1. Signaling Pathways
  2. Cell Cycle/DNA Damage
    Cytoskeleton
  3. Mps1

Mps1 

Monopolar spindle 1

单极纺锤体 1 (Mps1/TTK) 是一种从酵母到人类都保留的丝氨酸/苏氨酸激酶。它已被证明是激活纺锤体组装检查点 (SAC) 的关键激酶,以确保染色体正确分布到子细胞中。

MPS1 是一种双特异性蛋白激酶,也是 SAC 的主要成分之一,可确保细胞在动粒正确附着于微管并在中期板上处于适当的张力下之前不会从中期进展到后期。癌细胞严重依赖 MPS1 来应对由染色体数量异常导致的非整倍性。已发现该激酶在大量肿瘤类型中上调。Mps1 是一个有吸引力的肿瘤学靶点,因为它在癌细胞中的表达水平很高,并且其表达水平与癌症的组织学等级相关。

Monopolar spindle 1 (Mps1/TTK) is a serine/threonine kinase conserved from yeast to human. It has been shown to function as the key kinase that activates the spindle assembly checkpoint (SAC) to secure proper distribution of chromosomes to daughter cells.

MPS1, a dual specificity protein kinase, is also one of the main components of the SAC and ensures cells do not progress from metaphase to anaphase until the kinetochores are properly attached to the microtubules and under the appropriate tension at the metaphase plate. Cancer cells heavily rely on MPS1 to cope with aneuploidy resulting from aberrant numbers of chromosomes. The kinase has been found to be upregulated in a large number of tumor types. Mps1 is an attractive oncology target due to its high expression level in cancer cells as well as the correlation of its expression levels with histological grades of cancers.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-116470
    Mps1/TTK-IN-1 Inhibitor
    Mps1/TTK-IN-1 (Compound cpd-5) 是 NMS-P715 (HY-12382) 的衍生物,是一种 Mps1 激酶抑制剂,其 IC50 值为 9.2 nM,Kd 值为 1.6 nM。Mps1/TTK-IN-1 特异性靶向 Mps1 激酶的 ATP 结合口袋。Mps1/TTK-IN-1 对 Mps1 耐药突变体 (C604Y、C604W) 保持抑制活性,其 IC50 值分别为 170 nM 和 19 nM,Kd 值为 471 and 349 nM。Mps1/TTK-IN-1 能够阻断 Mps1 介导的动粒蛋白 KNL1 的磷酸化,干扰纺锤体组装检查点功能,阻止染色体的正确分离,从而抑制肿瘤细胞的有丝分裂和增殖。
    Mps1/TTK-IN-1
  • HY-164516
    ONCOII Inhibitor
    ONCOII 是一种 Mps1 抑制剂,IC50 为 10.8 nM。ONCOII 对 Mps1 抑制活性受到 Mps1 基因中自然发生的突变的影响,Mps1突变的细胞会增加对 ONCOII 的耐药性。ONCOII 可用于癌症领域研究。
    ONCOII
  • HY-120704
    Mps-BAY2b Inhibitor
    Mps-BAY2b 是一种具有口服活性的 MPS1 抑制剂,其 IC50 值为 14 nM (人MPS1)。Mps-BAY2b 具有抗癌活性,可用于肿瘤研究。
    Mps-BAY2b
  • HY-164519
    PF-7006 Inhibitor
    PF-7006 是一种 Mps1 激酶抑制剂,Ki值为 0.27 nM,IC50 值为 2.5 nM。PF-7006 通过抑制 Mps1 的催化活性来干扰细胞周期检查点,降低组蛋白 H3 水平,缩短有丝分裂的持续时间,从而导致癌细胞凋亡 (Apoptosis)。联合使用 PF-7006 与 Palbociclib (HY-50767) 会提高癌细胞对 PF-7006 的耐受。PF-7006 可用于研究乳腺癌
    PF-7006
  • HY-101340AR
    Luvixasertib hydrochloride (Standard) Inhibitor
    Luvixasertib (hydrochloride) (Standard) 是 Luvixasertib (hydrochloride) (HY-101340A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CFI-402257 hydrochloride 是高选择性,具有口服活性的 TTK/Mps1 抑制剂,体外对 TTK 的 IC50 值为 1.7 nM。CFI-402257 hydrochloride 具有抗癌活性。
    Luvixasertib hydrochloride (Standard)
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种