2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. NEKs

NEKs (NIMA 相关激酶)

NIMA–related Kinases; NIMA (never in mitosis gene a)-related Expressed Kinases

NIMA 相关激酶 (NEKs) 是一类丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，广泛存在于真核生物中。NEKs 在细胞周期调控中发挥着至关重要的作用，包括染色体凝集、有丝分裂进入、中心体复制和有丝分裂退出等过程。
NEK 家族在人类中共有 11 个成员 (NEK1-NEK11)。NEK 家族成员广泛参与细胞周期调控、纤毛发生、DNA损伤修复等关键生物学过程，是潜在的疾病治疗靶点。
NEK 的异常激活或突变与癌症、遗传病、神经退行性疾病等密切相关[1][2] [3][4]。

NIMA-related Kinases (NEKs) are a class of serine/threonine protein kinases ubiquitous in eukaryotic organisms. NEKs play pivotal roles in cell cycle regulation, including chromosome condensation, mitotic entry, centrosome duplication, and mitotic exit.
The NEK family comprises 11 members in humans (NEK1-NEK11). NEK family members are widely involved in key biological processes such as cell cycle regulation, ciliogenesis, and DNA damage repair, making them potential therapeutic targets for diseases.
Abnormal activation or mutations of NEKs are closely associated with cancers, genetic diseases, neurodegenerative diseases, and other conditions[1][2][3][4].

NEKs 亚型特异性产品:

NEKs Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B0790
    TAI-1 Inhibitor 98.60%
    TAI-1 是具有口服活性的、抗肿瘤活性的化合物，是高效的、first-in-class Hec1 抑制剂，在 K562 细胞中的 GI50 值为 13.48 nM。
    TAI-1
  • HY-174270
    NLRP3-IN-79 Inhibitor 99.10%
    NLRP3-IN-79 是一种口服有效的 NLRP3 抑制剂，可抑制 NLRP3 炎症小体活性，其 IC50 = 10.69 nM。NLRP3-IN-79 通过直接结合 NLRP3 并破坏 NEK7-NLRP3 相互作用阻断 NLRP3 炎症小体的组装。NLRP3-IN-79 可用于研究 NLRP3 驱动的疾病模型，包括全身性炎症、腹膜炎和结肠炎。
    NLRP3-IN-79
  • HY-176463
    Nek2/Hec1-IN-3 Inhibitor 98.05%
    Nek2/Hec1-IN-3 (Compound 11-28) 是一种 Hec1/Nek2 相互作用的抑制剂。Nek2/Hec1-IN-3 可以破坏 Nek2/Hec1 的结合，可用于肿瘤疾病的研究。
    Nek2/Hec1-IN-3
  • HY-101030A
    MBM-17S Inhibitor
    MBM-17S 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂，IC50 值为 3 nM，通过诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)，抑制癌细胞的增殖，具有抗肿瘤活性，且对小鼠没有明显的毒性。
    MBM-17S
  • HY-137046
    Nek2-IN-4
    Nek2-IN-4 是一种有效的 NEK2 抑制剂，IC50 值为 15 nM。Nek2-IN-4 抑制细胞增殖。Nek2-IN-4 具有胰腺癌研究的潜力。
    Nek2-IN-4
  • HY-153749
    Nek2/Hec1-IN-2 98.0%
    Nek2/Hec1-IN-2 (Compound 14) 是 Nek2/Hec1 的抑制剂。Nek2/Hec1-IN-2 抑制癌细胞增殖，IC50 >25 μM。
    Nek2/Hec1-IN-2
  • HY-116423A
    JH295 hydrate 99.0%
    JH295 hydrate 是一种有效，不可逆和选择性的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂，IC50 为 770 nM。JH295 hydrate 通过 Cys22 的烷基化抑制细胞 Nek2。JH295 hydrate 对有丝分裂激酶 Cdk1，Aurora B 或 Plk1 没有活性，并且不会干扰双极纺锤体组件或纺锤体组件检查点。JH295 (hydrate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    JH295 hydrate
  • HY-169933
    NEK7-IN-1 Inhibitor
    NEK7-IN-1 (Compound I-15) 是 NIMA 相关激酶 7 NEK7 的抑制剂，IC50 <100 nM。NEK7-IN-1 可抑制 IL-1β 的释放，IC50 <50 nM。
    NEK7-IN-1
  • HY-101029A
    MBM-55S Inhibitor
    MBM-55S 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂，IC50 值为 1 nM，是其他激酶选择性的 20 倍甚至更高，除了 RSK1 (IC50=5.4 nM) 和 DYRK1a (IC50=6.5 nM)。MBM-55S 通过诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis) 抑制癌细胞的增殖。具有抗肿瘤活性，且对小鼠没有明显的毒性。
    MBM-55S
  • HY-101030
    MBM-17 Inhibitor
    MBM-17 (compound 42c) 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂，IC50 值为 3 nM，通过诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)，抑制癌细胞的增殖，具有抗肿瘤活性，且对小鼠没有明显的毒性。
    MBM-17
  • HY-175283
    ABT-002 Degrader
    ABT-002 是一种分子胶 (molecular glue) 降解剂，靶向 GSPT1 和 NEK7。ABT-002 是 ABS-752 (HY-W599279) 的活性代谢物。ABT-002 有望用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
    ABT-002
  • HY-W599279
    ABS-752 Degrader
    ABS-752 是一种有效且具有口服活性的 GSPT1 和 NEK7 的分子胶降解剂。ABS-752 具有细胞毒性。ABS-752 可降低 GSPT1、SALL4 和 NEK7 的蛋白表达。ABS-752 是一种前药，经单胺氧化酶 VAP-1 激活后生成醛中间体，随后转化为活性分子 ABT-002 (HY-175283)。ABS-752 具有用于肝细胞癌研究的潜力。
    ABS-752
  • HY-180890
    PPARγ agonist-21 Inhibitor
    PPARγ agonist-21 (Compound 9a) 是一种 PPARγ 激动剂，其 EC50 值为 3.12 μM。PPARγ agonist-21 通过激活 PPAR-γ 来抑制 NF-κB 并减弱 NLRP3 炎症小体 (NLRP3 inflammasome) 的组装。PPARγ agonist-21 可阻断 NLRP3-ASC 和 NLRP3-NEK7 之间的相互作用。PPARγ agonist-21 可减轻痛风性关节炎的严重程度。
    PPARγ agonist-21
  • HY-150046
    Nek2-IN-6
    Nek2-IN-6 (Compound 28e) 是一种有效的 NIMA 相关激酶 2 (Nek2) 抑制剂。
    Nek2-IN-6
  • HY-177559
    NEK7 degrader-2 Degrader
    NEK7 degrader-2 (Compound 25) 是一种 NEK7 降解剂。NEK7 degrader-2 在人外周血单核细胞来源的巨噬细胞中显示出剂量依赖性的 NEK7 降解能力。NEK7 degrader-2 降低由 NLRP3 炎症体激活诱导的促炎症细胞因子 IL-1β 的释放水平。NEK7 degrader-2 可用于炎症性疾病研究。
    NEK7 degrader-2
  • HY-177433
    NEK7 degrader-4 Degrader
    NEK7 degrader-4 是一种 NEK7 分子胶降解剂，DC50 为 9 nM。NEK7 degrader-4 可用于自身炎症和自身免疫性疾病 (如多发性硬化症)、神经退行性疾病 (如阿尔茨海默病) 以及心血管和色素疾病 (如心包炎和 2 型糖尿病) 的研究。
    NEK7 degrader-4
  • HY-120356
    T-1101 Inhibitor
    T-1101 (TAI-95) 是口服有效的抑制剂，可以抑制调节有丝分裂的高表达癌蛋白 1 (Hec1)。T-1101 可阻断 Hec1 和 NEK2 之间的相互作用，在人肝癌细胞中表现出细胞毒性，GI50 为 15-70 nM。T-1101 可诱导 Huh-7 细胞凋亡 (apoptosis)。T-1101 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    T-1101
  • HY-117398
    HCI-2184 Inhibitor
    HCI-2184 是一种 Nek2 抑制剂，其 IC50 为 39.90 nM。HCI-2184 显著提高 Bortezomib (HY-10227) 抑制蛋白酶体活性的有效性。
    HCI-2184
  • HY-168737
    NEK7-IN-2 Inhibitor
    NEK7-IN-2 (compound 23) 是一种有效的 NLRP3-NEK7 相互作用的抑制剂。NEK7-IN-2 可以增强 NEK7 的热稳定性并调节 NLRP3 炎症小体的组装。NEK7-IN-2 抑制 IL-1β 释放。
    NEK7-IN-2
  • HY-120330
    Nek2-IN-5
    Nek2-IN-5 (compound 6) 是一种有效且不可逆的 Nek2 ((从未在有丝分裂基因a中)相关激酶2) 抑制剂。Nek2-IN-5 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Nek2-IN-5
NEKs Isoform Comparison

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