2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. Adrenergic Receptor Arrestin
  4. β2AR-IN-15

β2AR-IN-15 是一种选择性 β2-肾上腺素能受体 (β2AR) 拮抗剂，其 Kd 值为 1.7 μM。β2AR-IN-15 结合于与 G 蛋白结合位点重叠的 β2AR 细胞内区域，增强正构反向激动剂的结合，同时负向调控正构激动剂的结合，其 EC50 值分别为 1.9 和 0.48 μM。β2AR-IN-15 对 cAMP 的生成以及 β-抑制蛋白向活化 β2AR 的募集具有抑制作用。β2AR-IN-15 可用于心血管和肺部疾病的研究。

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β2AR-IN-15

β2AR-IN-15 Chemical Structure

CAS No. : 2088234-50-6

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Arrestin-2/β-Arrestin 1 Arrestin-3/β-Arrestin 2

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生物活性

β2AR-IN-15 is a selective β2-adrenergic receptor (β2AR) antagonist with a Kd of 1.7 μM. β2AR-IN-15 binds to an intracellular β2AR region overlapping the G-protein binding site, enhancing orthosteric inverse agonist binding while negatively modulating binding of orthosteric agonists with EC50 values of 1.9 and 0.48 μM. β2AR-IN-15 shows inhibitory effect on cAMP production and β-arrestin recruitment to activated β2AR. β2AR-IN-15 can be used for the research of cardiovascular and pulmonary diseases[1].

IC50 & Target[1]

β2 adrenoceptor

1.7 μM (Kd)

体外研究
(In Vitro)

β2AR-IN-15 (Compound 15) 是重组在纳米碟中的人源 β2AR 的负别构调节剂，可降低正构激动剂的结合能力，其 EC50 为 1.9 μM；同时可提高反向激动剂的结合能力，其 EC50 为 0.48 μM[1]。
β2AR-IN-15 可直接与纯化的人源 β2AR 结合，其 Kd 值为 1.7 μM，结合化学计量比为 1:1[1]。
β2AR-IN-15 可与胞内结合纳米抗体 Nb60 竞争结合人源 β2AR，表明其结合位点位于受体的胞内区域[1]。
β2AR-IN-15 可抑制转运体介导的高亲和力激动剂与重组于纳米碟中的人源 β2AR 的结合，其针对 Gαβγ 的 EC50 值为 2.8 μM，针对 β-arrestin1 的 EC50 值为 2.2 μM，对两种转运体无偏向性[1]。
β2AR-IN-15 (1.25-50 μM; 20 min) 可抑制表达内源性 β2AR 的 HEK-293 细胞中异丙肾上腺素刺激的 cAMP 生成，以及 β-抑制蛋白向嵌合型 β2V2R 的募集，分别使异丙肾上腺素的 EC50 右移 7.1 倍和 7.4 倍[1]。
β2AR-IN-15 (1.25-50 μM; 20 min) 可选择性抑制激动剂刺激下 β-抑制蛋白向人 β2AR 的募集，而对 β1AR、V2R、VIPR 和 AT1R 的活性显著降低或无活性[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

β2AR-IN-15 相关抗体:
分子量

647.60

Formula

C34H39BrN4O4
CAS 号
运输条件

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储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

β2AR-IN-15 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

β2AR-IN-152088234-50-6Adrenergic ReceptorArrestinBeta ReceptorG-protein binding sitecAMPβ2ARHEK-293 cellsVIPRβ1ARV2Rβ-arrestinGs-coupled receptorsβ2-adrenergic receptorInhibitorinhibitorinhibit

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目录号：
HY-121837
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