2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Neprilysin

Neprilysin (脑啡肽酶)

Neutral endopeptidase; NEP; Cluster of differentiation 10; CD10

脑啡肽酶 (NEP) 是一种 II 型膜金属内切肽酶，由 ∼750 个残基组成，活性位点在细胞外羧基末端结构域处含有锌结合基序 (HEXXH)。脑啡肽酶能够降解 Aβ 肽的单体和寡聚形式。脑啡肽酶是大脑中主要的 Aβ 肽降解酶；脑啡肽酶在阿尔茨海默病 (AD) 和衰老的早期阶段都会失活并下调。

脑啡肽酶是一种中性内切肽酶，抑制它会增加利钠肽、缓激肽和 P 物质的生物利用度，从而产生利钠、血管扩张和抗增殖作用。

Neprilysin (NEP) is a type II membrane metalloendopeptidase composed of ∼750 residues with an active site containing a zinc-binding motif (HEXXH) at the extracellular carboxyl terminal domain. Neprilysin is capable of degrading the monomeric and the oligomeric forms of Aβ peptide. Neprilysin is the dominant Aβ peptide-degrading enzyme in the brain; Neprilysin becomes inactivated and down-regulated during both the early stages of Alzheimer’s disease (AD) and aging.

Neprilysin is a neutral endopeptidase and its inhibition increases bioavailability of natriuretic peptides, bradykinin, and substance P, resulting in natriuretic, vasodilatatory, and anti-proliferative effects.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-156059
    NEP28 Activator
    NEP28 是一种选择性雄激素受体 (androgen receptor) 调节剂，在 22RV1 细胞中的 EC50 为 2.90 nM。NEP28 可增强 Aβ 降解酶脑啡肽酶 (neprilysin) 的活性。NEP28 在大鼠中对肌肉和大脑有效，且对前列腺无严重副作用。NEP28 可用于骨质疏松症、肌肉减少症和阿尔茨海默病的研究。
    NEP28
  • HY-N2021AR
    Phosphoramidon Disodium (Standard)

    磷酰二肽二钠 (标准品)

    		Inhibitor
    Phosphoramidon (Disodium) (Standard)是 Phosphoramidon (Disodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Phosphoramidon Disodium，一种微生物代谢物 (microbial metabolite)，是一种特异性金属蛋白酶嗜热菌蛋白酶 (metalloprotease thermolysin) 抑制剂，其 IC50 为 0.4 μg/mL。Phosphoramid
    Phosphoramidon Disodium (Standard)
  • HY-170961
    SDUY816 Inhibitor
    SDUY816 是一种具有口服活性的双重 APN/NEP 抑制剂，对 APN 和 NEP 的 IC50 分别为 0.68 和 6.9 μM。SDUY816 具有镇痛作用，且具有良好的安全性和药代动力学特性，在大鼠 (口服，10 mg/kg) 中具有 27% 的生物口服利用度和 4.02 小时的半衰期。SDUY816 可用于神经性疼痛疾病领域的研究。
    SDUY816
  • HY-121796
    Mixanpril Inhibitor
    Mixanpril 是一种具有调节胰岛素敏感性的化合物，具有调节肥胖 Zucker大鼠胰岛素敏感性和股骨血流的活性。Mixanpril在肥胖Zucker大鼠中可影响胰岛素介导的葡萄糖处置，对股骨血流也有调节作用，与ACE抑制剂卡托普利相比具有不同的效果。
    Mixanpril
  • HY-15407AS
    Sacubitril-13C4 hemicalcium salt Inhibitor
    Sacubitril-13C4 (hemicalcium salt) 是 13C 和氘代标记的 Sacubitril hemicalcium salt。Sacubitril (AHU-377) hemicalcium salt 是有效的NEP抑制剂，IC50值为5 nM。Sacubitril hemicalcium salt 是研究心力衰竭活性分子 LCZ696 的一个组分。
    Sacubitril-<sup>13</sup>C<sub>4</sub> hemicalcium salt
  • HY-105458
    BL-2401 Inhibitor
    BL-2401 是一种具有口服活性的脑啡肽酶 (enkephalinase) 抑制剂。BL-2401 具有抗伤害感受和类抗抑郁活性，且与内源性阿片系统相关。BL-2401 可用于神经系统疾病的研究。
    BL-2401
  • HY-114657
    Benproperine Inhibitor
    Benproperine 是一种新的脑啡肽酶B抑制剂，由N-酰基-L-脯氨酰-L-缬氨酸组成，其N-酰基部分为α-异丁基琥珀酸β-羟肟酸。
    Benproperine
  • HY-139803
    SCH-39370
    SCH-39370 是一种有效且特异性的兔肾中性金属内肽酶 (NEP) 抑制剂，IC50 值为 11.2 nM。SCH-39370 促进了对心房利钠肽的生物反应，并在脱氧皮质酮醋酸钠高血压大鼠中降低血压。
    SCH-39370
  • HY-P2658
    [Des-Tyr1]-Met-Enkephalin
    [Des-Tyr1]-Met-Enkephalin 是一种四肽，是脑啡肽的降解产物。
    [Des-Tyr1]-Met-Enkephalin
  • HY-15407AS2
    Sacubitril-d5 hemicalcium

    沙库必曲钙盐-d5

    		Inhibitor
    Sacubitril-d5 (AHU-377-d5) hemicalcium 是氘代标记的 Sacubitril hemicalcium(HY-15407A)。
    Sacubitril-d<sub>5</sub> hemicalcium
  • HY-114635
    Dexecadotril

    右卡多曲

    		Inhibitor
    Dexecadotril (Retorphan) 是一种强效且选择性的脑啡肽酶 (NEP) 抑制剂。Dexecadotril 是Thiorphan (HY-W013375) 的 R 对映体的前药。Dexecadotril 具有肠道抑制分泌作用。
    Dexecadotril
  • HY-10827R
    Kelatorphan (Standard) Inhibitor
    Kelatorphan (Standard) 是 Kelatorphan (HY-10827) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Kelatorphan 是脑啡肽降解酶 (enkephalin degrading enzymes) 的全抑制剂。
    Kelatorphan (Standard)
  • HY-114941
    Aladotril Inhibitor
    Aladotril (BP1137) 是中性内肽酶 (NEP) 和血管紧张素转换酶 (ACE) 的抑制剂，可改善大鼠的心脏肥大，而不会降低血压。Aladotril 可用于研究心力衰竭和心肌梗死后的心脏重塑。
    Aladotril
  • HY-17620R
    Sacubitrilat (Standard)

    沙库巴曲缬沙坦杂质4 (标准品)

    		Inhibitor
    Sacubitrilat (Standard)是 Sacubitrilat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sacubitrilat (Desethyl Sacubitril) 是一种活性的脑啡肽酶 (NEP) 抑制剂。
    Sacubitrilat (Standard)
  • HY-117961
    Candoxatrilat Inhibitor
    Candoxatrilat (UK 73967) 是一种具有口服活性的中性内肽酶 (NEP) 的抑制剂。Candoxatrilat 能够提高心房利钠肽的浓度，从而发挥其利尿和利钠的作用。Candoxatrilat 可用于心力衰竭的研究。
    Candoxatrilat
  • HY-W009602R
    Phenylalanylalanine (Standard) Inhibitor
    Phenylalanylalanine (Standard) 是 Phenylalanylalanine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。
    Phenylalanylalanine (Standard)
  • HY-117607
    Alatrioprilat Inhibitor
    Alatrioprilat 是一种具有口服活性的血管紧张素转换酶 (ACE) (IC50=19.6 nM; Ki=9.8 nM) 和脑啡肽酶 (enkephailnase) (IC50=6.1 nM; Ki=5.1 nM) 的抑制剂。Alatrioprilat 通过对氮化氢和心房利钠因子 (ANF) 的降解，在激素肽的代谢中起关键作用。Alatrioprilat 可用于心血管疾病的研究。
    Alatrioprilat
  • HY-105351
    CGS25155 Inhibitor
    CGS25155 是一种具有口服活性的中性内肽酶 24.11 (NEP 24.1 1) 抑制剂，IC50 为 3 nM。CGS25155 能够延缓心脏激素心房钠尿肽 (ANP) 的降解，并在 DOCA-盐诱导的大鼠高血压模型中具有降血压活性。CGS25155 可用于心血管疾病的研究。
    CGS25155
  • HY-N2021
    Phosphoramidon

    磷酰二肽

    		Inhibitor
    Phosphoramidon，一种微生物代谢物 (microbial metabolite)，是一种特异性金属蛋白酶嗜热菌蛋白酶 (metalloprotease thermolysin) 抑制剂，其IC50 为0.4 μg/mL。Phosphoramidon 也抑制内皮素转换酶 (ECE)、中性肽酶 (NEP) 和血管紧张素转换酶 (ACE)，IC50 分别为 3.5、0.034 和 78 μM。
    Phosphoramidon
  • HY-W747097
    Sacubitrilat-13C4

    去乙基沙库比曲-13C4

    		Inhibitor
    Sacubitrilat-13C4 (Desethyl Sacubitril-13C4) 是 13C 标记的 Sacubitrilat. Sacubitrilat (Desethyl Sacubitril) 是一种活性的脑啡肽酶 (NEP) 抑制剂。
    Sacubitrilat-<sup>13</sup>C<sub>4</sub>
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