1. Signaling Pathways
  2. Neuronal Signaling
  3. Dopamine Transporter

Dopamine Transporter (多巴胺转运蛋白)

DAT; SLC6A3

多巴胺转运蛋白 (DAT) 是一种质膜蛋白,可介导细胞外多巴胺 (DA) 的再摄取并控制多巴胺能神经传递的时空动态。DAT 在终止多巴胺能信号传导和维持可释放的多巴胺池方面发挥着关键作用。DAT 有助于调节神经元外多巴胺的浓度,方法是主动将释放的递质分子穿过质膜送回多巴胺能神经元,在那里它们可以被隔离以供以后再利用或酶促分解代谢。

DAT 是各种精神兴奋剂、益智药和抗抑郁药以及某些娱乐性药物(包括臭名昭著的成瘾性兴奋剂可卡因)的主要靶点。DAT 配体传统上分为两类:可卡因类抑制剂和苯丙胺类底物。DAT 受到多种信号系统调控,例如 PKC。

Dopamine transporter (DAT) is a plasma membrane protein that mediates the reuptake of extracellular dopamine (DA) and controls the spatiotemporal dynamics of dopaminergic neurotransmission. DATs play a key role in terminating dopaminergic signalling and in maintaining a releasable pool of dopamine. DATs help to modulate the concentration of extraneuronal dopamine by actively shuttling released transmitter molecules back across the plasma membrane into dopaminergic neurons, where they can be sequestered for later reuse or enzymatic catabolism.

DAT is a principle target of various psychostimulant, nootropic, and antidepressant drugs, as well as certain drugs used recreationally, including the notoriously addictive stimulant cocaine. DAT ligands have traditionally been divided into two categories: cocaine-like inhibitors and amphetamine-like substrates. DAT is regulated by multiple signaling systems, such as PKC.

Dopamine Transporter 相关产品 (104):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-16736
    Centanafadine Inhibitor 99.62%
    Centanafadine 是去甲肾上腺素 (NE)/多巴胺 (DA) 转运的双抑制剂,还能抑制5-羟色胺 (serotonin) 转运体,其对人 NE,DA 和5-羟色胺转运体的IC50 值分别为6 nM,38 nM 和 83 nM。
    Centanafadine
  • HY-12766
    Bupropion morpholinol Inhibitor 99.9%
    Bupropion morpholinol (Hydroxy Bupropion) 是 Bupropion 的主要代谢物。Bupropion morpholinol 在体外抑制多巴胺、去甲肾上腺素转运蛋白和 α4β2 烟碱受体。Bupropion morpholinol 有助于抗抑郁和戒烟活动。
    Bupropion morpholinol
  • HY-B0403AS
    Bupropion-d9 hydrochloride

    盐酸安非他酮 d9

    Inhibitor 99.92%
    Bupropion-d9 (hydrochloride) 是 Bupropion hydrochloride 的氘代物。Bupropion (Amfebutamone) hydrochloride 是一种口服有效的去甲肾上腺素-多巴胺再摄取抑制剂 (NDRI)。Bupropion hydrochloride 阻断多巴胺 (DA) 摄取或 Methamphetamine 诱导的 DA 释放,IC50 分别为 1.76 μM 和 14.2 μM。Bupro
    Bupropion-d<sub>9</sub> hydrochloride
  • HY-18610A
    Diclofensine

    双氮奋兴

    Inhibitor 98.46%
    Diclofensine (Ro 8-4650) 是一种口服有效的神经元单胺摄取抑制剂。Diclofensine 在大鼠脑突触体中阻断多巴胺、去甲肾上腺素和 5-羟色胺的 IC50 值分别为 0.74、2.3 和 3.7 nM。Diclofensine 能增强去甲肾上腺素引起的血压升高,并减弱 Tyramine (HY-W007606) 引起的血压升高。Diclofensine 具有精神兴奋和情绪改善作用,且不会引发突然消失或戒断反应。Diclofensine 可用于中度至重度抑郁症的研究。
    Diclofensine
  • HY-W009666
    6-Chloro-5-(2-chloroethyl)oxindole Control
    6-Chloro-5-(2-chloroethyl)oxindole (Imp Z2) 是人类多巴胺转运体(hDAT)的底物 Ziprasidone (HY-14542) 的杂质。
    6-Chloro-5-(2-chloroethyl)oxindole
  • HY-101631
    Levophacetoperane hydrochloride

    左法哌酯盐酸盐

    Inhibitor 98.00%
    Levophacetoperane竞争性抑制去甲肾上腺素 (norepinephrin) 摄取和多巴胺 (dopamine) 摄取。
    Levophacetoperane hydrochloride
  • HY-12242A
    GBR 12935 Inhibitor
    GBR 12935是一种有效的选择性多巴胺再摄取抑制剂,在 COS-7 细胞中与多巴胺转运体的结合常数 Kd 为 1.08 nM。GBR 12935 对不同品系小鼠的运动活性均有刺激作用,但对刻板印象无诱导作用。并且,GBR 12935 也可以防止 d-芬氟拉明诱导的小鼠头抽搐反应。
    GBR 12935
  • HY-B1272R
    Desipramine hydrochloride (Standard)

    盐酸去甲咪嗪 (标准品); 盐酸地昔帕明 (标准品)

    Inhibitor
    Desipramine (hydrochloride) (Standard)是 Desipramine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Desipramine hydrochloride 是去甲肾上腺素转运蛋白 (NET), 5-羟色胺转运体 (SERT) 和多巴胺转运 (DAT) 的抑制剂,其 Ki 值分别为 4, 61 和 78,720 nM。
    Desipramine hydrochloride (Standard)
  • HY-117902
    SRI-31142 99.89%
    SRI-31142 是一种假定的、具有脑渗透性的多巴胺转运蛋白 (DAT) 变构抑制剂。在使用颅内自我刺激 (ICSS) 的行为研究中,SRI-31142 不会产生可卡因和 GBR-12935 所见的滥用相关影响,而是在有效剂量下降低了 ICSS 反应和伏隔核 (NAc) 中的多巴胺水平。SRI-31142 还可以阻止可卡因引起的 ICSS 和 NAc 多巴胺增加。
    SRI-31142
  • HY-B1272AS1
    Desipramine-d3

    盐酸去甲咪嗪-d3; 盐酸地昔帕明-d3

    Desipramine-d3 是氘代标记的Desipramine。Desipramine 是一种三环类的精神类化合物,具有抗抑郁活性。Desipramine 可抑制中枢神经系统的去甲肾上腺素再摄取受体 (norepinephrine reuptake receptor),减少睡眠引起的腮舌肌活性丧失,可用于研究改善咽塌陷。
    Desipramine-d<sub>3</sub>
  • HY-18610S
    Diclofensine-d3 (hydrochloride)

    双氮奋兴盐酸盐 d3 (盐酸盐)

    Diclofensine-d3 (Ro-8-4650-d3) hydrochloride 是 Diclofensine hydrochloride 的氘代物。Diclofensine hydrochloride 是一种口服有效的神经元单胺摄取抑制剂。Diclofensine hydrochloride 在大鼠脑突触体中阻断多巴胺、去甲肾上腺素和 5-羟色胺的 IC50 值分别为 0.74、2.3 和 3.7 nM。Diclofensine hydrochloride 能增强去甲肾上腺素引起的血压升高,并减弱 Tyramine (HY-W007606) 引起的血压升高。Diclofensine hydrochloride 具有精神兴奋和情绪改善作用,且不会引发突然消失或戒断反应。Diclofensine 可用于中度至重度抑郁症的研究。
    Diclofensine-d<sub>3</sub> (hydrochloride)
  • HY-163156
    JJC12-009 Inhibitor
    JJC12-009 是一种多巴胺转运蛋白 (DAT) 抑制剂,Ki 为 5.45 nM.
    JJC12-009
  • HY-W714117
    GBR-12879 methanesulfonate Inhibitor
    GBR-12879 methanesulfonate是一种多巴胺再摄取抑制剂。
    GBR-12879 methanesulfonate
  • HY-163974
    MRS7292 Inhibitor
    MRS7292 是人多巴胺转运蛋白 (hDAT) 的非竞争性抑制剂。MRS7292 抑制多巴胺转运。
    MRS7292
  • HY-14840A
    (R)-Phenylpiracetam Inhibitor
    (R)-Phenylpiracetam (MRZ 9547) 是多巴胺转运体 (DAT) 抑制剂,Ki 值和 IC50 值分别为 14.8 μM、65.5 μM。(R)-Phenylpiracetam 可用于神经或神经精神疾病的研究。
    (R)-Phenylpiracetam
  • HY-121813
    Rimcazole
    Rimcazole (BW 234U) 是一种有效的抗精神病试剂。Rimcazole 也是sigma 位点的竞争性拮抗剂。Rimcazole 可用于急性精神分裂症疾病的研究。
    Rimcazole
  • HY-W703376
    2-(tert-Butylamino)-1-phenylpropan-1-one hydrochloride Agonist
    2-(tert-Butylamino)-1-phenylpropan-1-one hydrochloride (Compound Imp.1) 是一种非选择性的单胺转运体 (DAT/NET/SERT) 激动剂。tert-Butylcathinone hydrochloride 有望用于抑郁症的研究。
    2-(tert-Butylamino)-1-phenylpropan-1-one hydrochloride
  • HY-10427A
    iso-WAY-260022 Inhibitor
    iso-WAY-260022 (Compound 13R) 是一种具有口服活性,脑渗透性和选择性去甲肾上腺素转运蛋白 (hNET) 抑制剂,IC50 值为 140 nM。iso-WAY-260022 还对人血清素 (hSERT) 和多巴胺转运体 (hDAT) 有抑制作用。iso-WAY-260022 抑制去甲肾上腺素再摄取,增加下丘脑去甲肾上腺素水平,调节体温调节中枢功能。iso-WAY-260022 有望用于血管舒缩性症状的研究,如更年期潮热、盗汗。
    iso-WAY-260022
  • HY-128420
    Lobeline sulfate

    硫酸山梗菜碱

    Lobeline (α-Lobeline) sulfate 是一种可穿过血脑屏障的烟碱受体 (nicotinic receptor) 激动剂。Lobeline sulfate 通过抑制突触小泡摄取 DA 并改变突触前 DA 储存来增加多巴胺 (DA) 的释放。Lobeline sulfate 对戒烟有效。
    Lobeline sulfate
  • HY-174282
    RDS-04-010 Inhibitor 98.84%
    RDS-04-010 是一种非典型多巴胺转运体 (DAT) 抑制剂。RDS-04-010 具有抑制可卡因摄取和寻求行为的作用。RDS-04-010 主要通过结合 DAT 的内向构象发挥调节作用,从而减少可卡因的强化效应。RDS-04-010 能够用于可卡因使用障碍 (CUD) 的研究。
    RDS-04-010