2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Neprilysin

Neprilysin (脑啡肽酶)

Neutral endopeptidase; NEP; Cluster of differentiation 10; CD10

脑啡肽酶 (NEP) 是一种 II 型膜金属内切肽酶，由 ∼750 个残基组成，活性位点在细胞外羧基末端结构域处含有锌结合基序 (HEXXH)。脑啡肽酶能够降解 Aβ 肽的单体和寡聚形式。脑啡肽酶是大脑中主要的 Aβ 肽降解酶；脑啡肽酶在阿尔茨海默病 (AD) 和衰老的早期阶段都会失活并下调。

脑啡肽酶是一种中性内切肽酶，抑制它会增加利钠肽、缓激肽和 P 物质的生物利用度，从而产生利钠、血管扩张和抗增殖作用。

Neprilysin (NEP) is a type II membrane metalloendopeptidase composed of ∼750 residues with an active site containing a zinc-binding motif (HEXXH) at the extracellular carboxyl terminal domain. Neprilysin is capable of degrading the monomeric and the oligomeric forms of Aβ peptide. Neprilysin is the dominant Aβ peptide-degrading enzyme in the brain; Neprilysin becomes inactivated and down-regulated during both the early stages of Alzheimer’s disease (AD) and aging.

Neprilysin is a neutral endopeptidase and its inhibition increases bioavailability of natriuretic peptides, bradykinin, and substance P, resulting in natriuretic, vasodilatatory, and anti-proliferative effects.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-114412A
    TD-0212 TFA Inhibitor 98.44%
    TD-0212 TFA 是一种具有口服活性的、血管紧张素 II 型 1 受体 AT 1 和脑啡肽酶 (NEP) 的双抑制剂，其对 AT1 的 pKi 值为 8.9， 对 NEP 的 pIC50值为 9.2。
    TD-0212 TFA
  • HY-15407AS1
    Sacubitril-d4 hemicalcium salt Inhibitor 98.78%
    Sacubitril-d4 hemicalcium salt 是氘标记的 Sacubitril hemicalcium salt (HY-15407A)。Sacubitril hemicalcium salt 是一种有效的 NEP 抑制剂，IC50 为 5 nM。
    Sacubitril-d<sub>4</sub> hemicalcium salt
  • HY-106887
    SCH 32615 99.68%
    SCH 32615 是一种脑啡肽酶 (enkephalinase，负责内源性脑啡肽降解的酶) 的抑制剂。SCH 32615 可以用于小鼠手术和妊娠引起的缓解疼痛研究。
    SCH 32615
  • HY-19876
    PL37 Antagonist
    PL37 (Debio-0827) 是一种具有口服活性的 Enkephalinase 双重抑制剂 (双重抑制指的是同时抑制中性内肽酶 (Neutral Endopeptidase) 和氨基肽酶 N (Aminopeptidase N) 活性)。PL37 可通过激活 μ-阿片受体 (µ-opioid receptors) 发挥其抗痛觉过敏作用，在小鼠中发挥镇痛作用的 ED50 值为 13.4 mg/kg。PL37 可用于研究糖尿病引起的神经疼痛。
    PL37
  • HY-17399S
    Racecadotril-d5

    消旋卡多曲 d5

    		Inhibitor
    Racecadotril-d5 是 Racecadotril 的氘代物。Racecadotril (Acetorphan) 是一种中性内肽酶 (NEP) 抑制剂。Racecadotril 及其活性代谢物 Thiorphan 抑制小鼠脑中纯化的 NEP 活性，Ki 分别为 4500 和 6.1 nM。具有止泻效果。
    Racecadotril-d<sub>5</sub>
  • HY-173430
    AD015 Inhibitor
    AD015 是一种血管紧张素转换酶（ACE）和脑啡肽酶（NEP）的双重抑制剂。AD015 对 NEP、nACE 和 cACE 有抑制作用，IC50 分别为 0.009、0.019 和 0.0008 μM。
    AD015
  • HY-105319
    CGS-30440 Inhibitor
    CGS-30440 是一种强效且具有口服活性的中性内肽酶 (NEP) 和血管紧张素转换酶 (ACE) 双重抑制剂。CGS-30440 具有抗高血压和利钠作用。CGS-30440 对慢性肾衰竭也有保护作用。CGS-30440 可用于心血管疾病的研究，如高血压。
    CGS-30440
  • HY-116476
    Risotilide Inhibitor
    Risotilide 是一种脑啡肽酶B抑制剂，具有抑制脑啡肽酶B活性（IC50值为0.35 microM），同时也能有效抑制脑啡肽酶A（IC50 = 0.02 microM）和氨肽酶活性（IC50 = 13 microM），可被视为脑啡肽生物降解的完全抑制剂。
    Risotilide
  • HY-172904
    Antidiabetic agent 15 Inhibitor
    Antidiabetic agent 15 (compound 1B15) 是 AT1R 和 NEP 的双重抑制剂。Antidiabetic agent 15 能够减少氧化应激并恢复线粒体膜电位。
    Antidiabetic agent 15
  • HY-19200
    RB-105 Inhibitor
    RB-105 是一种血管紧张素转换酶 (ACE) (Ki = 4.2 nM) 和中性内肽酶 (NEP) (Ki = 1.7 nM) 抑制剂。RB-105 抑制 ACE 后可减少 Ang II 生成，升高缓激肽水平。RB-105 抑制 NEP 后升高利钠肽水平，进一步升高缓激肽水平，从而产生了强大的协同效应。RB-105 对自发性高血压大鼠和正常血压大鼠中均有显著的降压和利钠作用。RB-105 可用于研究高血压。
    RB-105
  • HY-P11642
    Sialorphin Inhibitor
    Sialorphin 是一种 NEP 和 APN 抑制剂。Sialorphin 能有效抑制 NEP 对 Substance P (HY-P0201) 和甲硫氨酸脑啡肽的降解。Sialorphin 具有镇痛、调节雄性大鼠性行为、减轻结肠炎等多种生物活性。Sialorphin 对部分肿瘤细胞也具有较弱的毒性。Sialorphin 可用于疼痛、炎症性肠病和肿瘤等疾病的研究。
    Sialorphin
  • HY-15407S3
    Sacubitril-13C4 Inhibitor
    Sacubitril-13C4 (AHU-377-13C4) 是 13C 标记的 Sacubitril (HY-15407)。Sacubitril 是一种口服有效的脑啡肽酶 NEP 抑制剂 (IC50=5 nM)。Sacubitril 可用于心力衰竭、高血压和 COVID-19 的研究。
    Sacubitril-<sup>13</sup>C<sub>4</sub>
  • HY-18209
    Z-13752A Inhibitor
    Z-13752A 是一种巯基丙酰氨基酸。Z-13752A 可抑制 NEP 和 ACE，其 Ki 值分别为 1.8 nM 和 3.2 nM。Z-13752A 可降低动脉血压并增加冠状动脉血流量。Z-13752A 可用于冠状动脉闭塞的研究。
    Z-13752A
  • HY-W013375S1
    Thiorphan-d5
    Thiorphan-d5 是 Thiorphan 氘代物。
    Thiorphan-d<sub>5</sub>
  • HY-170962
    SDUY817 Inhibitor
    SDUY817 是一种双重 APN/NEP 抑制剂，对 APN 和 NEP 的 IC50 分别为 0.29 和 7.4 μM。SDUY817 以浓度和时间依赖性方式发挥镇痛作用，可用于神经性疼痛疾病领域的研究。
    SDUY817
  • HY-123782
    (Rac)-UK-414495 Inhibitor
    (Rac)-UK-414495 (example 7) 是一种有效的中性内肽酶 (NEP) 抑制剂。(Rac)-UK-414495 会增强女性性生殖器中的 cAMP。
    (Rac)-UK-414495
  • HY-106975
    SCH-42354 Inhibitor
    SCH-42354 是一种口服有效的中性内肽酶 (NEP) 抑制剂，是前体 SCH-42495 的药理活性形式。SCH-42354 抑制 NEP 的水解以增强心钠素 (ANP) 的活性。SCH-42354 抑制亮氨酸脑啡肽和 ANF 的水解，IC50 值分别为 8.3 和 10.0 nM。SCH-42354 具有抗高血压活性。
    SCH-42354
  • HY-W013375S
    Thiorphan-d7
    Thiorphan-d7 是 Thiorphan 的氘代物。 Thiorphan 是一种选择性的 neprilysin 抑制剂，其 IC50 值为 6.9 nM。
    Thiorphan-d<sub>7</sub>
  • HY-101682B
    (R)-SCH 42495 Inhibitor
    (R)-SCH 42495 是 SCH 42495 的低活性异构体。SCH 42495 是一种具有口服活性的中性金属内肽酶 (NEP) 抑制剂，具有抗高血压活性。SCH 42495 是 SCH 42354 的口服活性前体。
    (R)-SCH 42495
  • HY-15407BR
    Sacubitril sodium (Standard)

    沙库必曲钠盐 (标准品)

    		Inhibitor
    Sacubitril (sodium) (Standard)是 Sacubitril (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sacubitril sodium 是一种口服有效的 NEP (脑啡肽酶)抑制剂，其 IC50 为 5 nM。Sacubitril sodium 可增强利钠肽系统的张力，具有显著的降压作用。Sacubitril sodium 是心力衰竭活性分子 LCZ696 的成分之一。Sacubitril sodium 可用于心
    Sacubitril sodium (Standard)
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