2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. DNA/RNA Synthesis
  4. FRC-303

FRC-303 是一种 CHD1 抑制剂，Kd 为 0.14 μM，IC50 为 0.18 μM。FRC-303 结合 CHD1 串联染色质结构域的 H3K4me3 结合位点，形成芳香笼相互作用和广泛的配体接触，发挥甲基化赖氨酸模拟物的作用，并占据天然肽配体结合区域。FRC-303 可用于前列腺癌相关研究。

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FRC-303

FRC-303 Chemical Structure

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FRC-303 相关抗体

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生物活性

FRC-303 is a CHD1 inhibitor with a Kd of 0.14 μM and an IC50 of 0.18 μM. FRC-303 binds to the H3K4me3 binding site of CHD1 tandem chromodomain, forms aromatic cage interactions and extended ligand contacts, acts as a methyl-lysine mimic, and occupies natural peptide ligand-binding regions. FRC-303 can be used for the research of prostate cancer[1].

体外研究
(In Vitro)

FRC-303 (Compound 2s) 以 0.14 μM 的 Kd 值结合纯化的重组 CHD1 串联染色质结构域[1]。
FRC-303 在 TR-FRET 实验中可抑制纯化重组 CHD1 串联染色质结构域与 H3K4me3 肽段的相互作用，其 IC50 为 0.18 μM[1]。
FRC-303 在转染的 HEK293T 细胞中与外源性 CHD1 串联染色质结构域结合，在 NanoBRET 实验中的 EC50 为 15 μM[1]。
FRC-303 (25-100 μM) 可剂量依赖性地抑制 HEK293T 细胞裂解液中内源性 CHD1 与 LSD1-K114me3 肽的结合[1]。
FRC-303 (10 μM) 不会抑制纯化的 LSD1、KMT9、METTL21A、EHMT2 (G9a)、SET8 或 NSD2 酶的催化活性[1]。
FRC-303 (16 μM) 不抑制 H3K4me3 肽与纯化的 TAF3、SPIN1 或 PHF8 阅读器结构域的结合[1]。
FRC-303 (0.8-6 μM；48 小时) 会损害 PC-3M-Luc 前列腺癌细胞的活力，在 6 μM 浓度下细胞活力降至约 5%[1]。
FRC-303 (0.8-6 μM；48 小时) 可强效抑制 22Rv1 前列腺癌细胞的活力，当浓度 ≥2.7 μM 时，细胞活力可降至约 5% 或更低[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

FRC-303 相关抗体:

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: PC-3M-Luc prostate cancer cells
Concentration: 0.8 μM; 1.2 μM; 1.8 μM; 2.7 μM; 4 μM; 6 μM
Incubation Time: 48 h
Result: Maintained viability ≥100% at 0.8 μM and 1.2 μM.
Decreased viability to ~115% at 1.8 μM, ~40% at 2.7 μM, ~10% at 4 μM, and ~5% at 6 μM relative to DMSO control.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: 22Rv1 prostate cancer cells
Concentration: 0.8 μM; 1.2 μM; 1.8 μM; 2.7 μM; 4 μM; 6 μM
Incubation Time: 48 h
Result: Maintained viability ~100% at 0.8 μM and ~90% at 1.2 μM.
Decreased viability to ~10% at 1.8 μM, and remained at ~5% or lower at 2.7 μM, 4 μM, and 6 μM relative to DMSO control.
分子量

704.90

Formula

C41H52N8O3
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

FRC-303 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

FRC-303FRC303FRC 303DNA/RNA Synthesisprostate cancerHEK293T cellsEHMT2LSD1PC-3M-Luc prostate cancer cellsH3K4me3KMT9METTL21A22Rv1 prostate cancer cellsCHD1 tandem chromodomainInhibitorinhibitorinhibit

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目录号：
HY-183602
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