FAK (局部粘着斑激酶)

PTK2 protein tyrosine kinase 2; PTK2; Focal adhesion kinase

FAK（局部粘附激酶或 PTK2）是一种非受体和非膜相关蛋白酪氨酸激酶，在细胞基质粘附和整合素聚集位点通过自磷酸化（在 Tyr397）、Src 和其他酪氨酸激酶被激活。FAK 通过将调节细胞迁移、粘附和存活的信号从细胞外基质转移到细胞质来介导基于整合素的细胞信号传导。

FAK 在许多肿瘤中过表达，包括来自头颈部、结肠、乳腺、前列腺、肝脏和甲状腺的肿瘤。此外，FAK 过表达与这些肿瘤中的侵袭性表型高度相关。通过过度表达 FAK 的显性负片段来抑制 FAK 信号传导可降低胶质母细胞瘤和卵巢癌细胞的侵袭性。因此，FAK 是开发抗肿瘤和抗转移药物的重要靶点。

FAK (Focal Adhesion Kinase or PTK2) is a non-receptor and non-membrane associated protein tyrosine kinase that is activated at the sites of cell-matrix adhesions and integrin clustering by auto-phosphorylation (at Tyr397), Src, and other tyrosine kinases. FAK mediates integrin-based cell signaling by transferring signals regulating cell migration, adhesion, and survival from the extracellular matrix to the cytoplasm.

FAK is overexpressed in many tumors, including those derived from the head and neck, colon, breast, prostate, liver, and thyroid. Furthermore, FAK overexpression is highly correlated with an invasive phenotype in these tumors. Inhibition of FAK signaling by overexpression of dominant-negative fragments of FAK reduces invasion of glioblastomas and ovarian cancer cells. FAK therefore represents an important target for the development of anti-neoplastic and anti-metastatic drugs.

FAK 相关产品 (178)
抗体 (6)

By Effects:	抑制剂 (139) 降解剂 (8) Substrate (1) 激活剂 (14) 调节剂 (1) 诱导剂 (1)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-105935R

Keracyanin chloride (Standard) 花青素鼠李葡糖苷 (标准品)	Inhibitor
Keracyanin (chloride) (Standard) 是 Keracyanin (chloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Keracyanin chloride 抑制 NF-κB/FAK/MAPK 信号通路。Keracyanin chloride 具有抗氧化、抗炎和降血糖作用，并且具有口服活性。

HY-N15267

Ovalitenone	Inhibitor
Ovalitenone 是一种可从植物 Millettia peguensis 中分离得到的一种黄酮类化合物。Ovalitenone 对肺癌 H460 和 A549 细胞没有细胞毒性作用，但显著抑制了非锚定依赖性生长、类似 CSC 的表型、集落形成以及癌细胞迁移和侵袭的能力。Ovalitenone 能够显著降低 N-钙黏蛋白、snail 和 slug 的水平，同时增加 E-钙黏蛋白，抑制 EMT 途径。Ovalitenone 还抑制了焦附激酶 (FAK)、ATP 依赖性酪氨酸激酶 (AKT)、哺乳动物雷帕霉素靶蛋白 (mTOR) 和细胞分裂周期 42 (Cdc42) 的调控信号通路。

HY-153697

FAK-IN-10	Inhibitor	98.04%
FAK-IN-10 是 FAK 的抑制剂，其 IC₅₀ 为 76.3 μM。FAK-IN-10 对 MCF-7 和 A431 细胞系有抗肿瘤活性，IC₅₀ 分别为 4.23 和 0.78 μM 。

HY-10461R

PF-573228 (Standard)	Inhibitor
PF-573228 (Standard)是 PF-573228 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。PF-573228是有效的和选择性的FAK抑制剂，对FAK纯化重组催化片段的IC₅₀值为4 nM。

HY-12289R

Defactinib (Standard)	Inhibitor
Defactinib (Standard）是 Defactinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Defactinib (VS-6063; PF-04554878) 是一种新型 FAK 抑制剂，抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化，这种作用具有时间和剂量依赖性。

HY-109582R

ADT-OH (Standard)
ADT-OH (Standard）是 ADT-OH 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。ADT-OH 是一种释放硫化氢的供体。ADT-OH 上调 FADD，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。ADT-OH 抑制 FAK/Paxillin。ADT-OH 具有研究癌症疾病的潜力。

HY-160187A

(Rac)-AAA	Inhibitor	99.02%
(Rac)-AAA 是一种靶向 GPR75 的调节剂与抑制剂。(Rac)-AAA 通过阻断 20-HETE 诱导的 GPR75 表达下调，有效抑制下游 EGFR、AKT、NF-κB 及 FAK 等关键信号通路的激活。(Rac)-AAA 能逆转 20-HETE 介导的上皮间质转化，具体表现为下调波形蛋白 (vimentin)、上调 E-Cadherin，并降低 MMP-2 活性及癌细胞迁移能力。(Rac)-AAA 还能消除 20-HETE 诱导的 HIC-5 表达升高及锚定非依赖性生长，并调节 PKC-α 和磷酸化 AKT 的亚细胞定位。(Rac)-AAA 在雄激素非依赖性前列腺癌 (去势抵抗性前列腺癌) 的研究。

HY-13203R

NVP-TAE 226 (Standard)	Inhibitor
NVP-TAE 226 (Standard）是 NVP-TAE 226 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。NVP-TAE 226 (TAE226) 是一种有效且具有 ATP 竞争性的双重 FAK 和 IGF-1R 抑制剂，IC₅₀ 分别为 5.5 nM、140 nM。NVP-TAE 226 (TAE226) 还有效抑制 Pyk2，胰岛素受体 (InsR)，IC₅₀ 分为 3.5 nM、40 nM。

HY-10458R

PF-562271 besylate (Standard)	Inhibitor
PF-562271 besylate (Standard) 是 PF-562271 besylate (HY-10458) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。PF-562271 (VS-6062) besylate 是有效，可逆，ATP竞争性的 FAK 和 Pyk2 激酶抑制剂，IC₅₀ 分别为 1.5 和 13 nM。

HY-12289AR

Defactinib hydrochloride (Standard)	Inhibitor
Defactinib (hydrochloride) (Standard）是 Defactinib (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Defactinib hydrochloride (VS-6063 hydrochloride; PF 04554878 hydrochloride) 是一种新型 FAK 抑制剂，抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化，这种作用具有时间和剂量依赖性。

HY-122585

proMMP-9 inhibitor-3c	Inhibitor
proMMP-9 inhibitor-3c (compound 3c) 是一种有效的 proMMP-9 抑制剂。proMMP-9 inhibitor-3c 特异性结合 proMMP-9 血红素结合蛋白样结构域 (K_d=320 nM)。proMMP-9 inhibitor-3c 破坏 MMP-9 同源二聚化可防止 proMMP-9 与 α4β1 整合素和 CD44 结合，从而导致 EGFR 解离。这种破坏导致 Src 及其下游靶蛋白粘着斑激酶 (FAK) 和 paxillin (PAX) 的磷酸化降低。

HY-100498R

GSK2256098 (Standard)	Inhibitor
GSK2256098 (Standard) 是 GSK2256098 (HY-100498) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。GSK2256098 是一种选择性 FAK 激酶抑制剂，可抑制胰腺癌细胞的生长和存活。

HY-164527

Si306	Inhibitor
Si306 是一种 Src 抑制剂，具有抗肿瘤活性。Si306 降低了局灶黏附激酶 (FAK) 的磷酸化和表皮生长因子受体 (EGFR) 的表达，并抑制人胶质母细胞瘤 (GBM) 的侵袭。

HY-10209R

Masitinib (Standard) 马赛替尼 (标准品)	Inhibitor
Masitinib (Standard)是 Masitinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Masitinib (AB1010) 是一种有效的，生物口服可利用的，且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit，IC₅₀=200 nM)，它还抑制 PDGFRα/β (IC₅₀s=540/800 nM)，Lyn (对 LynB 的IC₅₀=510 nM)，Lck，较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK。Masitinib (AB1010) 有抗增殖，促凋亡活性，且毒性低。

HY-10460R

PF-431396 (Standard)	Inhibitor
PF-431396 (Standard) 是 PF-431396 (HY-10460) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。PF-431396 是具有口服活性的 FAK 和Pyk2 的抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为 2 nM 和 11 nM。

HY-126410R

Petunidin chloride (Standard)	Inhibitor
Petunidin (chloride) (Standard) 是 Petunidin (chloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Petunidin chloride 是一种 O-甲基化花青素，由飞花蓟草素衍生而来。Petunidin chloride 结合并抑制黏附灶激酶的活性，并抑制血小板来源的生长因子诱导的主动脉平滑肌细胞迁移，这可能对动脉粥样硬化具有保护作用。

HY-10459R

PF-562271 (Standard)	Inhibitor
PF-562271 (Standard) 是 PF-562271 (HY-10459) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。PF-562271 (VS-6062) 是一种有效，可逆，ATP 竞争性的 FAK 和 Pyk2 激酶抑制剂，IC₅₀ 分别为 1.5 nM 和 13 nM。

HY-160447

FAK/Aurora kinase-IN-1	Inhibitor
FAK/Aurora Kinase-IN-1 是一种 FAK 和极光激酶 (aurora kinase) 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 6.61 nM 和 0.91 nM。FAK/Aurora Kinase-IN-1 显示出抗癌作用 (WO2018019252A1; compound 11)。

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