2. Immunology/Inflammation
  3. FLAP
  4. AM-643

AM-643 是一种 FLAP 抑制剂，对人源的 IC50 为 2 nM，具备口服活性与皮肤活性。AM-643 可选择性抑制 FLAP，减少白三烯的生物合成，并减轻炎症性耳肿胀。AM-643 可用于研究涉及白三烯生成的皮肤疾病。

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AM-643

AM-643 Chemical Structure

CAS No. : 1233114-22-1

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AM-643 相关抗体

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生物活性

AM-643 is a FLAP inhibitor with human IC50 of 2 nM, oral activity, and dermal activity.AM-643 selectively inhibits FLAP, reduces leukotriene biosynthesis and reduces inflammatory ear swelling.AM-643 can be used for the research of skin disorders involving leukotriene production[1].

体外研究
(In Vitro)

AM-643 (compound 6) 可强效抑制 3H-配体与人多形核白细胞来源的 FLAP 膜的结合，其 IC50 为 2 nM[1]。
AM-643 可强效抑制钙离子载体诱导的分离人白细胞中 LTB4 的合成，其 IC50 为 0.6 nM[1]。
AM-643 (孵育 15 分钟-5 小时) 可抑制钙离子载体诱导的人全血中 LTB4 合成，预孵育 15 分钟后的 IC50 为 161 nM，预孵育 5 小时后的 IC50 为 81 nM[1]。
AM-643 可抑制人源 CYP 3A4，其 IC50 为 8.8 μM；可抑制人源 CYP 2C9，其 IC50 为 4.5 μM；且在浓度高达 30 μM 时不会抑制人源 CYP 2D6[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

AM-643 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

AM-643 (compound 6) (30 mg/kg；口服；单次给药) 可对花生四烯酸诱导的小鼠耳水肿产生 65% 的抑制作用，并使小鼠耳组织中 CysLT 浓度降低 57%[1]。
AM-643 (0.01, 0.1%；局部给药；单剂量) 可在小鼠耳部组织体内实验中以浓度依赖的方式，抑制花生四烯酸诱导的耳水肿达 61%，使 CysLT 浓度降低 37%，并使 LTB4 浓度降低 55%[1]。
AM-643 (10 mg/mL；经皮给药；单剂量；封闭 24 小时) 对皮肤无刺激性，且在皮肤破损的健康雄性大鼠体内可检测到全身性暴露[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

624.80

Formula

C36H40N4O4S
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

AM-643 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

AM-6431233114-22-1AM643AM 643FLAP5-lipoxygenase-activating protein5-LO activating proteinhuman leukocyteshuman CYP 3A4leukotriene concentrationshuman whole bloodhuman polymorphonuclear leukocyte-derived FLAP membranesskin disordershuman CYP 2C9inflammatory ear swellingleukotriene biosynthesisInhibitorinhibitorinhibit

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AM-643
目录号：
HY-125089
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