2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. DNA/RNA Synthesis
  4. AZD4956

AZD4956 是一种强效且选择性的 DNA 聚合酶 θ (POLQ) 抑制剂。AZD4956 对 POLQ 的 IC50 值低于 3 μmol/L，对 MMEJ 的 IC50 值为 3.4 μmol/L。AZD4956 可抑制微同源介导的末端连接 (MMEJ) 通路，并在同源重组修复 (HRR) 缺陷的细胞环境中增强 DNA 损伤剂的活性。AZD4956 在 BRCA1/2 突变的三阴性乳腺癌和前列腺癌模型中展现出抗肿瘤活性。AZD4956 可用于同源重组缺陷型肿瘤的研究。

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AZD4956

AZD4956 Chemical Structure

CAS No. : 3045469-78-8

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AZD4956 相关抗体

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生物活性

AZD4956 is a potent and selective DNA polymerase theta (POLQ) inhibitor. AZD4956 exhibits an IC50 value of less than 3 μmol/L against POLQ and 3.4 μmol/L against MMEJ. AZD4956 suppresses the MMEJ pathway and enhances the activity of DNA-damaging agents in HRR-deficient cellular contexts. AZD4956 shows antitumor activity in BRCA1/2-mutated triple-negative breast cancer and prostate cancer models. AZD4956 can be used for the study of homologous recombination-deficient tumors[1].

IC50 & Target[1]

Human pol θ

 

体外研究
(In Vitro)

AZD4956 可在生化分析中强效抑制纯化的 DNA 聚合酶 θ (POLQ)，其 IC50 为 < 3 nmol/L[1]。
AZD4956 可抑制 HEK-293T 细胞中的微同源介导的末端连接 (MMEJ)，其 IC50 为 3.4 nmol/L，表型模拟 POLQ 基因敲除[1]。
AZD4956 在 HRR 缺陷型癌细胞中与 DNA 损伤剂 (如 Saruparib (HY-132167) ) 表现出显著的协同联合活性，而与非 DNA 损伤剂 MMAE 未观察到显著协同作用[1]。
AZD4956 (200 nM; 48 h) 联合 Saruparib 可显著提升 DLD-1 BRCA2+ 细胞中的 DNA 损伤标志物 (KAP1 磷酸化、53BP1 灶点) 水平及染色体畸变率[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

AZD4956 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

AZD4956 (100 mg/kg；每日 2 次) 在体内 BRCA2 突变型三阴性乳腺癌 PDX 模型 (ST4316B) 和 PALB2 突变型三阴性乳腺癌 PDX 模型 (T298) 中显示出中等强度的单药抗肿瘤活性[1]。
AZD4956 (100 mg/kg；每日 2 次) 联合 Saruparib (HY-132167) (1 mg/kg；每日 1 次) 在体内实验中展现出显著的抗肿瘤活性：在 BRCA2 突变的 mHSPC PDX 模型 (C-901) 中 TGI 值达 110%，在 BRCA1 突变的 TNBC PDX 模型 (HBCx28) 中 TGI 值达 101%[1]。
AZD4956 (100 mg/kg；每日 2 次) 联合 Saruparib (HY-132167) (1 mg/kg；每日 1 次) 可延缓 BRCA1 突变三阴性乳腺癌 PDX 模型 (PDX179) 中耐药性的产生[1]。
AZD4956 (3-50 mg/kg；每日 2 次) 联合 Saruparib (HY-132167) (1 mg/kg；每日 1 次) 在 BRCA1 突变型三阴性乳腺癌 PDX 模型 (PDX127) 中展现出剂量依赖性的增强抗肿瘤活性[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female immunocompromised mice bearing PDX127 (BRCA1m TNBC) PDX tumors were treated with AZD4956 at multiple doses in combination with saruparib.[1]
Dosage: AZD4956 3/10/25/50 mg/kg + saruparib 1 mg/kg
Administration: AZD4956 twice daily (BID), saruparib once daily (QD); throughout the treatment period
Result: Exhibited dose-dependent enhanced antitumor activity, with higher AZD4956 doses producing greater tumor growth inhibition and prolonged durable responses compared to saruparib monotherapy.
Increased micro-nucleated red blood cells in peripheral blood, indicating on-target activity of POLQ inhibition.
分子量

566.44

Formula

C28H25Cl2N5O4
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

AZD4956 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

AZD49563045469-78-8AZD 4956AZD-4956DNA/RNA SynthesisDNA polymerase thetaHRR-deficient cancersHEK-293T cellspatient-derived xenograft modelsPARP inhibitorsDLD-1 BRCA2+ cellsPOLQBRCA1-mutant triple-negative breast cancerDNA double-strand break repair pathwaymicrohomology-mediated end joiningInhibitorinhibitorinhibit

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AZD4956
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HY-183630
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