2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. c-Met/HGFR

c-Met/HGFR (间质表皮转化因子/肝细胞生长因子受体)

c-Met（肝细胞生长因子受体，HGFR）是一种具有酪氨酸激酶活性的蛋白质。主要的单链前体蛋白在翻译后被切割以产生 α 和 β 亚基，它们通过二硫键连接形成成熟受体。c-Met 是一种膜受体，对胚胎发育和伤口愈合至关重要。肝细胞生长因子 (HGF) 是 c-Met 受体的唯一已知配体。c-Met 通常由上皮细胞表达，而 HGF 的表达仅限于间充质细胞。在 HGF 刺激下，c-Met 会诱导多种生物反应，这些反应共同导致一种称为侵袭性生长的程序。

c-Met (hepatocyte growth factor receptor, HGFR) is a protein possesses tyrosine kinase activity. The primary single chain precursor protein is post-translationally cleaved to produce the alpha and beta subunits, which are disulfide linked to form the mature receptor. c-Met is a membrane receptor that is essential for embryonic development and wound healing. Hepatocyte growth factor (HGF) is the only known ligand of the c-Met receptor. c-Met is normally expressed by cells of epithelial origin, while expression of HGF is restricted to cells of mesenchymalorigin. Upon HGF stimulation, c-Met induces several biological responses that collectively give rise to a program known as invasive growth.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-12423A
    Pamufetinib mesylate Inhibitor 99.17%
    Pamufetinib (TAS-115) mesylate是一种有效的 VEGFR 和肝细胞生长因子受体 (c-Met/HGFR) 的靶向激酶抑制剂，能够抑制 rVEGFR2 和 rMET 的活性，IC50 值分别为 30 和 32 nM。
    Pamufetinib mesylate
  • HY-126320
    EGFR-IN-8 Inhibitor 98.01%
    EGFR-IN-8 是 EGFR 和 c-Met 双重抑制剂，化合物 48。EGFR-IN-8 有望成为进一步开发靶向 EGFR TKI 抗性 NSCLC 活性分子的靶点。
    EGFR-IN-8
  • HY-114357A
    DS-1205b free base Inhibitor 99.92%
    DS-1205b free base 是一种有效和选择性的 AXL 激酶抑制剂，IC50 值为 1.3 nM。DS-1205b free base 还可以抑制 MER，MET 和 TRKA，IC50 值分别为 63、104 和 407 nM。 DS-1205b free base 可以抑制细胞迁移和肿瘤生长。
    DS-1205b free base
  • HY-12035
    AMG-208 Inhibitor 99.86%
    AMG-208 是一种口服有效的，选择性 c-Met/RON 双抑制剂，对 c-Met 的 IC50 为 9 nM。AMG-208 是一种 CYP3A4 抑制剂，IC50 为 32 μM。AMG-208 具有抗癌活性。
    AMG-208
  • HY-15514A
    Merestinib dihydrochloride Inhibitor 99.36%
    Merestinib dihydrochloride (LY2801653 dihydrochloride) 是一种有效的口服生物可利用的具有抗肿瘤活性的 c-Met 抑制剂 (Ki=2 nM)。Merestinib dihydrochloride 对 MST1R (IC50=11 nM)、FLT3 (IC50=7 nM)、AXL (IC50=2 nM)、MERTK (IC50=10 nM)、TEK (IC50=63 nM)、ROS1、DDR1/2 (IC50=0.1/7 nM) 和 MKNK1/2 (IC50=7 nM) 也有较强的活性。
    Merestinib dihydrochloride
  • HY-13016S
    Cabozantinib-d6

    卡博替尼 d6

    		Inhibitor 98.14%
    Cabozantinib-d6 是 Cabozantinib 的氘代物。Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂， 抑制VEGFR2，c-Met，Kit，Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。
    Cabozantinib-d<sub>6</sub>
  • HY-152840
    Emzeltrectinib Inhibitor 99.26%
    Emzeltrectinib 是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂，具有抗肿瘤活性。
    Emzeltrectinib
  • HY-147259
    Dalmelitinib Inhibitor 98.65%
    Dalmelitinib 是一种具有口服活性的 c-Met 激酶选择性抑制剂 (IC50: 2.9 nM)，可与 c-Met 的 ATP-binding 区域结合。 Dalmelitinib 可诱导 MET 的磷酸化，部分或完全抑制 AKT 和 ERK 的磷酸化。Dalmelitinib 有效抑制癌细胞 (c-Met 癌基因扩增) 的增殖，可用于癌症的研究，如非小细胞肺癌。
    Dalmelitinib
  • HY-147040
    ABN401 Inhibitor 98.82%
    ABN401 是一种口服有效的选择性的 ATP 竞争性 c-MET 抑制剂，IC50 为 10 nM。ABN401 对 MET 成瘾癌细胞具有细胞毒性，IC50 在 2-43 nM。ABN401 在大鼠和犬中的生物利用度分别为 42.1-56.2% 和 27.4-37.7%。ABN401 具有抗肿瘤的活性。
    ABN401
  • HY-168135
    PROTAC c-Met degrader-1 Degrader 98.48%
    PROTAC c-Met degrader-1 是选择性且口服有效的 c-Met PROTAC 降解剂，对 c-Met 的 DC50 为 6.21 nM。PROTAC c-Met degrader-1 可诱导依赖 CRBN 的 c-Met 泛素化及蛋白酶体降解。PROTAC c-Met degrader-1 可诱导依赖 c-Met 的癌细胞发生 G0/G1 期阻滞。PROTAC c-Met degrader-1 可杀伤依赖 c-Met 的癌细胞。PROTAC c-Met degrader-1 可在动物模型中延缓肿瘤生长。PROTAC c-Met degrader-1 可用于胃癌的研究。
    PROTAC c-Met degrader-1
  • HY-50878S
    Crizotinib-d5

    克唑替尼 d5

    		Inhibitor 99.60%
    Crizotinib-d5 是 Crizotinib 的氘代物。Crizotinib (PF-02341066) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC50 分别为 24 和 11 nM。Crizotinib 也是 ROS1 抑制剂。Crizotinib 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
    Crizotinib-d<sub>5</sub>
  • HY-14723
    AMG-458 Inhibitor 98.41%
    AMG-458 是有效的、选择性的、具有口服活性的 c-Met 抑制剂，其对人和小鼠的 Ki 值分别为 1.2 nM 和 2.0 nM。
    AMG-458
  • HY-176901
    HGF-IN-1 Inhibitor 98.01%
    HGF-IN-1 (the compound on the left in the second line of page 77) 是 HGF 抑制剂。HGF-IN-1 可用于癌症研究。
    HGF-IN-1
  • HY-15456
    NVP-BVU972 Inhibitor 98.78%
    NVP-BVU972 是一种选择性的强效 Met 抑制剂，其 IC50 值为 14 nM。NVP-BVU972 对产生耐药突变的 Met 同样具有很好的抗增殖活性，并能抑制磷酸化。NVP-BVU972 可用于癌症的研究。
    NVP-BVU972
  • HY-N6748
    Roquefortine C

    异烟棒曲霉素 C

    		Inhibitor 98.42%
    Roquefortine C 是一种可以从 Penicillium species 中分离得到的霉菌毒素。Roquefortine C 是 P-gp 的激动剂，P450 3A 和 P450 1A 抑制剂。Roquefortine C 可抑制革兰氏阳性细菌，也具有一定的神经毒性。Roquefortine C 还可发挥抗肿瘤的活性。
    Roquefortine C
  • HY-12965
    S49076 Inhibitor 99.44%
    S49076是新颖高效的MET, AXL/MER和FGFR1/2/3抑制剂， IC50值小于20 nM。
    S49076
  • HY-15735
    c-Met inhibitor 1 Inhibitor 98.89%
    c-Met inhibitor 1 是一种口服有效的 c-Met 抑制剂。c-Met inhibitor 1 可抑制 c-Met 磷酸化，IC50 为 0.010 μM。c-Met inhibitor 1 具有抗肿瘤活性，可用于胃癌、胰腺癌和恶性胶质瘤等肿瘤的研究。
    c-Met inhibitor 1
  • HY-114356
    BPI-9016M Inhibitor
    BPI-9016M是一种有效的，口服活性的，选择性的双重 c-Met 和 AXL 酪氨酸激酶抑制剂。BPI-9016M抑制肺腺癌的肿瘤细胞生长，迁移和侵袭。
    BPI-9016M
  • HY-18711
    SCR-1481B1 free base 99.99%
    SCR-1481B1 free base 是一种小分子受体激酶抑制剂，同时靶向 c-MET 和血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2)。
    SCR-1481B1 free base
  • HY-77493
    (rel)-Tivantinib Inhibitor
    (rel)-Tivantinib (Compound 9) 是一种受体酪氨酸激酶 c-MET 的有效且高选择性抑制剂。(rel)-Tivantinib 有两个新靶点 GSK3α 和 GSK3β，它们在非小细胞肺癌 (NSCLC) 中的细胞作用机制中发挥重要作用。
    (rel)-Tivantinib
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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