2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. c-Met/HGFR

c-Met/HGFR (间质表皮转化因子/肝细胞生长因子受体)

c-Met（肝细胞生长因子受体，HGFR）是一种具有酪氨酸激酶活性的蛋白质。主要的单链前体蛋白在翻译后被切割以产生 α 和 β 亚基，它们通过二硫键连接形成成熟受体。c-Met 是一种膜受体，对胚胎发育和伤口愈合至关重要。肝细胞生长因子 (HGF) 是 c-Met 受体的唯一已知配体。c-Met 通常由上皮细胞表达，而 HGF 的表达仅限于间充质细胞。在 HGF 刺激下，c-Met 会诱导多种生物反应，这些反应共同导致一种称为侵袭性生长的程序。

c-Met (hepatocyte growth factor receptor, HGFR) is a protein possesses tyrosine kinase activity. The primary single chain precursor protein is post-translationally cleaved to produce the alpha and beta subunits, which are disulfide linked to form the mature receptor. c-Met is a membrane receptor that is essential for embryonic development and wound healing. Hepatocyte growth factor (HGF) is the only known ligand of the c-Met receptor. c-Met is normally expressed by cells of epithelial origin, while expression of HGF is restricted to cells of mesenchymalorigin. Upon HGF stimulation, c-Met induces several biological responses that collectively give rise to a program known as invasive growth.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P990073
    Davutamig Inhibitor ≥99.0%
    Davutamig (REGN-5093) 是一种人源化 IgG4-κ 型抗 MET 双特异性抗体。Davutamig 可结合 MET 的两个不同表位，阻断配体结合并诱导 MET 内吞与降解。Davutamig 适用于伴 MET 基因异常的晚期非小细胞肺癌相关研究。
    Davutamig
  • HY-107145A
    Ningetinib

    宁格替尼

    		Inhibitor 99.82%
    Ningetinib 是一种有效的口服生物可用的小分子酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，对 c-Met，VEGFR2 和 Axl 的 IC50 值分别为 6.7, 1.9 和 <1.0 nM。
    Ningetinib
  • HY-13404A
    Capmatinib dihydrochloride

    卡马替尼二盐酸盐

    		Inhibitor 99.82%
    Capmatinib (INC280; INCB28060) dihydrochloride 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50=0.13 nM)。Capmatinib dihydrochloride 可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib dihydrochloride 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib dihydrochloride 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
    Capmatinib dihydrochloride
  • HY-16590
    X-376 Inhibitor 98.10%
    X-376 是一种有效的高特异性 ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) (IC50=0.61 nM)。X-376 是 MET 的较低效抑制剂 (IC50=0.69 nM)。X-376 具有有效的抗肿瘤活性。
    X-376
  • HY-16446
    SAR125844 Inhibitor 98.17%
    SAR125844 是一种强效、选择性和 ATP 竞争性 MET 激酶抑制剂，其 IC50 的值为 4.2 nM，Ki 的值为 2.8 nM。SAR125844 具有抗肿瘤活性，可用于癌症的研究。
    SAR125844
  • HY-10991
    MGCD-265 analog Inhibitor 99.06%
    MGCD-265 analog 是一种高效的，具有口服活性的酪氨酸激酶 c-Met 和 VEGFR2 抑制剂，其 IC50 值分别为 29 nM 和 10 nM。MGCD-265 analog 具有显著的抗肿瘤活性。
    MGCD-265 analog
  • HY-W001925
    7-Methoxy-1-tetralone Inhibitor 99.93%
    7-Methoxy-1-tetralone 是一种强效的抗肿瘤试剂。7-Methoxy-1-tetralone 抑制癌细胞增殖和迁徙，并诱导肝细胞癌细胞 (HCC) 凋亡 (apoptosis)。7-Methoxy-1-tetralone 能够降低 NF-κB、基质金属肽酶 2 (MMP2)/MMP9 和 p-AKT 的蛋白水平。7-Methoxy-1-tetralone 在裸鼠体内具有抗肿瘤活性，对体重和肝脾脏器指数没有影响。
    7-Methoxy-1-tetralone
  • HY-12423
    Pamufetinib Inhibitor 98.28%
    Pamufetinib (TAS-115) 是一种有效的 VEGFR 和 c-Met/HGFR 抑制剂，能够抑制 rVEGFR2 和 rMET 的活性，IC50 值分别为 30 和 32 nM。
    Pamufetinib
  • HY-13016R
    Cabozantinib (Standard)

    卡博替尼 (标准品)

    		Inhibitor
    Cabozantinib (Standard)是 Cabozantinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cabozantinib 是一种口服有效的 VEGFR2 和 MET 抑制剂，IC50 分别为 0.035 和 1.3 nM。Cabozantinib 对 KIT、RET、AXL、TIE2 和 FLT3 有较强的抑制作用 (IC50=4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM)。Cabozantinib 显示出抗血管生成活性。Cabozantinib 可以破坏肿瘤血管，促进肿瘤和内皮细胞凋亡 (apoptosis)。
    Cabozantinib (Standard)
  • HY-50703
    MK-2461 Inhibitor 99.28%
    MK-2461 是一种 ATP 竞争性、选择性且具有口服活性的野生型和突变型 c-Met 抑制剂 (IC50：0.4-2.5 nM）。MK-2461 也抑制 Ron (IC50 为 7 nM) 和 Flt1 (IC50 为 10 nM），并且 MK-2461 对 c-MET 的选择性优于其他激酶 (IC50 = 22-7800 nM）。MK-2461 可用于癌症研究，例如胃癌。
    MK-2461
  • HY-156603
    Canlitinib Inhibitor
    Canlitinib 是一种酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，专利号 WO2018072614 (IV-2)。Canlitinib 有用于癌症研究的潜力。
    Canlitinib
  • HY-153896
    LMTK3-IN-1 Inhibitor 98.74%
    LMTK3-IN-1 (compound C28) 是狐猴酪氨酸激酶 3 (LMTK3) (Kd=2.5 μM) 的 ATP 竞争性抑制剂，通过泛素蛋白酶体途径降解 LMTK3 发挥作用。LMTK3-IN-1 在多种癌细胞系和体内 BC 小鼠模型中显示出抗癌活性。10-20 μM LMTK3-IN-1 可诱导 BC 细胞系凋亡。
    LMTK3-IN-1
  • HY-147218
    PF-07265807 Inhibitor
    PF-07265807 是一种有效的 TAM 和 c-Met 抑制剂，对 AXL、MER 和 TYRO3 的 IC50 分别为 6.1 nM、13.2 nM 和 21.6 nM。PF-07265807 可用于抗癌研究。
    PF-07265807
  • HY-10332
    (Z)-Semaxanib

    (Z)-司马沙尼

    		Inhibitor 99.72%
    Z)-Semaxanib (compound (z)-1) 是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂。(Z)-Semaxanib 对 TAMH 和 HepG2 细胞具有细胞毒性，IC50s 分别为 6.28 µM 和 8.17 µM。
    (Z)-Semaxanib
  • HY-P99375
    Narnatumab

    那呐妥单抗

    		99.90%
    Narnatumab (IMC-RON8) 是一种人源的中和单克隆抗体，可阻断 RON 与其配体巨噬细胞刺激蛋白 (MSP) 的结合，Kd 为 32 pM。Narnatumab 可用于癌症研究。
    Narnatumab
  • HY-12017A
    PF-04217903 mesylate Inhibitor 99.82%
    PF-04217903 mesylate 是一种高效的ATP竞争性 c-Met 激酶抑制剂，Ki 为 4.8 nM。PF-04217903 mesylate 相对于 208 个激酶显示出 1000 倍以上的选择性。具有抗血管生成特性。
    PF-04217903 mesylate
  • HY-148811
    Zurletrectinib Inhibitor 99.32%
    Zurletrectinib 是一种可穿透血脑屏障的具有口服活性 TRK 抑制剂 (TRKA IC50 = 0.81 nM；TRKB IC50 = 0.145 nM；TRKC IC50 = 0.184 nM)。Zurletrectinib 由于其对 TRK 激酶的结合亲和力增强而表现出更强的活性。Zurletrectinib 对大多数 TRK 抑制剂耐药突变 (18 种突变中的 13 种) 具有更高的活性。Zurletrectinib 可用于胶质瘤的研究。
    Zurletrectinib
  • HY-18309
    MET kinase-IN-4

    1-(4-氟苯基)-N-[3-氟-4-(1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基氧基)苯基]-1,2-二氢-2-氧代-3-吡啶甲酰胺

    		Inhibitor 99.00%
    MET kinase-IN-4 是一种 Met 激酶抑制剂，具有口服活性。MET kinase-IN-4 具有有效的 Met 激酶抑制活性，IC50 值为 1.9 nM。MET kinase-IN-4 可用于癌症研究。
    MET kinase-IN-4
  • HY-13299
    MK-8033 Inhibitor 98.06%
    MK-8033 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 c-Met/Ron 双重抑制剂 (IC50s: 1 nM (c-Met)，7 nM (Ron))，优先结合活化的激酶构象 (activated kinase conformation)。MK-8033 可用于癌症的研究，例如乳腺癌，膀胱癌、非小细胞肺癌 (NSCLC)。
    MK-8033
  • HY-13404B
    Capmatinib hydrochloride

    卡马替尼盐酸盐

    		Inhibitor 99.60%
    Capmatinib (INC280; INCB28060) hydrochloride 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50=0.13 nM)。Capmatinib hydrochloride 可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib hydrochloride 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib hydrochloride 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
    Capmatinib hydrochloride
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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