2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. c-Met/HGFR

c-Met/HGFR (间质表皮转化因子/肝细胞生长因子受体)

c-Met（肝细胞生长因子受体，HGFR）是一种具有酪氨酸激酶活性的蛋白质。主要的单链前体蛋白在翻译后被切割以产生 α 和 β 亚基，它们通过二硫键连接形成成熟受体。c-Met 是一种膜受体，对胚胎发育和伤口愈合至关重要。肝细胞生长因子 (HGF) 是 c-Met 受体的唯一已知配体。c-Met 通常由上皮细胞表达，而 HGF 的表达仅限于间充质细胞。在 HGF 刺激下，c-Met 会诱导多种生物反应，这些反应共同导致一种称为侵袭性生长的程序。

c-Met (hepatocyte growth factor receptor, HGFR) is a protein possesses tyrosine kinase activity. The primary single chain precursor protein is post-translationally cleaved to produce the alpha and beta subunits, which are disulfide linked to form the mature receptor. c-Met is a membrane receptor that is essential for embryonic development and wound healing. Hepatocyte growth factor (HGF) is the only known ligand of the c-Met receptor. c-Met is normally expressed by cells of epithelial origin, while expression of HGF is restricted to cells of mesenchymalorigin. Upon HGF stimulation, c-Met induces several biological responses that collectively give rise to a program known as invasive growth.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-148794
    Risvodetinib Inhibitor 99.21%
    Risvodetinib (IkT-148009) 是一种口服活性，选择性和脑渗透的蛋白酪氨酸激酶 (protein tyrosine kinase) 抑制剂，对 c-Abl1、c-Abl2/Arg 具有优异的靶点疗效，IC50 值分别为 33 nM，14 nM。在遗传性和散发性帕金森病 (PD) 小鼠模型中，Risvodetinib 抑制 c-Abl 的激活，并显著保护多巴胺神经元免于退化，这在帕金森疾病领域的研究中具有广阔的前景。
    Risvodetinib
  • HY-P99217
    Rilotumumab

    利妥木单抗

    		Inhibitor 99.10%
    Rilotumumab (AMG 102) 是一种 anti-HGF (抗肝细胞生长因子) 的单克隆抗体，抑制 HGF/MET 驱动的信号传导。Rilotumumab 具有抗肿瘤活性，可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和实体瘤的研究。
    Rilotumumab
  • HY-10497
    BMS-794833 Inhibitor 99.52%
    BMS-794833 是 VEGFR2 和 Met 的抑制剂，来自专利WO2009094417， 化合物实例1，IC50 值分别为15 和 1.7 nM。
    BMS-794833
  • HY-155736
    MAPK-IN-2 Inhibitor 99.66%
    MAPK-IN-2 (compound 3h)是一种有效的MAPK抑制剂，具有抗肿瘤活性。MAPK-IN-2 在几种癌细胞系中抑制癌细胞增殖，抑制 MAPK 通路具有显著效果 (EGFRWT IC50=281 nM, c-MET IC50=205 nM, B-RAFWT IC50=112 nM, CDK4/6 IC50=95和184 nM)。MAPK-IN-2 甚至显示出对突变的 EGFR 和 B-RAF 的显著效力 (EGFRT790M IC50=69 nM, B-RAFV600E IC50=83 nM)。
    MAPK-IN-2
  • HY-137455
    Terevalefim Activator 99.89%
    Terevalefim (ANG-3777) 是一种肝细胞生长因子 (HGF) 的类似物，选择性的激活 c-Met 受体。
    Terevalefim
  • HY-10206
    Amuvatinib Inhibitor 99.40%
    Amuvatinib (MP470) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对突变 c-Kit，PDGFRα，Flt3，c-Met 和 c-Ret 具有有效活性。Amuvatinib (MP470) 还是一种 DNA 修复抑制剂，靶向蛋白 DNA 修复 RAD51，从而破坏 DNA 损伤修复。具有抗肿瘤活性。
    Amuvatinib
  • HY-111787
    Elzovantinib Inhibitor 99.93%
    Elzovantinib (TPX-0022) 是 SRC，MET 和 c-FMS 的口服有效抑制剂, 其对 SRC，MET 和c-FMS 的 IC50 值分别为 0.12 nM，0.14 nM 和 0.76 nM。
    Elzovantinib
  • HY-100946
    CEP-40783 Inhibitor 99.61%
    CEP-40783是高效选择性，有口服活性的AXL和c-Met抑制剂，IC50值分别为7 nM 和12 nM。
    CEP-40783
  • HY-12017
    PF-04217903 Inhibitor 99.85%
    PF-04217903 是一种高效的 ATP 竞争性 c-Met 激酶抑制剂，Ki 为 4.8 nM。PF-04217903 相对于 208 个激酶显示出 1000 倍以上的选择性。具有抗血管生成特性。
    PF-04217903
  • HY-114363A
    SRI 31215 TFA Inhibitor 98.35%
    SRI 31215 (TFA) 是 Matriptase/Hepsin/HGFA 三重抑制剂，模拟 HAI-1/2 (HGF活化的内源性抑制剂) 的活性。 SRI 31215 对 matriptase、hepsin 和 HGFA 具有有效的抑制活性，IC50 值分别为 0.69 μM、0.65 μM 和 0.30 μM。SRI 31215 可用于癌症研究。
    SRI 31215 TFA
  • HY-P5904
    Caveolin-1 (82-101) amide (human, mouse, rat) Inhibitor 99.08%
    Caveolin-1 (82-101) amide (human, mouse, rat) (Caveolin-1 scaffolding domain peptide) 是一种逆转多器官衰老相关有害变化的肽。Caveolin-1 (82-101) amide (human, mouse, rat) 抑制酪氨酸激酶 (tyrosine kinases)。
    Caveolin-1 (82-101) amide (human, mouse, rat)
  • HY-160506
    PRO-6E Degrader 99.10%
    PRO-6E 是一种具有口服活性的以 Cereblon 配体为基础的 PROTAC，可以降解 MET，在 1 μM 的浓度下对 MKN-45 细胞中 MET 的最大降解率为 81.9% 。PRO-6E 在体内外抑制肿瘤生长。PRO-6E 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞(结构备注:(Blue: Cereblon 配体 (HY-103596), Black: linker；Pink: ALK/c-Met 抑制剂 Crizotinib (HY-50878))。
    PRO-6E
  • HY-10261B
    (E/Z)-Afatinib Inhibitor 99.98%
    (E/Z)-Afatinib ((E/Z)-BIBW 2992) 是 (E)-Afatinib 和 (Z)-Afatinib 的混合物。Afatinib (HY-10261) 是一种不可逆的 EGFR 抑制剂，通过不可逆地与其 ATP 结合位点结合来阻断 EGFR、HER2、HER4 和 EGFRvIII 的激活。 Afatinib 与 Temozolomide (HY-17364) 联合给药，有效靶向胶质母细胞瘤细胞中的 EGFRvIII-cMet 信号传导。
    (E/Z)-Afatinib
  • HY-100509
    NPS-1034 Inhibitor 98.0%
    NPS-1034 是 AXL 和 MET 的双重抑制剂，其 IC50 值分别为 10.3 和 48 nM。
    NPS-1034
  • HY-123856
    MY10 Activator 99.87%
    MY10 是一种有效和具有口服活性的的受体蛋白酪氨酸磷酸酶 (RPTPβ/ζ) 抑制剂。MY10 降低 NF-κB p65 表达。MY10 激活 c-Met 的酪氨酸磷酸化。MY10 可阻止酒精引起的 Ptprz1 和 Alk 表达下调。MY10 可以减弱了类似暴饮暴食的乙醇消耗和乙醇奖励。MY10 可用于神经和血管疾病的研究。
    MY10
  • HY-19642A
    Glesatinib hydrochloride

    葛雷沙替尼盐酸盐

    		Inhibitor 98.01%
    Glesatinib hydrochloride (MGCD265 hydrochloride) 是一种具有口服活性的，有效的 MET/SMO 双抑制剂。 Glesatinib hydrochloride 是一种酪氨酸激酶抑制剂，可拮抗非小细胞肺癌 (NSCLC) 中 P 糖蛋白介导的多药耐药性 (MDR)。
    Glesatinib hydrochloride
  • HY-18696
    AMG-337 Inhibitor 99.40%
    AMG-337 是一种口服有效的选择性 MET 激酶抑制剂，抑制 WT MET、H1094R MET、M1250T MET、HGF-stimulated pMET (PC3 细胞) MET、V1092I MET、Y1230H MET 和 D1228H MET 的 IC50 值分别为 1、1、4.7、5、21.5、1077 和 >4000 nM。AMG 337 在 MET 扩增的癌细胞系中抑制 MET 及其下游效应子的磷酸化，从而抑制 MET 依赖的细胞增殖和诱导凋亡 (apoptosis)。
    AMG-337
  • HY-P99455
    Bafisontamab

    巴弗妥单抗

    		Inhibitor 99.9%
    Bafisontamab (EMB-01) 是一种靶向 EGFR 和 cMET 的双特异性抗体，具有抗肿瘤活性。
    Bafisontamab
  • HY-P1415A
    Norleual TFA Inhibitor 99.93%
    Norleual TFA 是一种血管紧张素 (Ang) IV 类似物，是一种肝细胞生长因子 (HGF)/c-Met 抑制剂，IC50 为 3 pM。Norleual TFA 还是一种 AT4 拮抗剂，具有强大的抗血管生成活性。
    Norleual TFA
  • HY-10421
    Tyrosine kinase inhibitor Inhibitor 99.88%
    Tyrosine kinase inhibitor 是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂。
    Tyrosine kinase inhibitor
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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