYRK) 激酶家族的底物，其序列基于 FKHR 中 DYRK 磷酸化位点周围的序列。
    Woodtide
  • HY-158212
    Dyrk1A-IN-8 Inhibitor
    Dyrk1A-IN-8 (compound 4C) 是 Dyrk1A 的有效抑制剂，其 IC50 为 209 nM。Dyrk1A-IN-8 在神经退行性疾病中起重要作用。
    Dyrk1A-IN-8
  • HY-P3992
    5-FAM-Dyrktide
    5-FAM-Dyrktide 是一种标记为 5-FAM 的 Dyrktide。Dyrktide 是一种底物，可被 DYRK1A (Km=35 μM) 有效磷酸化，但不会被 ERK2 磷酸化。
    5-FAM-Dyrktide
  • HY-RS04098
    DYRK2 Human Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    DYRK2 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 DYRK2 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    DYRK2 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS04102
    Dyrk3 Mouse Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Dyrk3 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Dyrk3 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Dyrk3 Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS04100
    Dyrk2 Rat Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Dyrk2 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Dyrk2 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Dyrk2 Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-172198
    GSK3-IN-10 Inhibitor
    GSK3-IN-10 (Compound 4) 是一种多靶点抑制剂，主要作用于 GSK3α 和 GSK3β，IC50 分别为 1.0 nM 和 2.0 nM。GSK3-IN-10 抑制 β-catenin 的活化，促进神经元存活，并对内质网应激具有保护作用。
    GSK3-IN-10
  • HY-173615
    KTD-092 Inhibitor
    KTD-092是一种 DYRK1A 抑制剂，对人源 DYRK1A 的 IC50 为22 nM。KTD-092 可用于唐氏综合征 (DS)、阿尔茨海默病 (AD)、自闭症谱系障碍 (ASD)、糖尿病及其他神经退行性疾病的研究。
    KTD-092
  • HY-146337
    Dyrk1A/B-IN-1 Inhibitor
    Dyrk1A/B-IN-1 (compound 3n) 是一种有效的且具有选择性和细胞渗透性的 DYRK1A 和 DYRK1B 抑制剂，Ki 分别为 67.8 nM 和 237.9 nM，IC50 分别为 1.1 μM 和 0.8 μM。Dyrk1A/B-IN-1 对人细胞无毒。Dyrk1A/B-IN-1 可用于研究 Dyrk1A 和 DYRK1B 的细胞功能及其在病理中的作用。
    Dyrk1A/B-IN-1
  • HY-152183
    FINDY Inhibitor
    FINDY 是 DYRK1A 的折叠中间选择性抑制剂。FINDY 可以抑制 Ser97 自身磷酸化，IC50 值为 35 μM。FINDY 可用于神经障碍的研究。
    FINDY
  • HY-129449
    AnnH31 Inhibitor 99.91%
    AnnH31 是一种 Dyrk1A 抑制剂 (IC50: 81 nM)。AnnH31 还抑制 MAO-A，IC50 为 3.2 μM。AnnH31 抑制 HeLa、PC12 和 SH-SY5Y 细胞活力。
    AnnH31
  • HY-146586
    Haspin-IN-1 Inhibitor
    Haspin-IN-1 (compound 2a) 是一种 haspin 抑制剂，IC50 为 119 nM。Haspin-IN-1 还抑制 CLK1 和 DYRK1A，IC50 分别为 221 nM 和 916.3 nM。
    Haspin-IN-1
  • HY-177416
    MU1787 Inhibitor
    MU1787 (Compound 22h) 是一种同源域相互作用蛋白激酶 (HIPK) 抑制剂，对 HIPK1、HIPK2 和 HIPK3 的 IC50 分别为 285 nM、123 nM 和 283 nM。HIPK 对细胞增殖和组织生长具有不同或者相互矛盾的作用。
    MU1787
  • HY-179378
    XRF-1021 Inhibitor
    XRF-1021 是一种口服有效的 HIPK2 抑制剂 (IC50 = 0.18 μM)。XRF-1021 可降低 TGF-β1 刺激的 NRK-49F 和 HK-2 细胞中纤维化标志物的表达，包括纤连蛋白、I 型胶原蛋白和 α-SMA。XRF-1021 可阻断 TGF-β，NF-κB，p53，Wnt/β-catenin 和 Notch 信号通路。XRF-1021 可减轻体内肾损伤和纤维化。XRF-1021 可用于慢性肾脏病的研究。
    XRF-1021
  • HY-139830
    Dyrk1A-IN-1 Inhibitor
    Dyrk1A-IN-1 是一种具有 Dyrk1A 激酶活性（IC50 = 119 nM），tau 和 α-syn 寡聚物的聚集的三重性抑制剂。
    Dyrk1A-IN-1
  • HY-144614
    JH-XVII-10 Inhibitor
    JH-XVII-10 是一种有效的，具有选择性和口服活性的 DYRK1A 和 DYRK1B 抑制剂，IC50值分别为 3 nM 和 5 nM。JH-XVII-10 在颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞系中显示出抗肿瘤功效。
    JH-XVII-10
  • HY-402805
    DYRK2-IN-2 Inhibitor
    DYRK2-IN-2 (Compound C17) 是一种选择性的 DYRK2 抑制剂，其 IC50 为 40.3 nM。DYRK2-IN-2 对 DYRK1A (IC50 = 1842 nM)、DYRK1B (IC50 = 1335 nM)、DYRK4 (IC50 = 1931 nM)、DYRK3 (IC50 = 112 nM) 和 CLKs (IC50 = 540-6496 NM) 的抑制活性更小。DYRK2-IN-2 抑制了 Tau 蛋白 Thr212 的磷酸化，对 HT22 细胞显示出中等程度的细胞毒性。DYRK2-IN-2 可用于抗癌研究。
    DYRK2-IN-2
  • HY-179538
    CSH-4044 Inhibitor
    CSH-4044 可从发酵小麦胚芽提取物中分离得到。CSH-4044 是一种独特的苯并噻唑化合物。CSH-4044 能够抑制胰腺癌细胞系中由 PIM3 介导的 BAD 磷酸化，并能减少神经细胞中由 DYRK1A 诱导的 Tau 蛋白磷酸化。
    CSH-4044
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
DYRK Isoform Comparison

Your Search Returned No Results.

Sorry. There is currently no product that acts on isoform together.

Please try each isoform separately.

嗨！很高兴为您提供帮助！

尊敬的 MCE 客户您好，
请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z