2. Signaling Pathways
  3. Stem Cell/Wnt
    TGF-beta/Smad
  4. PKA

PKA (蛋白激酶A)

Protein kinase A

PKA（蛋白激酶 A）是一种丝氨酸/苏氨酸磷酸基转移酶，可将 ATP 的 γ-磷酸基团转移到蛋白质底物上。PKA 可磷酸化 100 多个细胞质和膜相关靶标。PKA 可介导大量细胞信号传导事件，其活性在空间和时间上均受到严格调控。

PKA 是进化上保守的 Hh 信号转导途径负调节因子。已知 PKA 是蛋白水解加工事件所必需的，该事件可产生 Ci 和 Gli 转录因子的阻遏形式，这些转录因子可在 Hh 缺失的情况下阻止靶基因表达。

PKA (Protein kinase A) is a Ser/Thr phosphoryl transferase that transfers the γ-phosphate group of ATP to protein substrates. PKA phosphorylates more than 100 cytoplasmic and membrane associated targets. PKA mediates a myriad of cellular signaling events and its activity is tightly regulated both in space and time.

PKA is an evolutionarily conserved negative regulator of the hedgehog (Hh) signal transduction pathway. PKA is known to be required for the proteolytic processing event that generates the repressor forms of the Ci and Gli transcription factors that keep target genes off in the absence of Hh.

PKA 亚型特异性产品:

PKA Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-12880
    HA-100 dihydrochloride Inhibitor
    HA-100 dihydrochloride 是一种有效的蛋白激酶抑制剂，抑制 PKG，PKA，PKC 和 MLC 激酶的 IC50 值分别为 4 μM、8 μM、12 μM 和 240 μM。HA-100 dihydrochloride 也用作 ROCK 抑制剂。
    HA-100 dihydrochloride
  • HY-176287
    ARN25657 Inhibitor
    ARN25657 是 D3R/GSK-3β 双重调节剂。ARN25657 显示部分 D3R 激动剂活性 (EC50 = 15.2 nM，Ki = 1.5nM) 以及强 GSK-3β 抑制剂活性 (IC50= 19.3 nM)。ARN25657 对 FYN、PKA 和 CDK5/p35 表现出优异的 GSK-3β 选择性。ARN25657 抑制 P-gp 介导的乙酰氧甲基钙黄绿素外排，改善体外 ADME 特性，同时保持平衡的双靶标分布。ARN25657 可用于研究双相情感障碍和相关神经精神疾病。
    ARN25657
  • HY-179337
    PDE2-IN-1 Activator
    PDE2-IN-1 是一种强效的口服有效的 PDE2 抑制剂，其 IC50 为 0.6 μM，表现出神经保护作用。PDE2-IN-1 通过抑制 PDE2 调节 PKA/CREB/BDNF 信号通路。PDE2-IN-1 可改善 okadai acid (OKA) 诱导的阿尔茨海默病 (AD) 小鼠模型的记忆缺陷和认知障碍。PDE2-IN-1 可用于阿尔茨海默病的研究。
    PDE2-IN-1
  • HY-B1014S1
    Acenocoumarol-d4

    醋硝香豆素-d4

    		Inhibitor
    Acenocoumarol-d4 是 Acenocoumarol (HY-B1014) 氘代物。Acenocoumarol是一种抗凝血剂，功能如同一个Vitamin K 拮抗剂。Acenocoumarol 抑制 MAPK/ERK/JNK 信号通路，减少 NF-κB p65 的核转位，激活 Akt/GSK3β 信号通路。Acenocoumarol 诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis)，在 S 期阻滞细胞周期。
    Acenocoumarol-d<sub>4</sub>
  • HY-178413S
    D-Mannitol-d4

    D-甘露醇-d4

    D-Mannitol-d4 (Mannitol-d4) 是氘代标记的 D-Mannitol (HY-N0378)。D-Mannitol (Mannitol) 是一种具有口服活性的广泛应用于食品和制药业的抗阻性糖，可以通过盲肠发酵促进钙和镁的吸收和保留，同时作为渗透性利尿剂减轻组织水肿。D-Mannitol 能增强棕色脂肪形成，提升胰岛素效应，降低血糖水平，并通过启动 β3-肾上腺素能受体 (β3-AR)、PGC1α 和 PKA 的途径诱导白色脂肪细胞向棕色脂肪细胞转变。D-Mannitol 通常用于维持植物细胞质和培养基之间的渗透压，并在细胞壁被削弱甚至去除时保护细胞。
    D-Mannitol-d<sub>4</sub>
  • HY-N7144AR
    Citronellyl acetate (Standard)

    乙酸香茅酯 (标准品)

    Citronellyl acetate (Standard) 是 Citronellyl acetate (HY-N7144A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Citronellyl acetate 是植物次生代谢产生的单萜类产物，是一种具有口服活性的镇痛剂。Citronellyl acetate 可调控 TRPV1、TRPM8、ASIC、谷氨酸受体、PKC 以及 PKA 介导的痛觉传导。Citronellyl acetate 可用于急性疼痛的相关研究。
    Citronellyl acetate (Standard)
  • HY-N12399
    Aplithianines A Inhibitor
    Aplithianines A 是一种有效的 J-PKAcα 抑制剂，IC50 为1 μM，抑制野生型 PKA 的 IC50 值为 84 nM。Aplithianines A 通过竞争性结合 ATP 口袋抑制 J-PKAcα 的催化活性。
    Aplithianines A
  • HY-P3745
    H1-7 (histone H1 phosphorylation site), PKA Substrate
    H1-7 (histone H1 phosphorylation site), PKA Substrate 是一种合成多肽，可作为 PKA 底物。
    H1-7 (histone H1 phosphorylation site), PKA Substrate
  • HY-112348
    HA-1004 hydrochloride Inhibitor
    HA-1004 hydrochloride 是一种 PKA 的选择性抑制剂，能抑制脂肪分解，诱导血管松弛。HA-1004 hydrochloride 也是环 GMP 依赖性蛋白激酶和环 AMP 依赖性蛋白的双重抑制剂 (Cyclic GMP-AMP Synthase)，参与着平滑肌、第二信使、环 AMP 和环 GMP 调节机制。HA-1004 hydrochloride 是钙离子拮抗剂，可作为血管扩张剂抑制兔主动脉条收缩，或拮抗吗啡戒断大鼠模型中的 ERK 和酪氨酸羟化酶 (TH) 磷酸化。
    HA-1004 hydrochloride
  • HY-N0378S6
    D-Mannitol-13C,d2

    D-甘露醇-13C,d2

    		Activator
    D-Mannitol-13C,d2 是 13C 标记的 D-Mannitol (HY-N0378) 的氘代物。D-Mannitol (Mannitol) 是一种具有口服活性的广泛应用于食品和制药业的抗阻性糖，可以通过盲肠发酵促进钙和镁的吸收和保留，同时作为渗透性利尿剂减轻组织水肿。D-Mannitol 能增强棕色脂肪形成，提升胰岛素效应，降低血糖水平，并通过启动 β3-肾上腺素能受体 (β3-AR)、PGC1α 和 PKA 的途径诱导白色脂肪细胞向棕色脂肪细胞转变。D-Mannitol 通常用于维持植物细胞质和培养基之间的渗透压，并在细胞壁被削弱甚至去除时保护细胞。
    D-Mannitol-<sup>13</sup>C,d<sub>2</sub>
  • HY-P1597A
    Malantide TFA
    Malantide TFA 是一种合成的十二肽，由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide TFA 是 PKA 的高度特异性底物，Km 为 15 μM，并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90％底物磷酸化。Malantide TFA 也是 PKC 的有效底物，Km 为 16 μM。
    Malantide TFA
  • HY-119232
    GSK466317A Inhibitor
    GSK466317A 是一种 PKA 抑制剂，IC50 值为 12.59 μM。GSK466317A 还抑制 GRK1，GRK2 和 GRK5 的 IC50 值分别为 1000，31.62 和 39.81 μM。
    GSK466317A
  • HY-179133
    HDB-1 Inhibitor
    HDB-1 是一种选择性的 P2Y14 受体 (P2Y14R) 抑制剂，其 IC50 为 26 pM。HDB-1 对 P2Y1R、P2Y2R、P2Y4R、P2Y6R 和 P2Y12R 无显著抑制。HDB-1 通过抑制 P2Y14R 介导的 PKA/Raf1/MEK/ERK 信号通路，阻断肝星状细胞 (HSC) 活化，减轻肝纤维化核心病理进程。HDB-1 可用于研究肝纤维化。
    HDB-1
  • HY-126376
    Iso-​H7 dihydrochloride

    1-(5-硫代异喹啉)-3-甲基哌嗪二盐酸盐

    		Inhibitor 99.06%
    Iso-​H7 dihydrochloride 是一种蛋白激酶抑制剂，对PKC和PKA的 IC50 值分别为22和34 μM。Iso-​H7 dihydrochloride 对 PKA 卫星细胞成肌具有负向控制作用。
    Iso-​H7 dihydrochloride
  • HY-181822
    BMS-986331 Inhibitor
    BMS-986331 是一种具有口服活性的选择性 N-甲酰肽受体 2 (FPR2) 激动剂，在人类中的 EC50 为 0.5 nM，在大鼠中的 EC50 为 1 nM。BMS-986331 可激活 Gαi2、GαoA、Gα12、Gα13 信号通路，募集 β-arrestin1 和 β-arrestin2，并抑制下游 cAMP。BMS-986331 可诱导促消退细胞因子 IL-10 的表达与释放。BMS-986331 可改善永久性冠状动脉闭塞诱导的心力衰竭大鼠模型的心脏结构与功能。BMS-986331 可用于心力衰竭的研究。
    BMS-986331
  • HY-13749S2
    Sitagliptin-d4 Inhibitor
    Sitagliptin-d4 (MK-0431-d4) 是氘代标记的 Sitagliptin (HY-13749)。Sitagliptin 是一种口服有效的且具有高选择性的 DPP4 抑制剂，其 IC50 值为 19 nM。Sitagliptin 通过竞争性抑制机制 (Kᵢ = 1 nM) 阻断 DPP-4 对胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 和葡萄糖依赖性胰岛素多肽 (GIP) 的降解，从而提升活性肠促胰岛素 (incretin) 水平。Sitagliptin 还可通过激活 cAMP/PKA 和 ERK1/2 通路，直接刺激肠道 L 细胞分泌 GLP-1，该作用独立于 DPP-4。Sitagliptin 在 1 型糖尿病模型中显示出对胰岛移植物的保护作用。Sitagliptin 可用于研究1 型和 2 型糖尿病。
    Sitagliptin-d<sub>4</sub>
  • HY-134298
    8-CPT-6-Phe-cAMP Activator
    8-CPT-6-Phe-cAMP 是信号分子 cAMP 的类似物和强效的蛋白激酶 A (PKA) 激活剂。
    8-CPT-6-Phe-cAMP
  • HY-B0764B
    Bucladesine

    布拉地新

    		Activator
    Bucladesine (Dibutyryl cAMP; DBcAMP) 是一种可透过细胞膜的 3′,5′-环腺苷酸 (cAMP) 类似物。Bucladesine 可通过提高细胞内 cAMP 水平，选择性激活 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA)。Bucladesine 可显著减轻 MDMA 诱导的海马线粒体 ROS 生成增加、线粒体外膜损伤、细胞色素 c 释放以及海马 ADP/ATP 比值升高，从而改善空间学习和记忆障碍。Bucladesine 具有镇痛和抗炎作用。Bucladesine 可抑制癌细胞增殖、诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Bucladesine 可用于神经系统疾病、癌症、炎症相关研究。
    Bucladesine
  • HY-N0528R
    Linarin (Standard)

    蒙花苷 (标准品)

    		Activator
    Linarin (Standard)是 Linarin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Linarin (Buddleoside) 是一种口服有效的和选择性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Linarin 具有抗炎抗氧化、助眠镇静、促成骨分化、抗肿瘤和抗菌、抗病毒等多种活性。Linarin 可用于神经系统、骨质疏松和癌症等疾病的研究。
    Linarin (Standard)
  • HY-P3785
    PKI(5-22)amide Inhibitor
    PKI(5-22)amide 是环 AMP 依赖性蛋白激酶 (PKA) 抑制剂的活性片段。PKI(5-22)amide 抑制 PKA 激活，但不能减弱 CRF1 受体的同源脱敏作用。
    PKI(5-22)amide
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
PKA Isoform Comparison

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